942183-80-4
中文名称
(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺
英文名称
SCH772984
CAS
942183-80-4
分子式
C33H33N9O2
MDL 编号
MFCD11878503
分子量
587.685
MOL 文件
942183-80-4.mol
更新日期
2024/12/18 10:08:05
结构式
基本信息
中文别名
1-(2-氧代-2-(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)哌嗪-1-基)乙基)吡咯烷-3-甲酸(R)-甲酯
(R)-1-(2-氧代-2-(4-(4-(2-嘧啶L)苯基)-L-哌嗪)乙基)-3-[N-(3-(4-吡啶)吲唑-5-氨基]甲酰基-吡咯烷
(3R)-1-[2-氧代-2-[4-[4-(2-嘧啶基)苯基]-1-哌嗪基]乙基]-N-[3-(4-吡啶基)-1H-吲唑-5-基]-3-吡咯烷甲酰胺
(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺
(R)-1-(2-氧代-2-(4-(4-(2-嘧啶L)苯基)-L-哌嗪)乙基)-3-[N-(3-(4-吡啶)吲唑-5-氨基]甲酰基-吡咯烷
(3R)-1-[2-氧代-2-[4-[4-(2-嘧啶基)苯基]-1-哌嗪基]乙基]-N-[3-(4-吡啶基)-1H-吲唑-5-基]-3-吡咯烷甲酰胺
(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺
英文别名
SCH772984
SCH772984/SCH-772984
(R)-1-(2-oxo-2-(4-(4-(pyrimidin-2-yl)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-N-(3-(pyridin-4-yl)-1H-indazol-5-
(3R)-1-[2-Oxo-2-[4-[4-(2-pyrimidinyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-N-[3-(4-pyridinyl)-1H-indazol-5-yl]-3-pyrrolidinecarboxamide
(R)-1-(2-oxo-2-(4-(4-(pyrimidin-2-yl)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-N-(3-(pyridin-4-yl)-1H-indazol-5-yl)pyrrolidine-3-carboxamide
(3R)-1-[2-Oxo-2-[4-[4-(2-pyrimidinyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-N-[3-(4-pyridinyl)-1H-indazol-5-yl]-3-pyrrolidinecarboxamide SCH772984
SCH772984/SCH-772984
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(3R)-1-[2-Oxo-2-[4-[4-(2-pyrimidinyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-N-[3-(4-pyridinyl)-1H-indazol-5-yl]-3-pyrrolidinecarboxamide SCH772984
所属类别
生物化工:ERK 抑制剂
物理化学性质
熔点 | >214°C (dec.) |
沸点 | 857.3±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.353±0.06(20.0000℃) |
储存条件 | Refrigerator |
溶解度 | 二甲基亚砜(微溶) |
酸度系数(pKa) | 12.05±0.40(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 淡黄色 |
CAS 数据库 | 942183-80-4 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
海关编码 | 29339900 |
图谱信息
(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺(942183-80-4)核磁图(1HNMR)常见问题列表
生物活性
SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM和1 nM, 对含有RAS或BRAF突变的癌细胞具有强大的功效。
靶点
Target | Value |
ERK2
(Cell-free assay) | 1 nM |
ERK1
(Cell-free assay) | 4 nM |
体外研究
SCH772984是新型,选择性,ATP竞争性的ERK1/2抑制剂。SCH772984抑制ERK底物p90核糖体S6激酶(T359/S363 磷酸化-RSK)的磷酸化,这种作用存在剂量依赖性。SCH772984也能抑制ERK自身活化环中残基的磷酸化。SCH772984分别抑制约88%和49%BRAF突变型或RAS-突变型肿瘤细胞系,EC50值<500 nM。
体内研究
SCH772984按耐受剂量处理移植瘤模型,诱导肿瘤衰退。SCH772984作用于抗BRAF或MEK抑制剂的模型,有效抑制MAPK信号和细胞增殖。
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包装信息:5mg/RMB 396;10mg50mg
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备注:2g
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中文名称:(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺
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纯度:>98%,BR
包装信息:5mg;10mg;20mg
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英文名称:SCH772984
CAS:942183-80-4
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纯度:98%
包装信息:1G; 5G; 25G; 100G; 1KG; 5KG
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中文名称:化合物 SCH772984
英文名称:SCH772984
CAS:942183-80-4
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包装信息:1mg/RMB 582;2mg/RMB 848;5mg/RMB 1150
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英文名称:SCH772984
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纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
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纯度:98%
包装信息:100g
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CAS:942183-80-4
纯度:97%
包装信息:mg;g;kg等可分装
备注:产品编号:45R0532:Yellow Solid
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英文名称:SCH772984
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纯度:99% HPLC
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英文名称:SCH772984
CAS:942183-80-4
纯度:95%
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