1037624-75-1
中文名称
1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚烷并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-[(7S)-6,7,8,9-四氢-7-(1-吡咯烷基)-5H-苯并环庚烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5-二胺
英文名称
R428
CAS
1037624-75-1
分子式
C30H34N8
分子量
506.645
MOL 文件
1037624-75-1.mol
更新日期
2024/11/20 09:35:17
结构式
基本信息
中文别名
AXL抑制剂(R428)
R428, 一种高效的具有选择性的AXL 抑制剂
1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚烷并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-[(7S)-6,7,8,9-四氢-7-(1-吡咯烷基)-5H-苯并环庚烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5-
1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚烷并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-[(7S)-6,7,8,9-四氢-7-(1-吡咯烷基)-5H-苯并环庚烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5-二胺
R428, 一种高效的具有选择性的AXL 抑制剂
1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚烷并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-[(7S)-6,7,8,9-四氢-7-(1-吡咯烷基)-5H-苯并环庚烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5-
1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚烷并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-[(7S)-6,7,8,9-四氢-7-(1-吡咯烷基)-5H-苯并环庚烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5-二胺
英文别名
R428
BGB-324
CS-1130
EOS-62006
Bemcentinib
BGB324 (R428)
R428 (BGB324)
R428 USP/EP/BP
BGB-324, CPDB1725
R428-(R) (R428-P1)
BGB-324
CS-1130
EOS-62006
Bemcentinib
BGB324 (R428)
R428 (BGB324)
R428 USP/EP/BP
BGB-324, CPDB1725
R428-(R) (R428-P1)
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
| 熔点 | >211°C (dec.) |
| 沸点 | 799.6±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.41±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于 DMSO（至少 25 mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 10.34±0.20(Predicted) |
| 形态 | 黄色粉末 |
| 颜色 | 黄色 |
| 稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
简介
R428 (BGB324)是一种Axl抑制剂，IC50为14nM，作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR、 EGFR、HER2和PDGFRβ(高100倍以上)高。
体内研究
药理学研究表明口服R428治疗后可以降低肿瘤中巨噬细胞集落刺激因子和上皮间质转化的转录调节因子Snail的表达，这种作用具有剂量依赖特性。R428在角膜微囊和肿瘤模型中抑制血管新生，这支持了之前的一项研究。在MDA-MB-231心内和4T1原位乳腺癌转移小鼠模型中，R428 治疗可以减轻癌细胞转移负担并延长生存期 (与对照组52天相比中位生存期大于80天，P＜0.05) 。
用途
R428是一种AXL酪氨酸激酶抑制剂，被认为是一种抗癌药物。
生物活性
Bemcentinib (R428, BGB324)是一种Axl抑制剂，IC50为14 nM，作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR， EGFR， HER2，和PDGFRβ(高100倍以上)高。
靶点
| Target | Value |
|
Axl
(Cell-free assay) | 14 nM |
体外研究
R428阻断Axl的催化和促癌活性。纳摩尔级R428抑制Axl活性并阻断Axl依赖的过程，包括Akt 磷酸化, 乳腺癌细胞入侵以及促炎细胞因子产生 。最近一项研究表明Axl 抑制剂R428 对原发性CLL B细胞处理24小时后平均IC50约为2.0μM，而类似条件下正常的B细胞, T细胞和自然杀伤细胞(NK) 在R428 (2.5 μM)浓度时没有明显的细胞死亡。
R428价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | S2841 | 1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚烷并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-[(7S)-6,7,8,9-四氢-7-(1-吡咯烷基)-5H-苯并环庚烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5-二胺 Bemcentinib (R428) | 1037624-75-1 | 1mg | 729.91元 |
| 2024/11/08 | HY-15150 | R428 Bemcentinib | 1037624-75-1 | 2mg | 779元 |
| 2024/11/08 | S2841 | 1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚烷并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-[(7S)-6,7,8,9-四氢-7-(1-吡咯烷基)-5H-苯并环庚烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5-二胺 Bemcentinib (R428) | 1037624-75-1 | 5mg | 1794.43元 |
