GSK2606414
中文名称:GSK2606414
英文名称:7Methyl-5-(1-{[3-(trifluoroMethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro1Hindol-5-yl)7Hpyrrolo[2,3d]pyriMidin-4-aMine
CAS号:1337531-36-8
分子式:C24H20F3N5O
分子量:451.44
EINECS号:
Mol文件:1337531-36-8.mol
GSK2606414 性质
熔点 | 176 - 180°C |
---|---|
沸点 | 720.3±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.43±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
酸度系数(pKa) | 5.76±0.30(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 灰白色至浅黄色 |
GSK2606414 用途与合成方法
GSK2606414 is an orally available, potent, and selective PERK inhibitor with IC50 of 0.4 nM, displaying at least 100-fold selectivity over the other EIF2AKs assayed. GSK2606414抑制A459细胞中的PERK 自磷酸化,IC50<0.3 μM。 GSK2606414在小鼠、大鼠和狗的体内研究中,口服有效性高,血液清除率低。在人体胰腺瘤BxPC3的小鼠移植模型中,口服GSK2606414能够抑制肿瘤的生长,呈现剂量依赖性。GSK2656157还能够改变小鼠BxPC3肿瘤异种移植模型中的氨基酸代谢,降低血管密度和血管灌注。 The first PERK-selective inhibitor with good oral bioavailability and crosses the blood-brain barrier. GSK2606414 是一种口服具有生物活性的,有效的,选择性PERK抑制剂,IC50 为 0.4 nM,比测试的其他EIF2AKs选择性至少高100倍。GSK2606414 可在具有MYCN扩增作用的NB细胞中抑制GANT-61诱导的自噬。GSK2606414 可加剧HCT116细胞中内质网应激诱导的凋亡,而降低SIL1 KD HeLa细胞中的凋亡。
Target | Value |
EIF2AK3 (PERK)
(Cell-free assay) | 0.4 nM |
GSK2606414抑制A459细胞中的PERK 自磷酸化,IC50<0.3 μM。
GSK2606414在小鼠、大鼠和狗的体内研究中,口服有效性高,血液清除率低。在人体胰腺瘤BxPC3的小鼠移植模型中,口服GSK2606414能够抑制肿瘤的生长,呈现剂量依赖性。GSK2656157还能够改变小鼠BxPC3肿瘤异种移植模型中的氨基酸代谢,降低血管密度和血管灌注。GSK2606414 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | HY-18072 | GSK2606414 | 1337531-36-8 | 2mg | 700 |
2024-11-08 | HY-18072 | GSK2606414 | 1337531-36-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 1092 |
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中文名称:1-(5-(4-氨基-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)二氢吲哚-1-基)-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酮
英文名称:1-(5-(4-Amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)indolin-1-yl)-2-(3-(trifluoromethyl)phenyl)ethanone
CAS:1337531-36-8
纯度:98%
包装信息:g;kg
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英文名称:GSK 2606414
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英文名称:GSK2606414
CAS:1337531-36-8
纯度:10mM in DMSO
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备注:试剂级
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PERK抑制剂(GSK2606414)
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2025-01-20
aladdin 阿拉丁 G421275 GSK2606414 1337531-36-8 10mM in DMSO
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