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123441-03-2

中文名称 利凡斯的明
英文名称 Rivastigmine
CAS 123441-03-2
分子式 C14H22N2O2
MDL 编号 MFCD03700731
分子量 250.34
MOL 文件 123441-03-2.mol
更新日期 2024/03/27 11:57:31
结构式 123441-03-2 结构式

基本信息

中文别名 (S)-N-乙基-N-甲基氨基甲酸-3-[(1-二甲氨基)乙基]苯酯酒石酸盐
酒石酸卡巴拉汀
利瓦斯的明
N-乙基-N-甲基-氨基甲酸 3-[(S)-1-(二甲氨基)乙基]苯酯
卡巴拉汀
利凡斯的明
利斯的明
英文别名 EXELON
RIVASTIGMINE
RIVASTIGMINE HYDROGEN TARTRATE
RIVASTIGMINE TARTRATE
(s)-n-ethyl-3-[(1-dimethylamino)ethyl]-n-methylphenylcarbamate hydrogen tartrate
RIVASTIGIMINE(FORR&DONLY)
3-((1S)-1-(Dimethylamino)ethyl)phenyl N-ethyl-N-methylcarbamate
Ethylmethylcarbamic acid 3-((1S)-1-(dimethylamino)ethyl)phenyl ester

物理化学性质

比旋光度 D20 -32.1° (c = 5 in ethanol)
沸点 316.2±34.0 °C(Predicted)
密度 1.038±0.06 g/cm3(Predicted)
闪点 145℃
储存条件 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
酸度系数(pKa) pKa 8.99 (Uncertain)
CAS 数据库 123441-03-2(CAS DataBase Reference)

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS06,GHS09
警示词 危险
危险性描述 H300-H411
防范说明 P264-P270-P273-P301+P310-P391-P405
危险品运输编号 UN 2810 6.1 / PGIII
海关编码 2924296000

常见问题列表

简介
利凡斯的明(rivastigmine)是治疗轻到中度阿尔茨海默病(AD)的新药,属第2代乙酰胆碱酯酶抑制剂。此前,最大规模的临床试验(Ⅲ期)已证明其安全性和有效性,服药患者的日常生活(ADL)、行为和认知功能有明显改善。
作用机制
卡巴拉汀在脑内的海马和皮质区有高度选择性作用,还可以减慢淀粉样蛋白p—淀粉样前体蛋白(APP)片段的形成。而淀粉样斑块是阿尔茨海默病的主要病理特征之一。本品作用强度中等,比毒扁豆碱作用弱。与心脏、骨髓肌相比,对脑中乙酰胆碱酯酶具有更特异性。
适应症
利斯的明属于第二代胆碱酯酶抑制药,对中枢AchE的抑制作用比对外周乙酰胆碱酯酶(AchE)的抑制作用强。同时可抑制丁酰胆碱酯酶。对轻、中度AD患者有效,尤其适用于患有心脏、肝脏以及肾脏等疾病的AD患者。利斯的明改善记忆力、注意力和方位感等认知能力的效果显著。
合成

将氢化钠(16 mg , 0.40 mmol , 2.0当量)悬浮于干燥的四氢呋喃( 7 m L )中,然后往反应混合物中加入(s)-3-(1-(二甲氨基)乙基)苯酚( 33 mg),所得的反应混合物在室温下搅拌30 min,然后将(甲基)氨基甲酰氯( 49 mg)溶于干燥的四氢呋喃(3 mL)中,再慢慢地将其滴加到混合物中。所得的反应混合物在室温下搅拌5 h,反应结束后向混合物中加入H2O蒸馏水( 6 mL),然后加入饱和K2CO3溶液( 6 mL)至使得反应体系的pH=9~ 10。将所得混合物用乙酸乙酯( 3×15mL)萃取三次,合并所有的有机层,在Na2SO4上干燥结合有机层,减压蒸干溶剂,所得的粗品经硅胶柱色谱分离纯化即可得卡巴拉汀。

卡巴拉汀的合成路线

图 卡巴拉汀的合成路线

生物活性
Rivastigmine (SDZ-ENA 713, Exelon) 是一种胆碱酯酶的抑制剂,IC50为5.5 μM。它抑制乙酰胆碱酯酶(IC50=4.15 µM)和丁酰胆碱酯酶(IC50=37 nM)。
靶点
TargetValue
cholinesterase
体外研究

Rivastigmine (S-Rivastigmine; 1 µM; 24 hours) reduces LPS (2.5 µg/ml)-induced TNF-α and IL-6 by 50% and 46% combined with carbachol (10 µM), respectively and does not cause any significant reduction in pro-inflammatory cytokines .
Rivastigmine (1 µM), carbachol (10 µM), or a combination of both drugs, does not have a cytotoxic effect on activated cells.