供应商信息 更多
上海与昂生物科技有限公司
黄金产品
联系电话：
021-58111628 15800915896
产品介绍：
英文名称：R428
CAS：1037624-75-1
纯度：98%+
包装信息：1g;5g;10g
常州辰鸿生物科技有限公司
黄金产品
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0519-85788828 13775037613
产品介绍：
英文名称：BGB-324
CAS：1037624-75-1
纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
武汉山海志合生物科技有限公司
大货
黄金产品
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17771424646
产品介绍：
英文名称：BGB-324; R428
CAS：1037624-75-1
纯度：98% HPLC
包装信息：10mg,50mg,100mg,500mg,1g,2g,5g
备注：科研试剂
上海传芊化工科技中心
现货
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15869524721
产品介绍：
英文名称：R428
CAS：1037624-75-1
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,10G
库存量：
5g
现货日期：
2024/11/19 16:04:49
武汉沃格达生物科技有限公司
现货
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15071299552
产品介绍：
中文名称：AXL抑制剂
英文名称：R428 (BGB324)
CAS：1037624-75-1
纯度：98%
包装信息：mg；g；kg
备注：自有实验室，可接定制单，质量控制严格，发货必检！专业售前售后客服，确保您购物无忧！
库存量：
53mg
现货日期：
2024/11/20 9:35:17
安庆研至医药科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：R428
CAS：1037624-75-1
纯度：98%+
包装信息：5mg; 10mg; 1g; 10g;100g; 1kg; 5Kg; 10Kg
库存量：
10g
现货日期：
2024/11/8 13:22:47
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中文名称：1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚烷并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-[(7S)-6,7,8,9-四氢-7-(1-吡咯烷基)-5H-苯并环庚烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5-二胺
英文名称：R428
CAS：1037624-75-1
纯度：>98%,Axl
包装信息：5MG
备注：>98%，Axl抑制剂
上海特伯化学科技有限公司
联系电话：
021-58170097
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英文名称：R-428
CAS：1037624-75-1
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：贝森替尼
英文名称：R428 (BGB324)
CAS：1037624-75-1
纯度：98%
包装信息：10mg/RMB 1345.90;5mg/RMB 841.90;1mg/RMB 449.90
备注：试剂级
合肥恩立医药科技有限公司
联系电话：
0551-66399836 18955197623
产品介绍：
中文名称：[1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚烷并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-[(7S)-6,7,8,9-四氢-7-(1-吡咯烷基)-5H-苯并环庚烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5-二胺]
英文名称：R428
CAS：1037624-75-1
纯度：>97%
包装信息：1g,5g,100g,500g,1Kg,10kg
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：化合物 Bemcentinib
英文名称：Bemcentinib
CAS：1037624-75-1
纯度：99.8%
包装信息：1mg/RMB 415;2mg/RMB 623;5mg/RMB 1150
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话：
18149758185 18149758185
产品介绍：
英文名称：Bemcentinib
CAS：1037624-75-1
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
备注：20.9544
武汉丰泰威远科技有限公司
联系电话：
027-87465837 19945049750
产品介绍：
英文名称：Bemcentinib
CAS：1037624-75-1
纯度：98%
包装信息：1g;5g;25g;500g;1kg
备注：试剂级
杭州杰恒化工有限公司
联系电话：
0571-+86-571-87396432
产品介绍：
英文名称：1-(6,7-dihydro-5H-benzo[2,3]cyclohepta[2,4-d]pyridazin-3-yl)-3-N-[(7S)-7-pyrrolidin-1-yl-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-3-yl]-1,2,4-triazole-3,5-diamine
CAS：1037624-75-1
纯度：99%
包装信息：1g;1kg,100kg,1000kg
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：R428
CAS：1037624-75-1
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：R428
CAS：1037624-75-1
纯度：>98%
包装信息：MG,G
备注：2g
武汉天植生物技术有限公司
联系电话：
18607101326 15172504745
产品介绍：
英文名称：Bemcentinib (R428)
CAS：1037624-75-1
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements