华法林

简介药理机制副作用毒性华法林试剂级价格

华法林

CAS号:81-81-2
英文名:Warfarin
中文名:华法林
CBNumber:CB0413732
分子式:C19H16O4
分子量:308.33
MOL File:81-81-2.mol

华法林化学性质

熔点 :162-164 °C(lit.)
沸点 :356°C
密度 :1.1411 (rough estimate)
蒸气压 :0.09 at 22 °C (NIOSH, 1997)
折射率 :1.4434 (estimate)
闪点 :2℃
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Soluble in benzene, 1,4-dioxane (Weast, 1986), and acetone (Sax and Lewis, 1987). Moderately soluble in methanol, ethanol, isopropanol, and some oils (Windholz et al., 1983). Also soluble in toluene.
形态 :Crystalline
酸度系数(pKa) :pKa 4.90±0.01(H2O t = 25±0.5 I = 0.15 (KCl))(Approximate)
颜色 :Colorless
气味 (Odor) :odorless
水溶解性 :Practically insoluble
Merck :13,10097
BRN :8868198
暴露限值 :NIOSH REL: TWA 0.1 mg/m3, IDLH 100 mg/m3; OSHA PEL: 0.1 mg/m3; ACGIH TLV: TWA 0.1 mg/m3.
LogP :2.600
CAS 数据库 :81-81-2(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :3-(Alpha-acetonylbenzyl)-4-hydroxycoumarin(81-81-2)
EPA化学物质信息 :Warfarin (81-81-2)

安全信息

危险品标志 :T,T+,Xn,F
危险类别码 :61-48/25-52/53-28-21-36-20/21/22-11
安全说明 :53-45-61-52-36/37-28-26-16
危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 1
WGK Germany :3
RTECS号 :GN4550000
危险等级 :6.1(a)
包装类别 :I
海关编码 :29322090
毒害物质数据 :81-81-2(Hazardous Substances Data)
毒性 :EC50 (24-hour) for Daphnia magna 88.8 mg/L (Lilius et al., 1995); acute oral LD50 for rats 186 mg/kg (Hartley and Kidd, 1987), 3 mg/kg (RTECS, 1985)
立即威胁生命和健康浓度 :100 mg/m3

华法林 MSDS

3-(1'-Phenyl-2'-acetylethyl)-4-hydroxycoumarin

华法林化学药品说明书

华法林纳|药典2005版

华法林性质、用途与生产工艺

简介
华法林是一种只可口服的抗凝血素，学名为苄丙酮香豆素，一般都以苄丙酮香豆素钠来储存及处方，较著名的品牌有Coumadin®。由于其化学结构与维生素K非常相似，所以能够干扰血液素的运作，降低患者血液凝结的风险。不过也由于它的强效，一般只会处方与血凝结风险比较高的患者使用，比如心律不整或者有人工心脏瓣膜的患者。
药理机制
一般来说，维生素K会在肝脏里转化成为氧代维生素K（vitamin K epoxide），之后再由“环氧化物还原酵素”还原。华法林能够抑制这种在肝脏里的酵素作用，使凝血酶原（prothrombin）失去功能，从而防止血液凝固。
副作用
可口服的华法林俗称“薄血丸”，但服用后必须注意饮食，有两种维生素会影响药物效能，如下：维生素E：会加强华法林之效用，易引起内出血。维生素K：会减弱华法林之功效。
毒性对家鼠急性LD₅₀3mg/kg (14mg/kg)，另有报道小鼠急性经口LD₅₀为374mg/kg，对狗的LD₁₀₀为20～50mg/kg （200～300mg/kg），对猫的LD₁₀₀为5mg/kg。对鸡、鸭、牛、羊毒力较小，对猪、狗、猫较敏感。
化学性质外消旋体为无色、无臭、无味的结晶。m.p.159～161℃。易溶于丙酮，能溶于醇，不溶于苯和水。烯醇式呈酸性，与金属形成盐，其钠盐溶于水，不溶于有机溶剂。烯醇乙酸酯的m.p.117～118℃，酮式m.p.182～183℃。
用途抗凝血性杀鼠剂。作用机制是抑制维生素K₁，在动物肝脏内阻碍血液中的凝血酶原的合成。主要用于居住区、粮库、家禽饲养场杀灭家鼠。将配制的毒饵投入在鼠类经常活动的地方，每天检查，吃掉补投，全吃加倍，连续1周，供鼠食取。投药3d后发现死鼠，1周内出现高峰。
用途该品为抗凝血型杀鼠剂，在全世界广泛使用，主要用于杀灭小家鼠，大家鼠、褐家鼠等家栖鼠，也可用于灭野鼠。杀鼠灵的作用方式是进入鼠体后表现抗凝血作用，使鼠体内出血而致死。一般投饵后三周内灭鼠率可达90%以上。该品也用作口服抗凝血药。称华法林钠，用于防治血栓栓塞性疾病。
用途属抗血凝性杀鼠剂，用于杀大鼠和鼷鼠
生产方法由苯甲醛与丙酮合成苄叉丙酮，再与4-羟基香豆素缩合制得杀鼠灵。商品有98%原粉，2.5%母粉和0.025毒饵。纯粉由淀粉和原粉均匀混合而成。毒饵由玉米粉等粮食与母粉和警戒色混匀后挤压烘干成条形，也可用母粉和石蜡混合制成蜡块毒饵。
生产方法 4-羟基香豆素的制备以水杨酸为原料，先与甲醇进行酯化，然后用醋酐于40℃酰化，再在金属钠作用于下240～250℃闭环、酸化合成4-羟基香豆素。也可通过水杨酸和氯化亚砜经酰化、环化、酸化制得。
取代丁烯-[3]-酮-[2]-的制备苯甲醛与丙酮在氢氧化钠存在下缩合制得。
杀鼠灵的合成将上述2个中间体在吡啶中回流24h，除去吡啶，注入水中，用盐酸酸化至pH值约2，放置，固化，重结晶，得杀鼠灵。
类别农药
毒性分级剧毒
急性毒性口服-大鼠 LD50: 1.6 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 3 毫克/公斤
可燃性危险特性可燃; 火场中可排放剧毒烟雾
储运特性库房通风低温干燥; 与食品原料分开储运
灭火剂砂土、干粉、泡沫
职业标准 TWA 0.1 毫克/立方米; STEL 0.3 毫克/立方米