123441-03-2
中文名称
利凡斯的明
英文名称
Rivastigmine
CAS
123441-03-2
分子式
C14H22N2O2
MDL 编号
MFCD03700731
分子量
250.34
MOL 文件
123441-03-2.mol
更新日期
2024/12/16 10:52:51
结构式
基本信息
中文别名
(S)-N-乙基-N-甲基氨基甲酸-3-[(1-二甲氨基)乙基]苯酯酒石酸盐
酒石酸卡巴拉汀
利瓦斯的明
N-乙基-N-甲基-氨基甲酸 3-[(S)-1-(二甲氨基)乙基]苯酯
卡巴拉汀
利凡斯的明
利斯的明
酒石酸卡巴拉汀
利瓦斯的明
N-乙基-N-甲基-氨基甲酸 3-[(S)-1-(二甲氨基)乙基]苯酯
卡巴拉汀
利凡斯的明
利斯的明
英文别名
EXELON
RIVASTIGMINE
RIVASTIGMINE HYDROGEN TARTRATE
RIVASTIGMINE TARTRATE
(s)-n-ethyl-3-[(1-dimethylamino)ethyl]-n-methylphenylcarbamate hydrogen tartrate
RIVASTIGIMINE(FORR&DONLY)
3-((1S)-1-(Dimethylamino)ethyl)phenyl N-ethyl-N-methylcarbamate
Ethylmethylcarbamic acid 3-((1S)-1-(dimethylamino)ethyl)phenyl ester
RIVASTIGMINE
RIVASTIGMINE HYDROGEN TARTRATE
RIVASTIGMINE TARTRATE
(s)-n-ethyl-3-[(1-dimethylamino)ethyl]-n-methylphenylcarbamate hydrogen tartrate
RIVASTIGIMINE(FORR&DONLY)
3-((1S)-1-(Dimethylamino)ethyl)phenyl N-ethyl-N-methylcarbamate
Ethylmethylcarbamic acid 3-((1S)-1-(dimethylamino)ethyl)phenyl ester
所属类别
原料药：脑代谢调节药
物理化学性质
| 比旋光度 | D20 -32.1° (c = 5 in ethanol) |
| 沸点 | 316.2±34.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.038±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 闪点 | 145℃ |
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | Chloroform (Sparingly), Ethyl Acetate (Slightly) |
| 酸度系数(pKa) | pKa 8.99 (Uncertain) |
| 形态 | Powder |
| 颜色 | Colorless to light yellow |
| CAS 数据库 | 123441-03-2(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS06,GHS09 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H300-H411 |
| 防范说明 | P264-P270-P273-P301+P310-P391-P405 |
| 危险品运输编号 | UN 2810 6.1 / PGIII |
| 海关编码 | 2924296000 |
常见问题列表
简介
利凡斯的明(rivastigmine)是治疗轻到中度阿尔茨海默病（AD）的新药，属第2代乙酰胆碱酯酶抑制剂。此前，最大规模的临床试验（Ⅲ期）已证明其安全性和有效性，服药患者的日常生活（ADL）、行为和认知功能有明显改善。
作用机制
卡巴拉汀在脑内的海马和皮质区有高度选择性作用，还可以减慢淀粉样蛋白p—淀粉样前体蛋白（APP）片段的形成。而淀粉样斑块是阿尔茨海默病的主要病理特征之一。本品作用强度中等，比毒扁豆碱作用弱。与心脏、骨髓肌相比，对脑中乙酰胆碱酯酶具有更特异性。
适应症
利斯的明属于第二代胆碱酯酶抑制药，对中枢AchE的抑制作用比对外周乙酰胆碱酯酶（AchE）的抑制作用强。同时可抑制丁酰胆碱酯酶。对轻、中度AD患者有效，尤其适用于患有心脏、肝脏以及肾脏等疾病的AD患者。利斯的明改善记忆力、注意力和方位感等认知能力的效果显著。
合成
将氢化钠(16 mg , 0.40 mmol , 2.0当量)悬浮于干燥的四氢呋喃( 7 m L )中，然后往反应混合物中加入(s)-3-(1-(二甲氨基)乙基)苯酚( 33 mg)，所得的反应混合物在室温下搅拌30 min，然后将(甲基)氨基甲酰氯( 49 mg)溶于干燥的四氢呋喃(3 mL)中，再慢慢地将其滴加到混合物中。所得的反应混合物在室温下搅拌5 h，反应结束后向混合物中加入H2O蒸馏水( 6 mL)，然后加入饱和K2CO3溶液( 6 mL)至使得反应体系的pH=9~ 10。将所得混合物用乙酸乙酯( 3×15mL)萃取三次，合并所有的有机层，在Na2SO4上干燥结合有机层，减压蒸干溶剂，所得的粗品经硅胶柱色谱分离纯化即可得卡巴拉汀。
图 卡巴拉汀的合成路线
生物活性
Rivastigmine (SDZ-ENA 713, Exelon) 是一种胆碱酯酶的抑制剂，IC50为5.5 μM。它抑制乙酰胆碱酯酶（IC50=4.15 µM）和丁酰胆碱酯酶（IC50=37 nM）。
靶点
| Target | Value |
| cholinesterase |
体外研究
Rivastigmine (S-Rivastigmine; 1 µM; 24 hours) reduces LPS (2.5 µg/ml)-induced TNF-α and IL-6 by 50% and 46% combined with carbachol (10 µM), respectively and does not cause any significant reduction in pro-inflammatory cytokines .
