SB216763
中文名称:SB216763
英文名称:SB216763
CAS号:280744-09-4
分子式:C19H12Cl2N2O2
分子量:371.22
EINECS号:
Mol文件:280744-09-4.mol
SB216763 性质
熔点 | 287-288.6 °C(lit.) |
---|---|
沸点 | 598.1±50.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.47±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 在DMSO中的溶解度为20 mg/mL |
形态 | 橙色固体 |
酸度系数(pKa) | 7.27±0.60(Predicted) |
颜色 | 橙色 |
稳定性 | DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存3个月。 |
SB216763 用途与合成方法
SB216763是一种有效的,选择性GSK-3α抑制剂,IC50为34.3 nM;对GSK-3β具有同样的抑制作用。 除了抑制GSK-3α,SB 216763也同样有效作用于 GSK-3β,按10 μM 处理,抑制达96%, 作用于24 种其他蛋白激酶包括 PKBα 和PDK1时具有最小活性,IC50>10 μM。SB-216763作用于人肝脏细胞,刺激糖原合成,EC50为3.6 μM, 且作用于HEK293 细胞,诱导β-catenin-LEF/TCF相关报告基因的转录,这种作用存在剂量依赖性,按 5 μM处理,诱导达到最大值,增大2.5倍。与剂量依赖性显著抑制GSK-3 活性一致,SB 216763 保护小脑颗粒神经元免受 LY-294002或钾丧失而诱导的细胞凋亡,这种作用具有浓度依赖性,3 μM 时保护神经达到最高值,与10 mM LiCl作用效果形成对比。3 μM SB 216763完全抑制 LY-294002诱导的 鸡背根神经节感觉神经元死亡。5 μM SB 216763 作用于HEK293细胞,显著抑制小脑颗粒神经元中GSK-3依赖的神经元特异性微管相关蛋白的磷酸化,且提高β-catenin细胞质水平,与Wnt调节的 GSK-3抑制效果差不多。 25-50 μM SB 216763作用于前列腺癌细胞系,包括BXPC-3, MIA-PaCa2, PANC1, ASPC1, 和CFPAC, 降低细胞活力,这种作用存在剂量依赖性,且显著促进凋亡,处理72小时,凋亡达50%,而对HMEC或WI38细胞系没有作用效果。 SB 216763 按20 mg/kg 剂量处理患Bleomycin (BLM)诱导肺部炎症和纤维化的小鼠,通过显著抑制炎症细胞因子MCP-1和TNF-α的产量,显著抑制肺部炎症和纤维化,且显著提高BLM处理小鼠的寿命。SB 216763 处理,通过抑制肺泡上皮细胞损伤,而显著降低 BLM诱导的肺泡。 SB216763 是一种有效的,选择性GSK-3α抑制剂,IC50为34.3 nM;对GSK-3β具有同样的抑制作用。SB216763 可激活自噬。
Target | Value |
GSK-3α
(Cell-free assay) | 34.3 nM |
GSK-3β
(Cell-free assay) | ~34.3 nM |
除了抑制GSK-3α,SB 216763也同样有效作用于 GSK-3β,按10 μM 处理,抑制达96%, 作用于24 种其他蛋白激酶包括 PKBα 和PDK1时具有最小活性,IC50>10 μM。SB-216763作用于人肝脏细胞,刺激糖原合成,EC50为3.6 μM, 且作用于HEK293 细胞,诱导β-catenin-LEF/TCF相关报告基因的转录,这种作用存在剂量依赖性,按 5 μM处理,诱导达到最大值,增大2.5倍。与剂量依赖性显著抑制GSK-3 活性一致,SB 216763 保护小脑颗粒神经元免受 LY-294002或钾丧失而诱导的细胞凋亡,这种作用具有浓度依赖性,3 μM 时保护神经达到最高值,与10 mM LiCl作用效果形成对比。3 μM SB 216763完全抑制 LY-294002诱导的 鸡背根神经节感觉神经元死亡。5 μM SB 216763 作用于HEK293细胞,显著抑制小脑颗粒神经元中GSK-3依赖的神经元特异性微管相关蛋白的磷酸化,且提高β-catenin细胞质水平,与Wnt调节的 GSK-3抑制效果差不多。 25-50 μM SB 216763作用于前列腺癌细胞系,包括BXPC-3, MIA-PaCa2, PANC1, ASPC1, 和CFPAC, 降低细胞活力,这种作用存在剂量依赖性,且显著促进凋亡,处理72小时,凋亡达50%,而对HMEC或WI38细胞系没有作用效果。
SB 216763 按20 mg/kg 剂量处理患Bleomycin (BLM)诱导肺部炎症和纤维化的小鼠,通过显著抑制炎症细胞因子MCP-1和TNF-α的产量,显著抑制肺部炎症和纤维化,且显著提高BLM处理小鼠的寿命。SB 216763 处理,通过抑制肺泡上皮细胞损伤,而显著降低 BLM诱导的肺泡。用途
一种有效、选择性和ATP竞争性的GSK-3抑制剂,抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC50为34.3nM。SB-216763 is a glycogen synthase kinase-3 (GSK3) inhibitor, which can maintain mouse embryonic stem cells (mESCs) in a pluripotent state in the absence of exogenous leukemia inhibitory factor (LIF) when cultured on mouse embryonic fibroblasts (MEFs). SB-216763 is the first GSK3 inhibitor that can promote self-renewal of mESC co-cultured with MEFs for more than two months. SB216763 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | HY-12012 | 1 mg | 295 | ||
2024-11-08 | HY-12012 | SB216763 | 280744-09-4 | 5mg | 650 |
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英文名称:3-(2,4-dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2,5-dihydro-1H-pyrrole-2,5-dione
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CAS:280744-09-4
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CAS:280744-09-4
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