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野黄芩苷的作用和纯化方法

发布日期:2024/5/22 11:04:41

野黄芩苷(Scutellarin)别名黄芩素苷、灯盏乙素、灯盏花乙素,其化学名称为4'-羟基黄芩素-7-O-葡萄糖醛酸甙,其植物来源有唇形科植物高黄芩(Scutellaria altissima L.)的叶,黄芩[S.baicalensis Georgi]的茎、叶以及半枝莲(S. Barbara D. Don)全草等。临床研究结果表明,野黄芩苷具有降低脑血管阻力,改善脑血循环、增加脑血流量及抗血小板凝集的作用,临床用于脑血管病后瘫痪的治疗。

目前,对灯盏花素的药理学活性研究主要是围绕其有效成分野黄芩苷进行。研究结果表明,野黄芩苷具有扩张血管、减少血小板计数和抑制血小板凝集等作用。临床主要用于脑梗死、中风后偏瘫、冠心病心绞痛及防治急性心肌梗死再灌注损伤等。(崔建梅,吴淞.野黄芩苷的研究进展[J].天然产物研究与开发,2003,15(3):255;万丽丽,等,野黄芩苷药动学研究进展,《中国药房》,2007年18卷30期)目前尚无野黄芩苷及其衍生物用于脑神经保护剂的相关报道。

临床作用

野黄芩苷是中药黄芩、灯盏花和半枝莲中重要的黄酮类物质,具有多种药理作用,表现出良好的应用和开发前景。野黄芩苷毒性小,药物毒理研究相关报道较少,已应用于心脑血管疾病的临床治疗。野黄芩苷在不同细胞类型中可能发挥着不同的作用,如其在一定剂量范围内可抑制肿瘤细胞增殖,而促进心肌细胞增殖,表明药物所发挥的药效对其所作用的组织有选择性,这与笔者前期研究中发现,野黄芩苷能够诱导肝癌细胞HepG2凋亡,而不影响正常肝细胞L02的结果是一致的,这可能是野黄芩苷高效低毒的药理机制所在。目前,野黄芩苷在体内的具体作用靶点、药理机制尚不明确,体内过程还有待进一步研究。

纯化方法

称取5.13g含量为90%的野黄芩苷粗品(其高效液相色谱图参见图1),加入到60mL水中,在50-60℃下,用5%的NaOH调pH至8.0~9.0,使样品完全溶解,将溶液置于4℃下降温结晶36h,过滤,沉淀用水洗涤至pH为7.5,干燥,得到中间体沉淀4.40g,所得中间体全部加入到44mL10%乙醇水溶液中,用10%KOH溶液调pH至8.0~9.0,使全部溶解,再用10%的HCl或醋酸溶液调pH至2.5,过滤,用水洗涤沉淀至pH为6.8-7.5,干燥,得到精制的野黄芩苷4.10g,其高效液相色谱图参见图2。经计算,野黄芩苷的含量为99.8%,精制过程产品收率为88.6%。

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