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抑制剂
丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)
ERK 抑制剂
(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺
(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺
(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺
英文名称:SCH772984
CAS号:942183-80-4
分子式:C33H33N9O2
分子量:587.67
EINECS号:1592732-453-0
Mol文件:942183-80-4.mol
(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺 性质
| 熔点 | >214°C (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 857.3±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.353±0.06(20.0000℃) |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 二甲基亚砜（微溶） |
| 酸度系数(pKa) | 12.05±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 淡黄色低 |
| CAS 数据库 | 942183-80-4 |
(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺 用途与合成方法
SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM和1 nM, 对含有RAS或BRAF突变的癌细胞具有强大的功效。
| Target | Value |
|
ERK2
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
ERK1
(Cell-free assay) | 4 nM |
SCH772984是新型，选择性，ATP竞争性的ERK1/2抑制剂。SCH772984抑制ERK底物p90核糖体S6激酶（T359/S363 磷酸化-RSK）的磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。SCH772984也能抑制ERK自身活化环中残基的磷酸化。SCH772984分别抑制约88％和49％BRAF突变型或RAS-突变型肿瘤细胞系，EC50值<500 nM。
SCH772984按耐受剂量处理移植瘤模型，诱导肿瘤衰退。SCH772984作用于抗BRAF或MEK抑制剂的模型，有效抑制MAPK信号和细胞增殖。(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | 46827 | SCH772984, 95% | 942183-80-4 | 100mg | 9755 |
| 2024-11-08 | HY-50846 | 1 mg | 719 |
(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺供应商 更多
爱必信（上海）生物科技有限公司
黄金产品
联系电话：021-38015121 15000105423
产品介绍：
英文名称：SCH-772984
CAS：942183-80-4
纯度：＞98%
包装信息：5mg/RMB 396;10mg50mg
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现货
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英文名称：SCH772984
CAS：942183-80-4
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
库存量：2g
现货日期：2024/12/10 17:13:39
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现货
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产品介绍：
英文名称：SCH772984
CAS：942183-80-4
纯度：98%
包装信息：0.1g,0.5g,5g,10g
备注：原料级
库存量：>1g
现货日期：2024/12/18 10:08:05
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现货
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产品介绍：
英文名称：SCH-772984
CAS：942183-80-4
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，500mg，1g，5g，10g
备注：3g
库存量：>1g
现货日期：2024/12/9 10:15:45
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中文名称：(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺
英文名称：SCH772984
CAS：942183-80-4
纯度：>98%,BR
包装信息：5mg;10mg;20mg
备注：MC8022
最新发布供应信息
ERK1和ERK2活性抑制剂(SCH772984)
上海泽叶生物科技有限公司
2024-12-18
942183-80-4 CAS号：942183-80-4
四川省维克奇生物科技有限公司
2024-12-18
