606143-89-9
中文名称
5-[(4-溴-2-氟苯基)氨基]-4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺
英文名称
Binimetinib
CAS
606143-89-9
分子式
C17H15BrF2N4O3
分子量
441.227
MOL 文件
606143-89-9.mol
更新日期
2024/11/18 09:47:43
结构式
基本信息
中文别名
贝美替尼
比尼替尼
MEK162,比尼替尼
比尼替尼(MEK-162)
丝裂原活化蛋白激酶抑制剂(MEK162)
5-[(4-溴-2-氟苯基)氨基]-4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺
MEK162 5-[(4-溴-2-氟苯基)氨基]-4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺
5-[(4-溴-2-氟苯基)氨基]-4-氟-N-(CHEMICALBOOK2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺
比尼替尼
MEK162,比尼替尼
比尼替尼(MEK-162)
丝裂原活化蛋白激酶抑制剂(MEK162)
5-[(4-溴-2-氟苯基)氨基]-4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺
MEK162 5-[(4-溴-2-氟苯基)氨基]-4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺
5-[(4-溴-2-氟苯基)氨基]-4-氟-N-(CHEMICALBOOK2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺
英文别名
MEK162
CS-394
ARRY-162
ARRY 162
Binimetinib
ARRY-438162
MEK162, ARRY-162
MEK162(Binimetinib)
MEK162 (ARRY-438162)
Binimetinib (MEK-162)
CS-394
ARRY-162
ARRY 162
Binimetinib
ARRY-438162
MEK162, ARRY-162
MEK162(Binimetinib)
MEK162 (ARRY-438162)
Binimetinib (MEK-162)
所属类别
生物化工:MEK 抑制剂
物理化学性质
熔点 | >203oC (dec.) |
密度 | 1.67 |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 溶于 DMSO(至少 25 mg/ml) |
酸度系数(pKa) | 14.20±0.10(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色 |
稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS08 |
警示词 | 危险 |
危险性描述 | H360-H362 |
防范说明 | P201-P260-P263-P264-P270-P308+P313 |
海关编码 | 2933998090 |
常见问题列表
适应症
Binimetinib(MEK162)是一种口服的MEK1和MEK2抑制剂,在一项有71例黑色素瘤患者(30例NRAS突变和41例BRAF突变)入组的II期临床研究中,所有入组患者接受Binimetinib 45mg/次,每天2次的治疗,结果显示,NRAS突变患者的客观缓解率为10%,BRAF突变患者的客观缓解率为5%。Mektovi(Binimetinib)一种MEK抑制剂,与康奈非尼Braftovi(Encorafenib)联合使用,用于治疗已经扩散到身体其他部位,或无法通过手术切除,并且具有某种类型异常的“BRAF”基因的黑色素瘤患者。Mektovi(Binimetinib)是有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和细胞因子的可逆抑制剂MEK2活动。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)的上游调节因子途径。在体外,Mektovi(Binimetinib)抑制细胞中的细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化免疫测定以及BRAF-突变型人黑素瘤细胞的活力和MEK依赖性磷酸化线。Mektovi(Binimetinib)和康奈非尼Braftovi(Encorafenib)靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。相比单独一种药物,共同给予Mektovi(Binimetinib)和康奈非尼Braftovi(Encorafenib)可达致更强的抗增殖作用。
生物活性
Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一种有效的MEK1/2抑制剂,IC50为12 nM。Phase 3
体外研究
ARRY-438162(625 nM)抑制体外破骨细胞分化,IC50为39 nM。ARRY-438162(10 μM)抑制体外破骨细胞再吸收,IC50为625 nM。ARRY-438162(2 μM)微弱影响成骨细胞分化。ARRY-438162是最近公开的一种有效的,选择性,ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,作用于细胞,抑制pERK,IC50为11 nM。MEK162 (1 μM) 与MK-2206 (2 μM)联用,完全逆转表达RSK的MCF7细胞的抗性。
体内研究
ARRY-438162按10 mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)和佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,每天两次,降低疾病的严重程度,这种作用具有剂量依赖性。ARRY-438162按1 mg/kg和3 mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)模型,每天两次,抑制踝关节直径增加,分别抑制27%和50%,而Ibuprofen处理则抑制46%。ARRY-438162按10 mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)模型,每天两次,显著抑制病变(炎症,软骨损伤,血管翳形成,和骨重吸收),按1 mg/kg 和3 mg/kg剂量处理,则分别抑制32% 和 60%。ARRY-438162按3 mg/kg和10 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,抑制AIA踝关节直径,分别抑制11% 和 34%。ARRY-438162按10 mg/kg和30 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,与对照组相比,显著抑制踝关节肿胀,这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按10 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,与对照组相比,完全抑制血清中IL-6浓度,这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按30 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,与对照组相比,抑制相对脾脏重量,显著抑制骨重吸收和炎症,这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162(6 mg/kg, 每天两次)与BEZ235联用,处理注射MCF7-RSK4细胞的免疫缺陷小鼠,显著降低肿瘤生长。
生物活性
Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一种有效的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为12 nM。Binimetinib可在人类NSCLC细胞系中诱导G1细胞周期阻滞和凋亡,并诱导自噬。Phase 3。
靶点
Target | Value |
MEK
