942183-80-4
中文名称
(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺
英文名称
SCH772984
CAS
942183-80-4
分子式
C33H33N9O2
MDL 编号
MFCD11878503
分子量
587.67
MOL 文件
942183-80-4.mol
更新日期
2026/09/25 20:14:06
结构式
基本信息
中文别名
1-(2-氧代-2-(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)哌嗪-1-基)乙基)吡咯烷-3-甲酸(R)-甲酯
(R)-1-(2-氧代-2-(4-(4-(2-嘧啶L)苯基)-L-哌嗪)乙基)-3-[N-(3-(4-吡啶)吲唑-5-氨基]甲酰基-吡咯烷
(3R)-1-[2-氧代-2-[4-[4-(2-嘧啶基)苯基]-1-哌嗪基]乙基]-N-[3-(4-吡啶基)-1H-吲唑-5-基]-3-吡咯烷甲酰胺
(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺
(R)-1-(2-氧代-2-(4-(4-(2-嘧啶L)苯基)-L-哌嗪)乙基)-3-[N-(3-(4-吡啶)吲唑-5-氨基]甲酰基-吡咯烷
(3R)-1-[2-氧代-2-[4-[4-(2-嘧啶基)苯基]-1-哌嗪基]乙基]-N-[3-(4-吡啶基)-1H-吲唑-5-基]-3-吡咯烷甲酰胺
(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺
英文别名
SCH772984
SCH772984/SCH-772984
(R)-1-(2-oxo-2-(4-(4-(pyrimidin-2-yl)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-N-(3-(pyridin-4-yl)-1H-indazol-5-
(3R)-1-[2-Oxo-2-[4-[4-(2-pyrimidinyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-N-[3-(4-pyridinyl)-1H-indazol-5-yl]-3-pyrrolidinecarboxamide
(R)-1-(2-oxo-2-(4-(4-(pyrimidin-2-yl)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-N-(3-(pyridin-4-yl)-1H-indazol-5-yl)pyrrolidine-3-carboxamide
(3R)-1-[2-Oxo-2-[4-[4-(2-pyrimidinyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-N-[3-(4-pyridinyl)-1H-indazol-5-yl]-3-pyrrolidinecarboxamide SCH772984
SCH772984/SCH-772984
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(3R)-1-[2-Oxo-2-[4-[4-(2-pyrimidinyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-N-[3-(4-pyridinyl)-1H-indazol-5-yl]-3-pyrrolidinecarboxamide SCH772984
所属类别
生物化工：ERK 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | >214°C (dec.) |
| 沸点 | 857.3±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.353±0.06(20.0000℃) |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 二甲基亚砜（微溶） |
| 酸度系数(pKa) | 12.05±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 淡黄色 |
| InChIKey | HDAJDNHIBCDLQF-RUZDIDTESA-N |
| SMILES | N1(CC(=O)N2CCN(C3=CC=C(C4=NC=CC=N4)C=C3)CC2)CC[C@@H](C(NC2C=CC3=C(C=2)C(C2C=CN=CC=2)=NN3)=O)C1 |
| CAS 数据库 | 942183-80-4 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
| 海关编码 | 29339900 |
图谱信息
(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺(942183-80-4)核磁图(1HNMR)常见问题列表
生物活性
SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM和1 nM, 对含有RAS或BRAF突变的癌细胞具有强大的功效。
靶点
| Target | Value |
|
ERK2
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
ERK1
(Cell-free assay) | 4 nM |
体外研究
SCH772984是新型，选择性，ATP竞争性的ERK1/2抑制剂。SCH772984抑制ERK底物p90核糖体S6激酶（T359/S363 磷酸化-RSK）的磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。SCH772984也能抑制ERK自身活化环中残基的磷酸化。SCH772984分别抑制约88％和49％BRAF突变型或RAS-突变型肿瘤细胞系，EC50值<500 nM。
体内研究
SCH772984按耐受剂量处理移植瘤模型，诱导肿瘤衰退。SCH772984作用于抗BRAF或MEK抑制剂的模型，有效抑制MAPK信号和细胞增殖。
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英文名称：SCH772984
CAS：942183-80-4
纯度：98%
包装信息：0.1g,0.5g,5g,10g
备注：原料级
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英文名称：SCH-772984
CAS：942183-80-4
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，500mg，1g，5g，10g
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中文名称：(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺
英文名称：SCH772984
CAS：942183-80-4
纯度：>98%,BR
包装信息：5mg;10mg;20mg
备注：MC8022
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中文名称：SCH772984
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CAS：942183-80-4
纯度：Moligand?, ≥98%
包装信息：5mg/RMB 1025.90;10mg/RMB 1497.90;25mg/RMB 3003.90
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中文名称：(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺
英文名称：SCH-772984
CAS：942183-80-4
纯度：98%
包装信息：1G; 5G; 25G; 100G; 1KG; 5KG
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中文名称：化合物 SCH772984
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CAS：942183-80-4
纯度：97.57%
包装信息：1removed
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中文名称：(R)-1-(2-氧代-2-(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)哌嗪-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H-吲唑-5-基)吡咯烷-3-甲酰胺
英文名称：(R)-1-(2-Oxo-2-(4-(4-(pyrimidin-2-yl)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-N-(3-(pyridin-4-yl)-1H-indazol-5-yl)pyrrolidine-3-carboxamide
CAS：942183-80-4
纯度：98%
包装信息：1mg;2mg;5mg;10mg;50mg;100mg
备注：BD256348
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CAS：942183-80-4
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
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中文名称：(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺
英文名称：SCH-772984
CAS：942183-80-4
纯度：98%
包装信息：100g
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包装信息：2g
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英文名称：(R)-1-{2-Oxo-2-[4-(4-pyrimidin-2-yl-phenyl)-piperazin-1-yl]-ethyl}-pyrrolidine-3-carboxylic acid (3-pyridin-4-yl-1H-indazol-5-yl)-amide
CAS：942183-80-4
纯度：0.97
包装信息：1g;5g;25g;100g;250g等可分装
备注：产品编号：E5Z0532
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英文名称：SCH772984
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纯度：0.98
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