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抑制剂
神经信号通路(Neuronal Signaling)
BACE 抑制剂
N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺
N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺
N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺
英文名称:LY2886721
CAS号:1262036-50-9
分子式:C18H16F2N4O2S
分子量:390.41
EINECS号:
Mol文件:1262036-50-9.mol
![N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/GIF/1262036-50-9.gif)
N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺 性质
| 密度 | 1.57 |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水；不溶于乙醇； ≥19.52 mg/mL，溶于 DMSO |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 10.08±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺 用途与合成方法
LY2886721是BACE抑制剂，用于治疗阿尔茨海默症。Phase 1/2。
| Target | Value |
|
BACE2
(Cell-free assay) | 10.2 nM |
|
BACE1
(Cell-free assay) | 20.3 nM |
LY2886721是一种口服的，小分子β-位淀粉样蛋白裂解酶(BACE)抑制剂，具有抑制β-淀粉样蛋白合成的潜能，从而减慢AD的临床进展。 LY2886721也能够靶向作用于γ-分泌，以抑制β-淀粉样蛋白的合成。LY2886721对重组人源BACE1的IC50为20.3 nM。LY2886721在HEK293Swe和PDAPP神经细胞中抑制Abeta的IC50s分别为18.7 nM和10.7 nM。LY2886721对一些关键的脱靶蛋白酶具有高选择性，几乎没有抑制作用。其有效的体外活性，转化到体内，在非临床动物模型中，能够强有效地降低amyloid β的水平。LY2886721对hBACE2的IC50为10.2 nM，对cathepsin D、pepsin、renin或其他重要的天冬氨酰蛋白酶没有抑制作用（IC50 >100,000 nM），说明LY2886721对这些常见的天冬氨酰蛋白酶的活性并不显著。
PDAPP小鼠口服以LY2886721，引起大脑中Abeta、C99、aAPPbeta浓度依赖性的减少。在口服浓度为3-30 mg/kg的LY2886721后3小时，处理组小鼠大脑中Abeta水平相较于对照组下降了~20%-65%。LY2886721在体内的药代动力学反应在PDAPP小鼠的大脑中一直持续了9小时。在小猎犬（beagle dog）中进行的药代动力学研究表明，给药1 mg/kg的LY2886721将引起其血浆中Abeta显著而持续的减少效应。在狗中，进行0.5mg/kg的LY2886721的给药，9小时后，CSF Abeta下降了50%。LY2886721在体内的平均终末半衰期t 1/2 为17.2 h (range 8.19-36.3 h)。平均表观口服清除率为34.8 L/h (38% CV)，在终末期分布容积为863 L(56% CV)。LY2886721可自由渗透穿过血脑屏障。N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-13240 | N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺 | 1262036-50-9 | 5mg | 800 |
| 2024-11-08 | HY-13240 | N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺 | 1262036-50-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 880 |
N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺供应商 更多
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中文名称：N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺
英文名称：LY2886721
CAS：1262036-50-9
纯度：>98
包装信息：100MG
备注：7200
南京诺利斯医药科技有限公司
联系电话： 13901585132
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中文名称：N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺
英文名称：LY2886721
CAS：1262036-50-9
纯度：0.95
包装信息：5KG;1KG;100G
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：LY2886721,BACE-1抑制剂
英文名称：LY2886721
CAS：1262036-50-9
纯度：>=99%
包装信息：10mg/RMB 1600.90;50mg/RMB 6217.90;5mg/RMB 932.90
备注：试剂级
最新发布供应信息
化合物 LY2886721|T6058|TargetMol
TargetMol中国（陶术生物）
2024-12-12
aladdin 阿拉丁 L409170 LY2886721 1262036-50-9 10mM in DMSO
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2024-11-29
"N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺"相关产品信息
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