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卡巴拉汀

卡巴拉汀

中文名称:卡巴拉汀
英文名称:Rivastigmine
CAS号:123441-03-2
分子式:C14H22N2O2
分子量:250.34
EINECS号:602-936-0
Mol文件:123441-03-2.mol
卡巴拉汀 结构式

卡巴拉汀 性质

比旋光度 D20 -32.1° (c = 5 in ethanol)
沸点 316.2±34.0 °C(Predicted)
密度 1.038±0.06 g/cm3(Predicted)
闪点 145℃
储存条件 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 可溶于氯仿(少量)、乙酸乙酯(少量)
形态 粉末
酸度系数(pKa) pKa 8.99 (Uncertain)
CAS 数据库 123441-03-2(CAS DataBase Reference)

卡巴拉汀 用途与合成方法

利凡斯的明(rivastigmine)是治疗轻到中度阿尔茨海默病(AD)的新药,属第2代乙酰胆碱酯酶抑制剂。此前,最大规模的临床试验(Ⅲ期)已证明其安全性和有效性,服药患者的日常生活(ADL)、行为和认知功能有明显改善。 卡巴拉汀在脑内的海马和皮质区有高度选择性作用,还可以减慢淀粉样蛋白p—淀粉样前体蛋白(APP)片段的形成。而淀粉样斑块是阿尔茨海默病的主要病理特征之一。本品作用强度中等,比毒扁豆碱作用弱。与心脏、骨髓肌相比,对脑中乙酰胆碱酯酶具有更特异性。 利斯的明属于第二代胆碱酯酶抑制药,对中枢AchE的抑制作用比对外周乙酰胆碱酯酶(AchE)的抑制作用强。同时可抑制丁酰胆碱酯酶。对轻、中度AD患者有效,尤其适用于患有心脏、肝脏以及肾脏等疾病的AD患者。利斯的明改善记忆力、注意力和方位感等认知能力的效果显著。

将氢化钠(16 mg , 0.40 mmol , 2.0当量)悬浮于干燥的四氢呋喃( 7 m L )中,然后往反应混合物中加入(s)-3-(1-(二甲氨基)乙基)苯酚( 33 mg),所得的反应混合物在室温下搅拌30 min,然后将(甲基)氨基甲酰氯( 49 mg)溶于干燥的四氢呋喃(3 mL)中,再慢慢地将其滴加到混合物中。所得的反应混合物在室温下搅拌5 h,反应结束后向混合物中加入H2O蒸馏水( 6 mL),然后加入饱和K2CO3溶液( 6 mL)至使得反应体系的pH=9~ 10。将所得混合物用乙酸乙酯( 3×15mL)萃取三次,合并所有的有机层,在Na2SO4上干燥结合有机层,减压蒸干溶剂,所得的粗品经硅胶柱色谱分离纯化即可得卡巴拉汀。

卡巴拉汀的合成路线

图 卡巴拉汀的合成路线

Rivastigmine (SDZ-ENA 713, Exelon) 是一种胆碱酯酶的抑制剂,IC50为5.5 μM。它抑制乙酰胆碱酯酶(IC50=4.15 µM)和丁酰胆碱酯酶(IC50=37 nM)。
TargetValue
cholinesterase

Rivastigmine (S-Rivastigmine; 1 µM; 24 hours) reduces LPS (2.5 µg/ml)-induced TNF-α and IL-6 by 50% and 46% combined with carbachol (10 µM), respectively and does not cause any significant reduction in pro-inflammatory cytokines .
Rivastigmine (1 µM), carbachol (10 µM), or a combination of both drugs, does not have a cytotoxic effect on activated cells.

Rivastigmine在其末梢性抑制作用中,对中枢神经系统具有选择性。它能减缓前脑损伤的大鼠中的记忆损伤。通过口服途径给药,药物吸收迅速。其生物利用度为0.355,蛋白质结合率低。其消除半衰期小于2小时,rivastigmine绕过肝代谢途径转变为其非活性代谢物。Rivastigmine还能以浓度依赖方式抑制AChE。

安全信息

危险品运输编号UN 2810 6.1 / PGIII
海关编码2924296000

卡巴拉汀 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-17368 卡巴拉汀 123441-03-2 50mg 600
2024-01-25 HY-17368 卡巴拉汀 123441-03-2 10mM * 1mLin DMSO 660

卡巴拉汀 上下游产品信息

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中文名称:卡巴拉汀
英文名称:Rivastigmine
CAS:123441-03-2
纯度:99%HPLCC沧州恩科医药科技,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!
包装信息:1元/公斤;2元/公斤;3元/公斤
备注:高纯度现货销售!123441-03-2?沧州恩科医药科技有限公司,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!欢迎联系QQ578205830
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中文名称:卡巴拉汀
英文名称:Rivastigmine;Superior products of Hubei wide Chemical Technology Co., Ltd;Welcome to consult Zhang Jun
CAS:123441-03-2
纯度:99% HPLC;此为通用规格,具体库存批次欢迎咨询张军
备注:G级|Kg级|
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备注:100KG
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现货日期:2024/3/25 14:12:23
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中文名称:利凡斯的明
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利凡斯的明
湖北威德利化学试剂有限公司 2024-03-28
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