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华法林

华法林

中文名称:华法林
英文名称:Warfarin
CAS号:81-81-2
分子式:C19H16O4
分子量:308.33
EINECS号:201-377-6
Mol文件:81-81-2.mol
华法林 结构式

华法林 性质

熔点 162-164 °C(lit.)
沸点 356°C
密度 1.1411 (rough estimate)
蒸气压 0.09 at 22 °C (NIOSH, 1997)
折射率 1.4434 (estimate)
闪点 2℃
储存条件 2-8°C
溶解度 Soluble in benzene, 1,4-dioxane (Weast, 1986), and acetone (Sax and Lewis, 1987). Moderately soluble in methanol, ethanol, isopropanol, and some oils (Windholz et al., 1983). Also soluble in toluene.
形态 结晶
酸度系数(pKa) pKa 4.90±0.01(H2O t = 25±0.5 I = 0.15 (KCl))(Approximate)
颜色 无色
气味 (Odor) 无味
水溶解性 Practically insoluble
Merck 13,10097
BRN 8868198
暴露限值 NIOSH REL: TWA 0.1 mg/m3, IDLH 100 mg/m3; OSHA PEL: 0.1 mg/m3; ACGIH TLV: TWA 0.1 mg/m3.
LogP 2.600
CAS 数据库 81-81-2(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 3-(Alpha-acetonylbenzyl)-4-hydroxycoumarin(81-81-2)
EPA化学物质信息 Warfarin (81-81-2)

华法林 用途与合成方法

华法林是一种只可口服的抗凝血素,学名为苄丙酮香豆素,一般都以苄丙酮香豆素钠来储存及处方,较著名的品牌有Coumadin®。由于其化学结构与维生素K非常相似,所以能够干扰血液素的运作,降低患者血液凝结的风险。不过也由于它的强效,一般只会处方与血凝结风险比较高的患者使用,比如心律不整或者有人工心脏瓣膜的患者。



一般来说,维生素K会在肝脏里转化成为氧代维生素K(vitamin K epoxide),之后再由“环氧化物还原酵素”还原。华法林能够抑制这种在肝脏里的酵素作用,使凝血酶原(prothrombin)失去功能,从而防止血液凝固。

可口服的华法林俗称“薄血丸”,但服用后必须注意饮食,有两种维生素会影响药物效能,如下: 维生素E:会加强华法林之效用,易引起内出血。 维生素K:会减弱华法林之功效。

对家鼠急性LD503mg/kg (14mg/kg),另有报道小鼠急性经口LD50为374mg/kg,对狗的LD100为20~50mg/kg (200~300mg/kg),对猫的LD100为5mg/kg。对鸡、鸭、牛、羊毒力较小,对猪、狗、猫较敏感。
化学性质 
外消旋体为无色、无臭、无味的结晶。m.p.159~161℃。易溶于丙酮,能溶于醇,不溶于苯和水。烯醇式呈酸性,与金属形成盐,其钠盐溶于水,不溶于有机溶剂。烯醇乙酸酯的m.p.117~118℃,酮式m.p.182~183℃。
用途 
抗凝血性杀鼠剂。作用机制是抑制维生素K1,在动物肝脏内阻碍血液中的凝血酶原的合成。主要用于居住区、粮库、家禽饲养场杀灭家鼠。将配制的毒饵投入在鼠类经常活动的地方,每天检查,吃掉补投,全吃加倍,连续1周,供鼠食取。投药3d后发现死鼠,1周内出现高峰。
用途 
该品为抗凝血型杀鼠剂,在全世界广泛使用,主要用于杀灭小家鼠,大家鼠、褐家鼠等家栖鼠,也可用于灭野鼠。杀鼠灵的作用方式是进入鼠体后表现抗凝血作用,使鼠体内出血而致死。一般投饵后三周内灭鼠率可达90%以上。该品也用作口服抗凝血药。称华法林钠,用于防治血栓栓塞性疾病。
用途 
属抗血凝性杀鼠剂,用于杀大鼠和鼷鼠
生产方法 
由苯甲醛与丙酮合成苄叉丙酮,再与4-羟基香豆素缩合制得杀鼠灵。商品有98%原粉,2.5%母粉和0.025毒饵。纯粉由淀粉和原粉均匀混合而成。毒饵由玉米粉等粮食与母粉和警戒色混匀后挤压烘干成条形,也可用母粉和石蜡混合制成蜡块毒饵。
生产方法 
4-羟基香豆素的制备 以水杨酸为原料, 先与甲醇进行酯化,然后用醋酐于40℃酰化,再在金属钠作用于下240~250℃闭环、酸化合成4-羟基香豆素。也可通过水杨酸和氯化亚砜经酰化、环化、酸化制得。
取代丁烯-[3]-酮-[2]-的制备 苯甲醛与丙酮在氢氧化钠存在下缩合制得。
杀鼠灵的合成 将上述2个中间体在吡啶中回流24h,除去吡啶,注入水中,用盐酸酸化至pH值约2,放置,固化,重结晶,得杀鼠灵。
类别
农药
毒性分级
剧毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 1.6 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 3 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃; 火场中可排放剧毒烟雾
储运特性
库房通风低温干燥; 与食品原料分开储运
灭火剂
砂土、干粉、泡沫
职业标准
TWA 0.1 毫克/立方米; STEL 0.3 毫克/立方米

