华法林 性质
熔点 | 162-164 °C(lit.) |
---|---|
沸点 | 356°C |
密度 | 1.1411 (rough estimate) |
蒸气压 | 0.09 at 22 °C (NIOSH, 1997) |
折射率 | 1.4434 (estimate) |
闪点 | 2℃ |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | Soluble in benzene, 1,4-dioxane (Weast, 1986), and acetone (Sax and Lewis, 1987). Moderately soluble in methanol, ethanol, isopropanol, and some oils (Windholz et al., 1983). Also soluble in toluene. |
形态 | 结晶 |
酸度系数(pKa) | pKa 4.90±0.01(H2O t = 25±0.5 I = 0.15 (KCl))(Approximate) |
颜色 | 无色 |
气味 (Odor) | 无味 |
水溶解性 | Practically insoluble |
Merck | 13,10097 |
BRN | 8868198 |
暴露限值 | NIOSH REL: TWA 0.1 mg/m3, IDLH 100 mg/m3; OSHA PEL: 0.1 mg/m3; ACGIH TLV: TWA 0.1 mg/m3. |
LogP | 2.600 |
CAS 数据库 | 81-81-2(CAS DataBase Reference) |
NIST化学物质信息 | 3-(Alpha-acetonylbenzyl)-4-hydroxycoumarin(81-81-2) |
EPA化学物质信息 | Warfarin (81-81-2) |
华法林 用途与合成方法
华法林是一种只可口服的抗凝血素,学名为苄丙酮香豆素,一般都以苄丙酮香豆素钠来储存及处方,较著名的品牌有Coumadin®。由于其化学结构与维生素K非常相似,所以能够干扰血液素的运作,降低患者血液凝结的风险。不过也由于它的强效,一般只会处方与血凝结风险比较高的患者使用,比如心律不整或者有人工心脏瓣膜的患者。
一般来说,维生素K会在肝脏里转化成为氧代维生素K(vitamin K epoxide),之后再由“环氧化物还原酵素”还原。华法林能够抑制这种在肝脏里的酵素作用,使凝血酶原(prothrombin)失去功能,从而防止血液凝固。
可口服的华法林俗称“薄血丸”,但服用后必须注意饮食,有两种维生素会影响药物效能,如下: 维生素E:会加强华法林之效用,易引起内出血。 维生素K:会减弱华法林之功效。
对家鼠急性LD503mg/kg (14mg/kg),另有报道小鼠急性经口LD50为374mg/kg,对狗的LD100为20~50mg/kg (200~300mg/kg),对猫的LD100为5mg/kg。对鸡、鸭、牛、羊毒力较小,对猪、狗、猫较敏感。化学性质
外消旋体为无色、无臭、无味的结晶。m.p.159~161℃。易溶于丙酮,能溶于醇,不溶于苯和水。烯醇式呈酸性,与金属形成盐,其钠盐溶于水,不溶于有机溶剂。烯醇乙酸酯的m.p.117~118℃,酮式m.p.182~183℃。 用途
抗凝血性杀鼠剂。作用机制是抑制维生素K1,在动物肝脏内阻碍血液中的凝血酶原的合成。主要用于居住区、粮库、家禽饲养场杀灭家鼠。将配制的毒饵投入在鼠类经常活动的地方,每天检查,吃掉补投,全吃加倍,连续1周,供鼠食取。投药3d后发现死鼠,1周内出现高峰。 用途
该品为抗凝血型杀鼠剂,在全世界广泛使用,主要用于杀灭小家鼠,大家鼠、褐家鼠等家栖鼠,也可用于灭野鼠。杀鼠灵的作用方式是进入鼠体后表现抗凝血作用,使鼠体内出血而致死。一般投饵后三周内灭鼠率可达90%以上。该品也用作口服抗凝血药。称华法林钠,用于防治血栓栓塞性疾病。 用途
属抗血凝性杀鼠剂,用于杀大鼠和鼷鼠 生产方法
由苯甲醛与丙酮合成苄叉丙酮,再与4-羟基香豆素缩合制得杀鼠灵。商品有98%原粉,2.5%母粉和0.025毒饵。纯粉由淀粉和原粉均匀混合而成。毒饵由玉米粉等粮食与母粉和警戒色混匀后挤压烘干成条形,也可用母粉和石蜡混合制成蜡块毒饵。 生产方法
4-羟基香豆素的制备 以水杨酸为原料, 先与甲醇进行酯化,然后用醋酐于40℃酰化,再在金属钠作用于下240~250℃闭环、酸化合成4-羟基香豆素。也可通过水杨酸和氯化亚砜经酰化、环化、酸化制得。取代丁烯-[3]-酮-[2]-的制备 苯甲醛与丙酮在氢氧化钠存在下缩合制得。
杀鼠灵的合成 将上述2个中间体在吡啶中回流24h,除去吡啶,注入水中,用盐酸酸化至pH值约2,放置,固化,重结晶,得杀鼠灵。
类别
农药 毒性分级
剧毒 急性毒性
口服-大鼠 LD50: 1.6 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 3 毫克/公斤 可燃性危险特性
可燃; 火场中可排放剧毒烟雾 储运特性
库房通风低温干燥; 与食品原料分开储运 灭火剂
砂土、干粉、泡沫 职业标准
TWA 0.1 毫克/立方米; STEL 0.3 毫克/立方米 安全信息
危险品标志 | T,T+,Xn,F |
---|---|
危险类别码 | 61-48/25-52/53-28-21-36-20/21/22-11 |
安全说明 | 53-45-61-52-36/37-28-26-16 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 1 |
职业暴露等级 | D |
职业暴露限值 | TWA: 0.1 mg/m3 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | GN4550000 |
危险等级 | 6.1(a) |
包装类别 | I |
海关编码 | 29322090 |
毒害物质数据 | 81-81-2(Hazardous Substances Data) |
毒性 | EC50 (24-hour) for Daphnia magna 88.8 mg/L (Lilius et al., 1995); acute oral LD50 for rats 186 mg/kg (Hartley and Kidd, 1987), 3 mg/kg (RTECS, 1985) |
立即威胁生命和健康浓度 | 100 mg/m3 |
华法林 化学药品说明书
华法林 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | S4545 | 华法林 | 81-81-2 | 25mg | 795.27 |
2024-11-08 | S4545 | 华法林 | 81-81-2 | 100mg | 2211.3 |
华法林供应商 更多
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话:821-50328103-801 18930552037
产品介绍:
中文名称:华法林
英文名称:Warfarin
CAS:81-81-2
纯度:98% HPLC
包装信息:1g;5g;25g;100g
山东西亚化学有限公司
联系电话:4009903999 13355009207
产品介绍:
中文名称:华法林
CAS:81-81-2
纯度:98%
包装信息:25g;100g;500g;1kg
备注:试剂级
艾科试剂
联系电话:4008-755-333 18080918076
产品介绍:
中文名称:华法林
英文名称:Warfarin
CAS:81-81-2
纯度:HPLC;GR;AR;CP
包装信息:5g;25g;100g;500g
备注:试剂级
南京生利德生物科技有限公司
联系电话:025-57798810
产品介绍:
中文名称:华法林
英文名称:Warfarin
CAS:81-81-2
纯度:98%
包装信息:1g;5g;25g;100g
备注:SLD-1600
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甲醇中杀鼠灵溶液,81-81-2
北京普天同创生物科技有限公司
2024-12-02
aladdin 阿拉丁 W274626 华法林 81-81-2 ≥98%
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2024-11-29