(Cell-free assay) | 12 nM |
体外研究
ARRY-438162(625 nM)抑制体外破骨细胞分化,IC50为39 nM。ARRY-438162(10 μM)抑制体外破骨细胞再吸收,IC50为625 nM。ARRY-438162(2 μM)微弱影响成骨细胞分化。ARRY-438162是最近公开的一种有效的,选择性,ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,作用于细胞,抑制pERK,IC50为11 nM。MEK162 (1 μM) 与MK-2206 (2 μM)联用,完全逆转表达RSK的MCF7细胞的抗性。
体内研究
ARRY-438162按10 mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)和佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,每天两次,降低疾病的严重程度,这种作用具有剂量依赖性。ARRY-438162按1 mg/kg和3 mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)模型,每天两次,抑制踝关节直径增加,分别抑制27%和50%,而Ibuprofen处理则抑制46%。ARRY-438162按10 mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)模型,每天两次,显著抑制病变(炎症,软骨损伤,血管翳形成,和骨重吸收),按1 mg/kg 和3 mg/kg剂量处理,则分别抑制32% 和 60%。ARRY-438162按3 mg/kg和10 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,抑制AIA踝关节直径,分别抑制11% 和 34%。ARRY-438162按10 mg/kg和30 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,与对照组相比,显著抑制踝关节肿胀,这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按10 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,与对照组相比,完全抑制血清中IL-6浓度,这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按30 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,与对照组相比,抑制相对脾脏重量,显著抑制骨重吸收和炎症,这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162(6 mg/kg, 每天两次)与BEZ235联用,处理注射MCF7-RSK4细胞的免疫缺陷小鼠,显著降低肿瘤生长。
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成都赛莱斯科技有限公司
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英文名称:MEK162
CAS:606143-89-9
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中文名称:比美替尼
英文名称:Binimetinib, MEK162, ARRY-162, ARRY-438162
CAS:606143-89-9
纯度:98%
包装信息:1g;10g;100g
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英文名称:Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)
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2024/11/18 9:47:43
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英文名称:Binimetinib
CAS:606143-89-9
纯度:99% HPLC
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中文名称:贝美替尼
英文名称:Binimetinib
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包装信息:1g/
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中文名称:Binimetinib; 贝美替尼相关杂质
英文名称:Binimetinib-D3
纯度:95% HPLC
包装信息:10mg ;25mg;50mg;100mg
备注:DCTI-A-239
大连美仑生物技术有限公司
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中文名称:Binimetinib,ARRY-438162
英文名称:Binimetinib
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纯度:>98%,的MEK1/2抑制剂
包装信息:10mg;50mg
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中文名称:5-[(4-溴-2-氟苯基)氨基]-4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺
英文名称:Binimetinib
CAS:606143-89-9
纯度:97%
包装信息:25g;100g;1kg
备注:现货
医恩医疗系统研发(上海)有限公司
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021-58958002 18930822973
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英文名称:Binimetinib
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纯度:98% LC-MS
包装信息:10g, 50g, 100g, 1Kg
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400-400-6206333 18521732826
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中文名称:贝美替尼
英文名称:Binimetinib
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备注:试剂级
TargetMol中国(陶术生物)
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中文名称:化合物 Binimetinib
英文名称:Binimetinib
CAS:606143-89-9
纯度:99%
包装信息:1mg/RMB 163;5mg/RMB 356;10mg/RMB 572
上海喀露蓝科技有限公司
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英文名称:Binimetinib
CAS:606143-89-9
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包装信息:1g;10g;100g
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中文名称:星熠艾克
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英文名称:MEK162 (ARRY-438162, Binimetinib)
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中文名称:5-[(4-溴-2-氟苯基)氨基]-4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺
英文名称:Binimetinib
CAS:606143-89-9
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG;200KG;5KG;1KG;1T