1816331-66-4

基本属性生物活性靶点体外研究体内研究用途与合成方法 1816331-66-4 价格(试剂级) 供应商供应信息相关产品

1816331-66-4

中文名称:1816331-66-4

英文名称:GSK864

CAS号:1816331-66-4

分子式:C30H31FN6O4

分子量:558.6

EINECS号:

Mol文件:1816331-66-4.mol

1816331-66-4 性质

沸点	782.9±60.0 °C(Predicted)
密度	1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件	2-8°C
溶解度	DMF:20.0(最大浓度 mg/mL);35.8(最大浓度 mM) DMSO:60.0(最大浓度 mg/mL);107.41(最大浓度 mM) 乙醇:20.0(最大浓度 mg/mL);35.8(最大浓度 mM) 乙醇:PBS (pH 7.2) (1:1):0.5(最大浓度 mg/mL);0.9(最大浓度 mM)
酸度系数(pKa)	11.73±0.70(Predicted)
形态	粉末
颜色	白色至米色
旋光性 (optical activity)	[α]/D -66 to -76°, c = 0.5 in methanol

1816331-66-4 用途与合成方法

生物活性

GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂; 抑制IDH1突变体R132C，R132H和R132G的IC50值分别为8.8，15.2和16.6 nM。

靶点

IC50: 8.8 nM (IDH1 mutants R132C), 15.2 nM (IDH1 mutants R132H), 16.6 nM (IDH1 mutants R132G)

体外研究

GSK864 inhibits 2-HG production in R132C IDH1 mutant HT1080 fibrosarcoma cells with an EC ₅₀ of 320 nM by LCMS/MS analysis.

体内研究

Following intraperitoneal (IP) administration in CD-1 mice, significant concentrations of GSK864 are maintained in peripheral blood samples of mice for up to 24 hours. Analysis of BM cells for expression of markers of early differentiation reveals slightly increased numbers of huCD45 ⁺ CD38 ⁺ cells in R132C or R132H IDH1 mutant engrafted mice treated with GSK864.

1816331-66-4 价格(试剂级)

更新日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2024-11-08	HY-19540	1816331-66-4	1816331-66-4	2mg	850
2024-11-08	HY-19540	1816331-66-4	1816331-66-4	5mg	2000

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