体内研究
Rivastigmine在其末梢性抑制作用中,对中枢神经系统具有选择性。它能减缓前脑损伤的大鼠中的记忆损伤。通过口服途径给药,药物吸收迅速。其生物利用度为0.355,蛋白质结合率低。其消除半衰期小于2小时,rivastigmine绕过肝代谢途径转变为其非活性代谢物。Rivastigmine还能以浓度依赖方式抑制AChE。

图谱信息

卡巴拉汀(123441-03-2)核磁图(1HNMR)

卡巴拉汀价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-17368卡巴拉汀
Rivastigmine
123441-03-250mg600元
2024/01/25HY-17368卡巴拉汀
Rivastigmine
123441-03-210mM * 1mLin DMSO660元
2024/01/25HY-17368卡巴拉汀
Rivastigmine
123441-03-2100mg900元

供应商信息 更多

沧州恩科医药科技有限公司
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联系电话: 0317-5296180 15533709196
产品介绍:
中文名称:卡巴拉汀
英文名称:Rivastigmine
CAS:123441-03-2
纯度:99%HPLCC沧州恩科医药科技,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!
包装信息:1元/公斤;2元/公斤;3元/公斤
备注:高纯度现货销售!123441-03-2?沧州恩科医药科技有限公司,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!欢迎联系QQ578205830
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威尔曼医药集团有限公司
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产品介绍:
中文名称:利凡斯的明;卡巴拉汀碱
英文名称:Rivastigmine
CAS:123441-03-2
纯度:0.99
包装信息:100g/RMB 5900;1000g
备注:下单后顺丰快递发货,网络实时追踪,3天及时送货上门, 100G/瓶 98% 现货价格钜惠 98% 100克总价5800
库存量: 73kg
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湖北威德利化学科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:卡巴拉汀
英文名称:Rivastigmine;Superior products of Hubei wide Chemical Technology Co., Ltd;Welcome to consult Zhang Jun
CAS:123441-03-2
纯度:99% HPLC;此为通用规格,具体库存批次欢迎咨询张军
备注:G级|Kg级|
库存量: 50kg
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中文名称:利凡斯的明
英文名称:Rivastigmine
CAS:123441-03-2
纯度:>=98%
包装信息:25kg/
备注:100KG
库存量: 350KG
现货日期: 2024/3/25 14:12:23
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
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中文名称:利凡斯的明
英文名称:Rivastigmine
CAS:123441-03-2
纯度:≥99%
包装信息:10G/RMB 850
备注:现货供应,高纯化学试剂。多种包装规格, 顺丰,德邦包邮 欢迎咨询刘欢:13125137732(微信同号) QQ 2853863890
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沧州康瑞医药科技有限公司
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中文名称:卡巴拉汀游离碱
英文名称:Rivastigmine
CAS:123441-03-2
纯度:98% HPLC
包装信息:10G;100G;1KG;5KG
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湖北惠择普医药科技有限公司
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中文名称:卡巴拉汀
英文名称:Rivastigmine
CAS:123441-03-2
纯度:99.99%HPLC
包装信息:1kg;5kg;25kg
备注:工厂直销,质量靠谱,询价有优惠,详情请咨询王经理qq:2795439481 电话:18507139096(微信同号)
库存量: 221kg
现货日期: 2024/3/25 13:53:24
南通先行生物医药科技有限公司
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英文名称:Rivastigmine base
CAS:123441-03-2
纯度:98%
包装信息:10g,500g,1kg,5kg
北京世纪迈劲生物科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:卡巴拉汀
英文名称:Rivastigmine
CAS:123441-03-2
纯度:99%
包装信息:25KG;
嘉兴市艾森化工有限公司
联系电话: 0573-85285100 18627885956
产品介绍:
中文名称:卡巴拉汀
CAS:123441-03-2
纯度:98% (HPLC or GC)
包装信息:25g,100g,500g;163kg
上海泰坦科技股份有限公司
联系电话: 400-6009262 16621234537
产品介绍:
中文名称:(S)-卡巴拉汀
英文名称:Rivastigmine
CAS:123441-03-2
纯度:99%+
包装信息:100mg;250mg;1g;5g;25g
南京康满林化工实业有限公司
联系电话: 025-83697070 13913916777
产品介绍:
英文名称:(S)-3-(1-(dimethylamino)ethyl)phenyl ethyl(methyl)carbamate
CAS:123441-03-2
纯度:98%
包装信息:10g;100g;1kg;10kg;100kg;1000kg
上海瀚鸿科技股份有限公司
联系电话: 021-54306202 13764082696
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中文名称:利凡斯的明
英文名称:Rivastigmine
CAS:123441-03-2
纯度:99%
备注:AB03232
大赛璐药物手性技术(上海)有限公司
联系电话: 021-50460086-9 15921403865
产品介绍:
中文名称:Rivastigmine; 卡巴拉汀相关杂质
英文名称:Rivastigmine –D6 (Racemic mixture)
纯度:95%
包装信息:10MG ;25MG;50MG;100MG
备注:DCTI-A-176
上海源叶生物科技有限公司
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中文名称:卡巴拉汀
英文名称:Rivastigmine
CAS:123441-03-2
纯度:99%
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深圳菲斯生物科技有限公司
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中文名称:卡巴拉汀杂质6
英文名称:Rivastigmine Impurity 6
CAS:123441-03-2
纯度:99% HPLC
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg
备注:品牌:sinco,适用于药品研发生产和申报
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称:卡巴拉汀
英文名称:Rivastigmine
CAS:123441-03-2
纯度:99%
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中文名称:卡巴拉汀
英文名称:CarbaMic acid, N-ethyl-N-Methyl-, 3-[(1S)-1-(diMethylaMino)ethyl]phenyl ester
CAS:123441-03-2
纯度:>=98%
包装信息:500Mg;1g;5g;25g;100g;500g;1kg;5kg
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)

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