CS-2774

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CS-2774

中文名称:CS-2774

英文名称:N-((S)-1-(4-((S)-2-(2,4-dichlorophenylsulfonaMido)-3-hydroxypropanoyl)piperazin-1-yl)-4-Methyl-1-oxopentan-2-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxaMide

CAS号:942206-85-1

分子式:C28H32Cl2N4O6S2

分子量:655.61

EINECS号:

Mol文件:942206-85-1.mol

CS-2774 性质

熔点	>119°C (dec.)
密度	1.426±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件	-20°C
溶解度	二甲基亚砜：>10mg/mL
形态	白色固体
酸度系数(pKa)	8.29±0.50(Predicted)
颜色	白色至类白色
稳定性	自购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。
InChIKey	IVYQPSHHYIAUFO-VXKWHMMOSA-N
SMILES	CC(C)C[C@H](NC(=O)c1cc2ccccc2s1)C(=O)N3CCN(CC3)C(=O)[C@H](CO)NS(=O)(=O)c4ccc(Cl)cc4Cl

CS-2774 用途与合成方法

生物活性

GSK1016790A (GSK101)是一种新型的、有效的TRPV4激活剂，其在人脉络丛上皮细胞中的EC50为34 nM。

靶点

Target	Value
hTRPV4 (In HEK cells)	2.1 nM
mTRPV4 (In HEK cells)	18 nM

体外研究

在浓度为1 nM以上时，GSK1016790A在表达鼠源和人源TRPV4的HEK细胞中引发钙离子（Ca2+）的流入（EC50分别为18和2.1 nM），引起剂量依赖式的TRPV4全细胞电流的激活。它可以在多种类型细胞中刺激、激活TRPV4，包括内皮细胞、尿路平滑肌细胞、尿道上皮细胞、以及过表达TRPV4的HEK293细胞。GSK1016790A特异性激活TRPV4，引发质膜上该通道的表达下调、快速部分脱敏。

体内研究

GSK1016790A在高肺血管张力的情况下，使全身系统的血管阻力以及肺部血管阻力急剧下降。GSK1016780A激活TRP4，引起血管舒张、渗漏和组织出血。

安全信息

WGK Germany	1
存储类别	11 - 可燃固体

CS-2774 价格(试剂级)

更新日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2026-09-15	HY-19608	CS-2774	942206-85-1	1 mg	333
2026-09-15	HY-19608	CS-2774	942206-85-1	5mg	750

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中文名称：N-((S)-1-(4-((S)-2-(2,4-二氯苯基磺酰胺基)-3-羟基丙酰基)哌嗪-1-基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)苯并[b]噻吩-2-甲酰胺

英文名称：Gsk1016790a

CAS：942206-85-1

纯度：0.98

包装信息：g；kg

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CAS：942206-85-1

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纯度：>98%,BR

包装信息：5MG;25MG;

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纯度：98%

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中文名称：N-((S)-1-(4-((S)-2-(2,4-二氯苯基磺酰胺基)-3-羟基丙酰基)哌嗪-1-基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)苯并[b]噻吩-2-甲酰胺

英文名称：N-((S)-1-(4-((S)-2-(2,4-dichlorophenylsulfonamido)-3-hydroxypropanoyl)piperazin-1-yl)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide

CAS：942206-85-1

纯度：98%

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