675576-98-4
中文名称
4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮
英文名称
Nutlin 3a
CAS
675576-98-4
分子式
C30H30Cl2N4O4
分子量
581.497
MOL 文件
675576-98-4.mol
更新日期
2024/10/09 14:18:49
结构式
基本信息
中文别名
化合物NUTLIN-3A
(-)-NUTLIN-3
4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮
4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮
(-)-NUTLIN-3
4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮
4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮
英文别名
CS-391
Nutlin 3a
(ndash)-Nutlin-3
Nutlin-3a (chiral)
Nutlin 3a USP/EP/BP
Nutlin-3a - Nutlin-3, (-)-
MDM2 Antagonist IV, Nutlin-3a
4-[[(4S,5R)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-MDM2 Antagonist IV, Nutlin-3a - CAS 675576-98-4 - Calbiochem
4-[[(4S,5R)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imid
Nutlin 3a
(ndash)-Nutlin-3
Nutlin-3a (chiral)
Nutlin 3a USP/EP/BP
Nutlin-3a - Nutlin-3, (-)-
MDM2 Antagonist IV, Nutlin-3a
4-[[(4S,5R)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-
4-[[(4S,5R)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imid
所属类别
生物化工：Mdm2 抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.36 |
| 储存条件 | ?20°C |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶，5mg/mL，澄清 |
| 酸度系数(pKa) | 14.35±0.20(Predicted) |
| 形态 | 白色粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 旋光性 (optical activity) | [α]/D -140 to -155° (c=0.5, CDCl3) |
| InChIKey | BDUHCSBCVGXTJM-WUFINQPMSA-N |
常见问题列表
生物活性
Nutlin-3a是Nutlin-3的活性对映体，抑制p53/MDM2相互作用，IC50为90 nM。
体外研究
Nutlin-3α从MDM2蛋白的结合口袋置换p53，由此将p53从抑制和蛋白酶体降解状态释放出来，从而导致诱导其下游靶点，细胞周期停滞和细胞凋亡。七天孵育10 μM nutlin-3a导致了NIH3T3细胞的生长抑制达90％以上。 Nutlin-3α稳定并激活p53基因，以剂量依赖性的方式诱导p21的表达。 Nutlin-3A有效地减少S期细胞至0.2-2％，并增加了G1-和G2/M期细胞。 在40小时后，Nutlin-3a诱导约60% SJSA-1和MHM细胞的凋亡，而到60小时后，凋亡细胞分别达到85％和65％。
体内研究
Nutlin-3α以剂量依赖性方式抑制异种移植物生长，在最高剂量（200毫克/千克）时表现大量的肿瘤收缩。Nutlin-3是p53途径在体内的选择性活化剂，并高度有效地抗SJSA-1骨肉瘤。有野生型p53和MDM2基因扩增的肿瘤对Nutlin-3α治疗应答最好。
特征
高度选择性的MDM2抑制剂与对MDMX低得多的效果。对含野生型p53的肿瘤最有效。
生物活性
Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)是Nutlin-3的活性对映体，抑制p53/MDM2相互作用，无细胞试验中IC50为90 nM。Nutlin-3a 可诱导p53依赖的自噬和细胞凋亡。
靶点
| Target | Value |
|
p53/MDM2 interaction
(Cell-free assay) | 90 nM |
体外研究
Nutlin-3α从MDM2蛋白的结合口袋置换p53，由此将p53从抑制和蛋白酶体降解状态释放出来，从而导致诱导其下游靶点，细胞周期停滞和细胞凋亡。七天孵育10 μM nutlin-3a导致了NIH3T3细胞的生长抑制达90％以上。 Nutlin-3α稳定并激活p53基因，以剂量依赖性的方式诱导p21的表达。 Nutlin-3A有效地减少S期细胞至0.2-2％，并增加了G1-和G2/M期细胞。 在40小时后，Nutlin-3a诱导约60% SJSA-1和MHM细胞的凋亡，而到60小时后，凋亡细胞分别达到85％和65％。
体内研究
Nutlin-3α以剂量依赖性方式抑制异种移植物生长，在最高剂量（200毫克/千克）时表现大量的肿瘤收缩。Nutlin-3是p53途径在体内的选择性活化剂，并高度有效地抗SJSA-1骨肉瘤。有野生型p53和MDM2基因扩增的肿瘤对Nutlin-3α治疗应答最好。
Nutlin 3a价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/08/19 | HY-10029 | Nutlin 3a Nutlin-3a | 675576-98-4 | 5mg | 1320元 |
| 2024/08/19 | HY-10029 | Nutlin 3a Nutlin-3a | 675576-98-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 1407元 |
| 2024/08/19 | HY-10029 | Nutlin 3a Nutlin-3a | 675576-98-4 | 10mg | 1450元 |
供应商信息 更多
成都信立诺医药科技有限公司
黄金产品
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产品介绍：
英文名称：Nutlin-3a
CAS：675576-98-4
纯度：98%
包装信息：100mg;250mg;500mg;1g;5g
备注：好产品,高质量,加速研发！
韶远科技（上海）有限公司
