胰岛素的药理作用
发布日期:2021/4/7 10:32:42
胰岛素(英语:Insulin)增强糖原的合成:胰岛素可以促进肝脏细胞和肌肉细胞将葡萄糖转化为糖原,胰岛素水平的降低将会导致肝脏细胞将糖原转化为葡萄糖,并释放葡萄糖到血液中。 胰岛素的这一作用是其被用于在临床上治疗糖尿病患者的高血糖水平的原因。
化学结构式
本品系自猪胰中提取制得的由51个氨基酸残基组成的蛋白质。按干燥品计算,含胰岛素(包括脱氨胰岛素)应为95.5%~105.0%。
每1单位相当于胰岛素0.0345mg。
性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末。
本品在水、乙醇中几乎不溶;在无机酸或氢氧化钠溶液中易溶。
适应症
①1型糖尿病。②2型糖尿病有严重感染、外伤、大手术等严重应激情况,以及合并心、脑血管并发症、肾脏或视网膜病变等。③糖尿病酮症酸中毒,高血糖非酮症性高渗性昏迷。④长病程2型糖尿病血浆胰岛素水平确实较低,经合理饮食、体力活动和口服降糖药治疗控制不满意者,2型糖尿病具有口服降糖药禁忌时,如妊娠、哺乳等。⑤成年或老年糖尿病患者发病急、体重显著减轻伴明显消瘦。⑥妊娠糖尿病。⑦继发于严重胰腺疾病的糖尿病。⑧对严重营养不良、消瘦、顽固性妊娠呕吐、肝硬化初期患者同时静脉滴注葡萄糖和小剂量胰岛素,以促进组织利用葡萄糖
药理作用
胰岛素的主要药效为降血糖,同时影响蛋白质和脂肪代谢。①抑制肝糖原分解及糖原异生作用,减少肝输出葡萄糖。②促使肝摄取葡萄糖及肝糖原的合成。③促使肌肉和脂肪组织摄取葡萄糖和氨基酸,促使蛋白质和脂肪的合成和贮存。④促使肝生成极低密度脂蛋白并激活脂蛋白脂酶,促使极低密度脂蛋白的分解。⑤抑制脂肪及肌肉中脂肪和蛋白质的分解,抑制酮体的生成并促进周围组织对酮体的利用。
药代动力学
口服易被胃肠道消化酶破坏。皮下给药吸收迅速,皮下注射后0.5~1小时开始生效,2~4小时作用达高峰,维持时间5~7小时;静脉注射10~30分钟起效,15~30分钟达高峰,持续时间0.5~1小时。静脉注射的胰岛素在血液循环中t 1/2为5~10分钟,皮下注射后t 1/2为2小时。皮下注射后吸收很不规则,不同注射部位胰岛素的吸收可有差别,腹壁吸收最快,上臂外侧比股前外侧吸收快;不同患者吸收差异很大,即使同一患者,不同时间也可能不同。胰岛素吸收到血液循环后,只有5%与血浆蛋白结合,但可与胰岛素抗体相结合,后者使胰岛素作用时间延长。主要在肾与肝中代谢,少量由尿排出。
禁忌症
①对本药过敏者。②低血糖。
贮藏
遮光,密闭,在-15℃以下保存。
来源:《中国药典》2020年版、2020国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识(一)