869357-68-6
中文名称
2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺
英文名称
ARRY-424704, ARRY-704
CAS
869357-68-6
分子式
C16H17FIN3O4
分子量
461.23
MOL 文件
869357-68-6.mol
更新日期
2024/12/18 17:37:36
结构式
基本信息
中文别名
化合物AZD8330
MEK1/2抑制剂(AZD8330)
2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺
AZD-83302-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺
MEK1/2抑制剂(AZD8330)
2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺
AZD-83302-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺
英文别名
CS-396
ARRY704
AZD8330
ARRY-704
ARRY424704
ARRY-424704
AZD8330(ARRY-424704
ARRY-424704, ARRY-704
ARRY-424704, ARRY-704 AZD8330
ARRY-424704, ARRY-704 ISO 9001：2015 REACH
ARRY704
AZD8330
ARRY-704
ARRY424704
ARRY-424704
AZD8330(ARRY-424704
ARRY-424704, ARRY-704
ARRY-424704, ARRY-704 AZD8330
ARRY-424704, ARRY-704 ISO 9001：2015 REACH
所属类别
医药中间体：二氢吡啶
物理化学性质
| 密度 | 1.732 |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | ≥23.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥46.1 mg/mL in EtOH |
| 酸度系数(pKa) | 14.31±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | Off-white to pink |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS08,GHS06 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H372-H301 |
| 防范说明 | P260-P264-P270-P314-P501-P264-P270-P301+P310-P321-P330-P405-P501 |
| 海关编码 | 2933998090 |
常见问题列表
生物活性
AZD8330 (ARRY704)是一种新型，选择性的，非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂，IC50为7 nM。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
| ERK phosphorylation | 0.4 nM |
| MEK1/2 | 7 nM |
体外研究
AZD8330可以有效抑制MEK 1/2。在pERK系统中AZD8330能达到超豪微摩尔级的效力，在MEK 1/2抑制剂敏感的细胞系的功能（扩增）实验中也能达到低至超豪微摩尔级的效力。MEK抑制剂AZD8330特异性抑制促分裂原活化蛋白激酶激酶1(MEK 或 MAP/ERK激酶1)，抑制了生长因子调节的细胞信号传导的过程并抑制了肿瘤细胞增殖。
体内研究
在Calu-6大鼠异种移植药代动力学/药效(PK/PD) 模型中，单一使用AZD8330口服剂量1.25 mg/kg，4到8小时就可以抑制90%以上的ERK磷酸化作用。在Calu-6裸鼠移植瘤模型中，每日一次药用剂量在0.4 mg/kg时就完全可以抑制80%以上的肿瘤生长。在Calu-6模型中，AZD8330抑制肿瘤生长是剂量依赖型的，每天一次剂量在0.3 mg/kg和1.0 mg/kg。
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中文名称：2-((2-氟-4-碘苯基)氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺
英文名称：2-((2-Fluoro-4-iodophenyl)amino)-N-(2-hydroxyethoxy)-1,5-dimethyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxamide
CAS：869357-68-6
纯度：98%
包装信息：g；kg
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产品介绍：
中文名称：2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺
英文名称：AZD8330
CAS：869357-68-6
纯度：98%
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中文名称：2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺
英文名称：ARRY-424704, ARRY-704
CAS：869357-68-6
纯度：>98%
包装信息：50MG
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中文名称：AZD8330,变构MEK抑制剂
英文名称：AZD8330
CAS：869357-68-6
纯度：>=98%
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中文名称：2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺
英文名称：AZD8330
CAS：869357-68-6
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
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中文名称：2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺
英文名称：ARRY-424704, ARRY-704
CAS：869357-68-6
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
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英文名称：AZD8330
CAS：869357-68-6
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英文名称：AZD8330
CAS：869357-68-6
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
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英文名称：AZD8330
CAS：869357-68-6
纯度：98%
包装信息：1mg;2mg;5mg
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英文名称：2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-N-(2-hydroxyethoxy)-1,5-dimethyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxamide
CAS：869357-68-6
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;100mg;50mg;25mg;2mg;1mg
备注：生化试剂
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中文名称：2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺
英文名称：AZD8330
CAS：869357-68-6
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
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英文名称：AZD8330
CAS：869357-68-6
纯度：98% HPLC LCMS
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中文名称：2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺
英文名称：ARRY-424704, ARRY-704
CAS：869357-68-6
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英文名称：AZD8330
CAS：869357-68-6
纯度：97% HPLC
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产品介绍：
英文名称：AZD8330
CAS：869357-68-6
纯度：98%
包装信息：5mg;25mg;100mg
备注：A42030