Rivastigmine (1 µM), carbachol (10 µM), or a combination of both drugs, does not have a cytotoxic effect on activated cells.
体内研究
Rivastigmine在其末梢性抑制作用中，对中枢神经系统具有选择性。它能减缓前脑损伤的大鼠中的记忆损伤。通过口服途径给药，药物吸收迅速。其生物利用度为0.355，蛋白质结合率低。其消除半衰期小于2小时，rivastigmine绕过肝代谢途径转变为其非活性代谢物。Rivastigmine还能以浓度依赖方式抑制AChE。
卡巴拉汀价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/11 | XW1234410321 | 利凡斯的明 | 123441-03-2 | 100MG | 222元 |
| 2024/11/08 | HY-17368 | 卡巴拉汀 Rivastigmine | 123441-03-2 | 50mg | 600元 |
| 2024/11/08 | HY-17368 | 卡巴拉汀 Rivastigmine | 123441-03-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 660元 |
供应商信息 更多
沧州恩科医药科技有限公司
现货
联系电话：
0317-5296180 15533709196
产品介绍：
中文名称：卡巴拉汀
英文名称：Rivastigmine
CAS：123441-03-2
纯度：99%化工级沧州恩科医药科技，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！
包装信息：1元/公斤;2元/公斤;3元/公斤
备注：化工中间体高纯度现货销售！123441-03-2?沧州恩科医药科技有限公司，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！欢迎联系QQ578205830
库存量：
1000g
现货日期：
2024/12/16 10:52:51
威尔曼医药集团有限公司
现货
联系电话：
027-83778875 15807197853
产品介绍：
中文名称：利凡斯的明；卡巴拉汀碱
英文名称：Rivastigmine
CAS：123441-03-2
纯度：98% 100克总价7500
包装信息：100g/RMB 7500
备注：下单后顺丰快递发货,网络实时追踪,3天及时送货上门, 100G/瓶 98% 现货价格钜惠
库存量：
73kg
现货日期：
2024/12/9 10:33:19
湖北威德利化学科技有限公司
大货
现货
联系电话：
027-83778895 18602735115
产品介绍：
中文名称：卡巴拉汀
英文名称：Rivastigmine；Superior products of Hubei wide Chemical Technology Co., Ltd；Welcome to consult Zhang Jun
CAS：123441-03-2
纯度：99% HPLC；此为通用规格，具体库存批次欢迎咨询张军
备注：G级|Kg级|
库存量：
50kg
现货日期：
2024/12/4 9:02:41
武汉鼎信通药业有限公司
现货
联系电话：
027-59207796 13429867250
产品介绍：
中文名称：利凡斯的明
英文名称：Rivastigmine
CAS：123441-03-2
纯度：>=98%
包装信息：25kg/
备注：100KG
库存量：
350KG
现货日期：
2024/12/16 10:47:28
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
现货
联系电话：
027-59105166 13125137732
产品介绍：
中文名称：利凡斯的明
英文名称：Rivastigmine
CAS：123441-03-2
纯度：≥99%
包装信息：1瓶/RMB 850
备注：魏氏化学试剂，实时库存20000+产品，现货快递送货上门，随货可配合相关的技术资料支持；诚信为本、品质保障、 更多详情请咨询：刘欢13125137732，QQ客服2853863890
库存量：
5g
现货日期：
2024/12/4 16:10:08
沧州康瑞医药科技有限公司
现货
联系电话：
18632776803
产品介绍：
中文名称：卡巴拉汀游离碱
英文名称：Rivastigmine
CAS：123441-03-2
纯度：98% HPLC
包装信息：10G;100G;1KG;5KG
库存量：
1kg
现货日期：
2024/12/16 8:58:04
