1035555-63-5
中文名称
TAK733
英文名称
TAK-733
CAS
1035555-63-5
分子式
C17H15F2IN4O4
MDL 编号
MFCD24386349
分子量
504.227
MOL 文件
1035555-63-5.mol
更新日期
2024/06/20 21:07:16
结构式
基本信息
中文别名
MEK变构抑制剂(TAK-733)
英文别名
TAK-733
TAK-733/TAK733
(R)-3-(2,3-Dihydroxypropyl)-6-fluoro-5-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrim
(R)-3-(2,3-Dihydroxypropyl)-6-fluoro-5-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7(3H,8H)-dione
(R)-3-(2,3-Dihydroxypropyl)-6-fluoro-5-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7(3H,8H)-dione TAK 733
TAK-733/TAK733
(R)-3-(2,3-Dihydroxypropyl)-6-fluoro-5-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrim
(R)-3-(2,3-Dihydroxypropyl)-6-fluoro-5-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7(3H,8H)-dione
(R)-3-(2,3-Dihydroxypropyl)-6-fluoro-5-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7(3H,8H)-dione TAK 733
所属类别
生物化工：MEK 抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 530.5±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.91±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | ≥25.2 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| 酸度系数(pKa) | 13.72±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | White to light yellow |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P280-P301+P312-P302+P352-P305+P351+P338 |
| 海关编码 | 2933399990 |
常见问题列表
生物活性
TAK-733是一种有效的，选择性的MEK变构抑制剂，作用于MEK1，IC50为3.2 nM，抑制Abl1， AKT3， c-RAF， CamK1， CDK2及c-Met等活性。Phase 1。
体外研究
TAK-733 is highly potent and selective MEK allosteric site inhibitor with IC50 of 3.2 nM. TAK-733 shows potent enzymatic and cell activity with an EC50 of 1.9 nM against ERK phosphorylation in cells.
体内研究
TAK-733 demonstrates broad antitumor activity in mouse xenograft models of human cancer including models of melanoma, colorectal, NSCLC, pancreatic and breast cancer. TAK-733 is well tolerated with pharmacokinetics and pharmacodynamics that support once-daily oral dosing in humans. TAK-733 shows maximally efficacious doses at once daily orally doses of 10 mg/kg.
靶点
| Target | Value |
|
MEK1
(Cell-free assay) | 3.2 nM |
体外研究
TAK-733是高度有效的选择性MEK变构位点抑制剂，IC50 为3.2 nM。TAK-733表现出有效的酶和细胞活性，对细胞中ERK磷酸化作用的EC50为1.9 nM。
体内研究
TAK-733在人体肿瘤，包括黑色素瘤，结肠直肠癌，NSCLC，胰腺癌和乳腺癌的小鼠异种移植物模型中表现出广谱抗肿瘤活性。TAK-733具有良好的药代动力学和药效动力学耐受性，对于人类可每天一次口服给药。 TAK-733的最大有效剂量为10 mg/kg，每天一次。
TAK733价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | S2617 | TAK733 TAK-733 | 1035555-63-5 | 5mg | 1402.58元 |
| 2024/11/08 | S2617 | TAK733 TAK-733 | 1035555-63-5 | 10mg | 2613.75元 |
| 2024/11/08 | S2617 | TAK733 TAK-733 | 1035555-63-5 | 10mM(1mL in DMSO) | 2764.51元 |
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英文名称：TAK-733
CAS：1035555-63-5
纯度：>=96%
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英文名称：TAK-733
CAS：1035555-63-5
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
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CAS：1035555-63-5
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包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
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备注：现货/品牌：上海威芬奇/生产商
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纯度：96%
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纯度：99% HPLC
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纯度：96%
包装信息：5mg;10mg;50mg
备注：T94970
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纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g
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英文名称：TAK-733
CAS：1035555-63-5
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;500mg;1g;
备注：科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M10176