GSK2126458
中文名称:GSK2126458
英文名称:GSK-2126458
CAS号:1086062-66-9
分子式:C25H17F2N5O3S
分子量:505.5
EINECS号:629-873-1
Mol文件:1086062-66-9.mol
GSK2126458 性质
| 熔点 | 187-189℃ |
|---|---|
| 沸点 | 715.6±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.45 |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 氯仿（微溶）、DMSO（微溶）、甲醇（微溶、加热) |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 6.23±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 白色至浅黄色 |
GSK2126458 用途与合成方法
Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一种高选择性的，有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 可诱导自噬。Phase 1。
| Target | Value |
|
p110α
(Cell-free assay) | 0.019 nM(Ki) |
|
p110δ
(Cell-free assay) | 0.024 nM(Ki) |
|
p110γ
(Cell-free assay) | 0.06 nM(Ki) |
|
p110β
(Cell-free assay) | 0.13 nM(Ki) |
|
mTORC1
(Cell-free assay) | 0.18 nM(Ki) |
GSK2126458有效抑制人类癌细胞中发现的p110α(E542K, E545K, 和H1047R)常见激活突变型，K i 分别为 8 pM, 8 pM 和 9 pM。GSK2126458作用于T47D和BT474 细胞，显著降低pAKT-S473水平，IC50分别为 0.41 nM 和 0.18 nM。 而且, GSK2126458作用于多种细胞系，包括T47D 和 BT474乳腺癌细胞系，导致细胞周期停在G1期，且抑制细胞增殖，IC50分别为3 nM 和2.4 nM。
GSK2126458作用于BT474人类移植瘤模型，降低pAKT-S473水平，这种作用存在剂量依赖性，按300 μg /kg低剂量处理抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。此外, GSK2126458 作用于四种临床前期物种(小鼠, 大鼠,犬 ,和猴 )，具有低血液清除力和良好口服生物有效性。GSK2126458 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-10297 | 1 mg | 250 | ||
| 2024-11-08 | S2658 | GSK2126458 | 1086062-66-9 | 2mg | 1387.54 |
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中文名称：Omipalisib, 一种有效的高度选择性PI3K抑制剂
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2020-10-23
Omipalisib (GSK2126458，GSK458)
GSK2126458生产厂家及价格列表
PI3K抑制剂(GSK2126458)
上海泽叶生物科技有限公司
2024-12-03
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上海陶术生物科技有限公司
2024-12-02
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