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021-50795510 4000665055
产品介绍：
中文名称：4-[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-2-(2-异丙氧基-4-甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-咪唑-1-羰基]哌嗪-2-酮
英文名称：4-[(4S,5R)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole-1-carbonyl]piperazin-2-one
CAS：675576-98-4
纯度：>=95%
包装信息：0.025g;0.1g;0.25g
大赛璐药物手性技术（上海）有限公司
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产品介绍：
中文名称：4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]哌嗪-2-酮
英文名称：4-((4S,5R)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole-1-carbonyl)piperazin-2-one
CAS：675576-98-4
纯度：95% HPLC
包装信息：250MG;1G
备注：212145
上海攀鸿化工科技有限公司
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21-21-56491756 13512199871
产品介绍：
中文名称：N-(4-溴苯基)-3-苯基丙酰氨
英文名称：N-(4-BroMophenyl)-benzenepropanaMide
CAS：675576-98-4
纯度：98%
包装信息：g、kg
大连美仑生物技术有限公司
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0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：Nutlin 3a
CAS：675576-98-4
纯度：>98%，抑制p53/MDM2相互作用
包装信息：5mg;25mg
备注：MB4080 >98%,抑制p53/MDM2相互作用
上海健超生物科技有限公司
联系电话：
18017383231 18017383231
产品介绍：
英文名称：Nutlin 3a
CAS：675576-98-4
纯度：98%
包装信息：g;kg
备注：优势现货，常备库存
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：Nutlin-3a,p53-MDM2结合抑制剂
英文名称：Nutlin-3a
CAS：675576-98-4
纯度：>=97%
包装信息：25mg/RMB 3089.90;5mg/RMB 698.90;50mg/RMB 4840.90
备注：试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
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020-39119399 18927568969
产品介绍：
英文名称：Nutlin-3a
CAS：675576-98-4
纯度：98.0%
包装信息：1G; 25G; 1KG; 25KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
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021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：化合物 Nutlin-3a
英文名称：Nutlin-3a
CAS：675576-98-4
纯度：99.05%
包装信息：1mg/RMB 449;2mg/RMB 658;5mg/RMB 957
上海迪凯蒙生物医药科技有限公司
联系电话：
15901859516
产品介绍：
英文名称：Nutlin-3a
CAS：675576-98-4
纯度：98%
包装信息：10mg,50mg,100mg,500mg,1g,5g,10g,25g,100g
苏州亚科科技股份有限公司
联系电话：
0512-87182056 18013166090
产品介绍：
中文名称：MDM2拮抗剂
英文名称：Nutlin-3a chiral
CAS：675576-98-4
纯度：>98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：Nutlin 3a
CAS：675576-98-4
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海珂华生物科技有限公司
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021-60455363 18019463053
产品介绍：
英文名称：4-((4S,5R)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole-1-carbonyl)piperazin-2-one
CAS：675576-98-4
纯度：99.0%
包装信息：10g;25g;100g;500g;1kg;5kg;10kg
湖北巨胜科技有限公司
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027-59599241 18871490274
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英文名称：Nutlin 3a
CAS：675576-98-4
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
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021-61415566 800-8193336
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英文名称：Nutlin-3a
CAS：675576-98-4
纯度：>=98% (HPLC)
包装信息：5mg, 25mg
备注：SML0580
上海楼岚生物科技有限公司
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021-52996696，15000506266 15000506266
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英文名称：Nutlin-3a
CAS：675576-98-4
纯度：>98%
备注：2g