1268454-23-4
中文名称
[6-(2-氨基-5-苯并恶唑基)咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基]-4-吗啉基甲酮
英文名称
INK1117
CAS
1268454-23-4
分子式
C19H17N5O3
分子量
363.37
MOL 文件
1268454-23-4.mol
更新日期
2024/06/22 15:23:45
结构式
基本信息
中文别名
化合物SERABELISIB
P110Α抑制剂(MLN1117)
[6-(2-氨基-5-苯并恶唑基)咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基]-4-吗啉基甲酮
(6-(2-氨基苯并[D]恶唑-5-基)咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)-4-吗啉基甲酮
P110Α抑制剂(MLN1117)
[6-(2-氨基-5-苯并恶唑基)咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基]-4-吗啉基甲酮
(6-(2-氨基苯并[D]恶唑-5-基)咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)-4-吗啉基甲酮
英文别名
TAK117
MLN1117
TAK 117
TAK-117
CS-2200
SerabeL
Serabelisib
INK-1117 MLN1117
MLN1117 (INK1117)
Serabelisib(INK-1117)
MLN1117
TAK 117
TAK-117
CS-2200
SerabeL
Serabelisib
INK-1117 MLN1117
MLN1117 (INK1117)
Serabelisib(INK-1117)
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.55±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | ≤1mg/ml in DMSO;0.25mg/ml in dimethyl formamide |
| 酸度系数(pKa) | 4.75±0.50(Predicted) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | White to gray |
常见问题列表
生物活性
Serabelisib (TAK-117, INK-1117, MLN-1117)是一种有效的、选择性的，可用于口服的PI3Kα抑制剂，IC50为21 nM。对PI3Kα的选择性比对其他I类PI3K家族成员高100倍以上。
靶点
| Target | Value |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 21 nM |
体外研究
对携带有PIK3CA突变的肿瘤细胞系进行TAK-117处理，细胞内PI3K信号通路被有效抑制，细胞增殖阻滞并引起细胞凋亡。INK1117可有效地抑制PI3K（PI3Kα），其选择性比对其他I类PI3K家族成员以及mTOR、其他检测激酶高100倍以上。INK1117有效抑制携带有PIK3CA突变的肿瘤细胞的增殖，抑制胞内AKT的磷酸化和活性。而在PTEN缺陷的肿瘤细胞中，INK1117的活性较弱。
体内研究
在携有PIK3CA原癌基因突变的人源癌症（如乳腺癌）的小鼠移植瘤模型中，TAK-117的给药可导致剂量依赖性的肿瘤生长抑制，在肿瘤组织中，PI3K的药效学标记被抑制。单药给药方式的TAK-118具有临床前抗肿瘤活性，这一活性不受其给药方案的影响，由其血浆暴露量所驱动。相反地，TAK-117在具有PTEN和/或KRAS突变的肿瘤模型中，没有功效。临床前实验证明，TAK-117基本不会破坏糖代谢，不会引起心脏副作用。在大鼠和猴子中，浓度高达50 mg/kg/天仍然耐受良好。在人体重，TAK-117的平均半衰期约为11小时（范围在6-14小时）。重复给药并不会造成TAK-117的积累。此外，在体内外实验中，TAK-117都不会显著地破坏B细胞和T细胞功能。
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产品介绍：
中文名称：6-(2-氨基-5-苯并恶唑基)咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基]-4-吗啉基甲酮
英文名称：Serabelisib(INK-1117)
CAS：1268454-23-4
纯度：97.0%
包装信息：1G; 25G; 1KG; 25KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：化合物Serabelisib
CAS：1268454-23-4
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
杭州宇昊化工科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：MLN1117 (INK1117)
CAS：1268454-23-4
纯度：98%
包装信息：1g; 10g; 100g
备注：专业提供抑制剂定制合成。
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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英文名称：MLN1117 (Serabelisib)
CAS：1268454-23-4
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海楼岚生物科技有限公司
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英文名称：MLN1117 (INK1117)
CAS：1268454-23-4
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
宁波市超明生物科技有限公司（原上海清柳化工有限公司）
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CAS：1268454-23-4
纯度：98%
包装信息：1G,5G,100G,500g,1kg
上海一飞生物科技有限公司
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英文名称：MLN1117
CAS：1268454-23-4
纯度：98%
包装信息：1mg;5mg;10mg
备注：试剂级
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中文名称：[6-(2-氨基-5-苯并恶唑基)咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基]-4-吗啉基甲酮
英文名称：INK-1117 MLN1117
CAS：1268454-23-4
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
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英文名称：INK1117
CAS：1268454-23-4
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
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英文名称：INK1117
CAS：1268454-23-4
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
备注：仅供科研
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英文名称：MLN1117
CAS：1268454-23-4
纯度：95%（HPLC)
包装信息：50mg;10mg
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英文名称：MLN1117,INK1117
CAS：1268454-23-4
纯度：98%HPLC
包装信息：1mg,10mg,100mg,500mg,1g,10g
深圳市丽晶生化科技有限公司
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0755-0755-85201366 18938635012
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英文名称：MLN1117
CAS：1268454-23-4
纯度：>98.0%
包装信息：10mg;100mg
备注：抑制剂进口标准品
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产品介绍：
中文名称：[6-(2-氨基-5-苯并恶唑基)咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基]-4-吗啉基甲酮
英文名称：Serabelisib
CAS：1268454-23-4
纯度：98%+
包装信息：0.1g;1g;5g
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中文名称：(6-(2-氨基苯并[d]恶唑-5-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)-4-吗啉基甲酮
英文名称：MLN1117
CAS：1268454-23-4
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：M15760
上海冬洋生物科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：INK1117
CAS：1268454-23-4
纯度：98%
包装信息：1g 5g 10g 25g 50g 100g
备注：仅限于科研，不针对生产和患者