安全信息

危险品标志T,T+,Xn,F
危险类别码61-48/25-52/53-28-21-36-20/21/22-11
安全说明53-45-61-52-36/37-28-26-16
危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 1
职业暴露等级D
职业暴露限值TWA: 0.1 mg/m3
WGK Germany3
RTECS号GN4550000
危险等级6.1(a)
包装类别I
海关编码29322090
毒害物质数据81-81-2(Hazardous Substances Data)
毒性EC50 (24-hour) for Daphnia magna 88.8 mg/L (Lilius et al., 1995); acute oral LD50 for rats 186 mg/kg (Hartley and Kidd, 1987), 3 mg/kg (RTECS, 1985)
立即威胁生命和健康浓度100 mg/m3

MSDS信息

语言:English
提供商:3-(1'-Phenyl-2'-acetylethyl)-4-hydroxycoumarin
语言:English
提供商:SigmaAldrich

华法林 化学药品说明书

华法林 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-08 S4545 华法林 81-81-2 25mg 795.27
2024-11-08 S4545 华法林 81-81-2 100mg 2211.3

华法林 上下游产品信息

华法林供应商 更多

武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话:821-50328103-801 18930552037
产品介绍:
中文名称:华法林
英文名称:Warfarin
CAS:81-81-2
纯度:98% HPLC
包装信息:1g;5g;25g;100g
孝感深远化工有限公司
联系电话: 15527768850
产品介绍:
中文名称:3-(α-丙酮基苄基)-4-羟基香豆素
英文名称:NA
山东西亚化学有限公司
联系电话:4009903999 13355009207
产品介绍:
中文名称:华法林
CAS:81-81-2
纯度:98%
包装信息:25g;100g;500g;1kg
备注:试剂级
艾科试剂
联系电话:4008-755-333 18080918076
产品介绍:
中文名称:华法林
英文名称:Warfarin
CAS:81-81-2
纯度:HPLC;GR;AR;CP
包装信息:5g;25g;100g;500g
备注:试剂级
南京生利德生物科技有限公司
联系电话:025-57798810
产品介绍:
中文名称:华法林
英文名称:Warfarin
CAS:81-81-2
纯度:98%
包装信息:1g;5g;25g;100g
备注:SLD-1600

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华法林生产厂家及价格列表

甲醇中杀鼠灵溶液,81-81-2
北京普天同创生物科技有限公司 2024-12-02
aladdin 阿拉丁 W274626 华法林 81-81-2 ≥98%
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 2024-11-29

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