CHIR98014(CT98014)
中文名称:CHIR98014(CT98014)
英文名称:2,6-PYRIDINEDIAMINE, N6-[2-[[4-(2,4-DICHLOROPHENYL)-5-(1H-IMIDAZOL-1-YL)-2-PYRIMIDINYL]AMINO]ETHYL]-3-NITRO-
CAS号:252935-94-7
分子式:C20H17Cl2N9O2
分子量:486.31
EINECS号:
Mol文件:252935-94-7.mol
CHIR98014(CT98014) 用途与合成方法
CHIR-98014 (CT98014)是一种有效的GSK-3α/β抑制剂,无细胞试验中IC50为0.65 nM/0.58 nM,作用于GSK-3比作用于其最密切的同源物Cdc2 和 ERK2选择性高。
Target | Value |
GSK-3β
(Cell-free assay) | 0.58 nM |
GSK-3α
(Cell-free assay) | 0.65 nM |
CHIR 98014抑制人类GSK-3β,K i 值为0.87 nM。CHIR 98014强有效抑制鼠GSK-3。CHIR 98014为ATP竞争性抑制剂,作用于抗20种其他蛋白激酶包括CDC2, erk2, tie2,KDR等的GSK-3,选择性为500倍到1000倍以上。CHIR 98014抑制CDC2,IC50为3.7 μM。然而, CHIR 98014 作用于GSK-3高度同源的ɑ和β亚型具有相似效果,但是在GSK-3和最接近的同系物cdc2和erk2间具有明显区别。用表达CHO-IR细胞或原代鼠肝细胞的胰岛素受体处理,提高CHIR98014浓度,导致GS活性上升2到3倍。CHIR 98014使CHO-IR和鼠肝细胞达到半最大GS刺激反应的浓度分别为106和107 nM。
GSK-3抑制剂CHIR-98014作用于从瘦弱的Zucker和抗胰岛素的ZDF鼠分离的I型骨骼肌,激活GS活性。从ZDF鼠分离的比目鱼肌明显抗GS激活的胰岛素,但是从瘦弱Zucker鼠分离的肌肉对500 nM CHIR 98014反应程度相同,都提高40%。瘦弱Zucker鼠分离的肌肉中胰岛素和CHIR 98014激活的GS比ZDF鼠分离的肌肉中强很多。CHIR 98014或胰岛素作用于这些细胞和肌肉不会改变全部GS活性。 同时, CHIR 98014不会影响从瘦弱动物分离的肌肉中胰岛素剂量反应。 CHIR 98014作用于db/db鼠,ZDF鼠,ob/ob鼠,饮食引起的糖尿病C57BL/6鼠,及抗葡萄糖的SHHF鼠,降低高血糖,促进葡萄糖排出。 此外, CHIR98014作用于刚出生鼠的大脑皮层,降低tau蛋白Ser396位点的磷酸化水平。CHIR98014(CT98014) 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | S2745 | CHIR98014(CT98014) | 252935-94-7 | 5mg | 958.23 |
2024-11-08 | S2745 | CHIR98014(CT98014) | 252935-94-7 | 10mM(1mL in DMSO) | 1285.83 |
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英文名称:CHIR98014(CT98014)
CAS:252935-94-7
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英文名称:2,6-PYRIDINEDIAMINE, N6-[2-[[4-(2,4-DICHLOROPHENYL)-5-(1H-IMIDAZOL-1-YL)-2-PYRIMIDINYL]AMINO]ETHYL]-3-NITRO-
CAS:252935-94-7
纯度:>98%,GSK-3α/β
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备注:>98%,有效的GSK-3α/β抑制剂 3200
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中文名称:CHIR-98014,GSK-3抑制剂
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纯度:98%
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英文名称:CHIR-98014
CAS:252935-94-7
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