卡巴拉汀的药效与副作用

卡巴拉汀是一种选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂，可抑制突触后间隙乙酰胆碱的代谢，从而增强胆碱能神经信号的传递。卡巴拉汀可选择性抑制中枢神经系统的乙酰胆碱酯酶，而对周围组织的酶几乎没有作用。阿尔茨海默病患者典型表现为大脑皮层胆碱能相对缺乏，乙酰胆碱浓度的升高可改善这类患者的认知功能。卡巴拉汀于2007年在美国批准上市治疗阿尔茨海默病中到重度痴呆和帕金森病。

药效

动物实验结果表明，卡巴拉汀能选择性增强脑皮质和海马等部位乙酰胆碱的效应。所以，卡巴拉汀可以改善阿尔茨海默病患者胆碱能介导的认知功能障碍。人体服用3mg后约1.5小时内，脑脊液(CSF)乙酰胆碱酯酶活性下降近40％。药物达到抑制作用后，该酶活性恢复至基础水平约需9小时。阿尔茨海默病患者CSF中重酒石酸卡巴拉汀对乙酰胆碱酯酶的抑制作用呈剂量依赖性，最高试验剂量为6mg，每日2次。

剂量

市销售卡巴拉汀（商品名：艾斯能，Exelon）有1.5、3、4.5和6 mg胶囊剂，口服液(2 mg/mL)，以及14.6和9.5 mg透皮贴，每24小时给药1次。一般剂量为3-6 mg，每日2次。

损伤机制

与其他乙酰胆碱酯酶抑制剂不同，卡巴拉汀几乎不经肝代谢。卡巴拉汀的肝毒性机制尚不清楚。

卡巴拉汀是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，其作用是通过提高一种称为乙酰胆碱的大脑化学物质的水平来进行的，该化学物质可使神经细胞间进行通讯。这有可能改善痴呆症状。卡巴拉汀可以以胶囊或液体形式口服，或在皮肤上贴片贴敷。

副作用

常见副作用包括腹泻、恶心、呕吐、头晕、疲劳、失眠、生动梦、焦虑、烦躁不安、视力模糊、口干、瘙痒、胆碱能刺激的常见症状等。