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
现货
联系电话：
027-02759101766 13125137661
产品介绍：
中文名称：利凡斯的明
英文名称：Rivastigmine
CAS：123441-03-2
纯度：98%
包装信息：1瓶/RMB 1250
备注：现货库存+下单当天下午5点前安排顺丰发货+开票含运费+可配合提供技术资料 服务热线 刘涛 13125137661 同微信 QQ2853877621
库存量：
150G
现货日期：
2024/12/15 17:54:17
沧州恩科医药科技有限公司
现货
联系电话：
0317-5106596 15533709196
产品介绍：
中文名称：卡巴拉汀
英文名称：Rivastigmine
CAS：123441-03-2
纯度：99%化工级沧州恩科医药科技，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！
包装信息：1元/公斤;2元/公斤;3元/公斤
备注：化工中间体高纯度现货销售！123441-03-2?沧州恩科医药科技有限公司，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！欢迎联系QQ578205830
库存量：
3333g
现货日期：
2024/12/16 9:15:02
南通先行生物医药科技有限公司
联系电话：
513-85982855 18921614129
产品介绍：
英文名称：Rivastigmine base
CAS：123441-03-2
纯度：98%
包装信息：10g,500g,1kg,5kg
北京世纪迈劲生物科技有限公司
联系电话：
010-81769521,89753524,81760121 15901403431
产品介绍：
中文名称：卡巴拉汀
英文名称：Rivastigmine
CAS：123441-03-2
纯度：99%
包装信息：25KG;
嘉兴市艾森化工有限公司
联系电话：
0573-85285100 18627885956
产品介绍：
中文名称：卡巴拉汀
CAS：123441-03-2
纯度：98% (HPLC or GC)
包装信息：25g,100g,500g;163kg
上海泰坦科技股份有限公司
联系电话：
400-6009262 16621234537
产品介绍：
中文名称：(S)-卡巴拉汀
英文名称：Rivastigmine
CAS：123441-03-2
纯度：99%+
包装信息：100mg;250mg;1g;5g;25g
南京康满林化工实业有限公司
联系电话：
025-83697070
产品介绍：
中文名称：卡巴拉汀
英文名称：(S)-3-(1-(Dimethylamino)ethyl)phenyl ethyl(methyl)carbamate
CAS：123441-03-2
纯度：98%
包装信息：10g; 100g; 1kg; 10kg; 100kg; 1000kg
上海瀚鸿科技股份有限公司
联系电话：
021-54306202 13764082696
产品介绍：
中文名称：利凡斯的明
英文名称：Rivastigmine
CAS：123441-03-2
纯度：99%
备注：AB03232
大赛璐药物手性技术（上海）有限公司
联系电话：
021-50460086-9 15921403865
产品介绍：
中文名称：Rivastigmine; 卡巴拉汀相关杂质
英文名称：Rivastigmine –D6 (Racemic mixture)
纯度：95%
包装信息：10MG ;25MG;50MG;100MG
备注：DCTI-A-176
上海源叶生物科技有限公司
联系电话：
021-61312847 13636370518
产品介绍：
中文名称：卡巴拉汀
英文名称：Rivastigmine
CAS：123441-03-2
纯度：99%
包装信息：500mg
备注：生化试剂
深圳菲斯生物科技有限公司
联系电话：
0755-4000505016 13380397412
产品介绍：
中文名称：卡巴拉汀杂质6
英文名称：Rivastigmine Impurity 6
CAS：123441-03-2
纯度：99% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：sinco，适用于药品研发生产和申报
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：卡巴拉汀
英文名称：Rivastigmine
CAS：123441-03-2
纯度：>=99%
包装信息：500mg/RMB 669.90;100mg/RMB 199.90;25mg/RMB 79.90
备注：试剂级