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Gamma-secretase 抑制剂
(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺
(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺
(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺
英文名称:LY411575
CAS号:209984-57-6
分子式:C26H23F2N3O4
分子量:479.48
EINECS号:
Mol文件:209984-57-6.mol
![(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/GIF/209984-57-6.gif)
(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺 性质
沸点 | 836.0±65.0 °C(Predicted) |
---|---|
密度 | 1.40 |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | DMSO:可溶,5mg/mL,澄清 |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 11.79±0.20(Predicted) |
颜色 | 白色至米色 |
InChIKey | ULSSJYNJIZWPSB-CVRXJBIPSA-N |
(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺 用途与合成方法
LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂,在表达APP或NΔE的HEK293细胞中IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),也抑制Notch分裂,IC50为0.39 nM。LY411575 可诱导凋亡。
Target | Value |
γ secretase (membrane-based)
(HEK293 cells expressing either APP or NΔE) | 0.078 nM |
γ secretase (cell-based)
(HEK293 cells expressing either APP or NΔE) | 0.082 nM |
Notch S3 cleavage
(HEK293 cells expressing either APP or NΔE) | 0.39 nM |
LY-411575抑制γ-分泌,其能够通过底物淀粉样前体蛋白(APP)和Notch S3裂解评估。在原代和永生KS细胞中,LY-411575阻断Notch活化,导致细胞凋亡。
10 mg/kg口服剂量的LY-411575剂量依赖性降低大脑和血浆Aβ40与Aβ42。在年轻(preplaque)的转基因CRND8小鼠体内,LY-411575降低皮质层Aβ40(ED50 ≈ 0.6 mg/kg),并且在较高剂量下(>3 mg/kg),产生显著的胸腺萎缩和肠道杯状细胞增生。在年轻和老年CRND8小鼠体内,口服和皮下注射给药,治疗窗是相似的。胸腺和肠道的副作用在2周清除期后是可逆的。1 mg/kg LY411575治疗3周,降低69%的皮层Aβ40,而不诱导肠道作用,尽管会观察到先前未报到的毛色变化。(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2025-02-08 | HY-50752 | (AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺 | 209984-57-6 | 1 mg | 450 |
2025-02-08 | HY-50752 | (AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺 | 209984-57-6 | 5mg | 990 |
(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺供应商 更多
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英文名称:ly411575
CAS:209984-57-6
纯度:98%
包装信息:1g,5g,10g,50g
备注:原料级
库存量:>2g
现货日期:2025/2/12 10:38:25
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英文名称:LY 411575
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纯度:98%+
包装信息:10mg;25mg;50mg
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中文名称:(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺
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纯度:98.00%
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(S)-2-((S)-2-(3,5-二氟苯基)-2-羟基乙酰氨基)-N-((S)-5-甲基-6-氧代-6,7-二氢-5H-二苯并[b,d]氮杂卓-7-基)丙酰胺209984-57-6
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2025-02-21
209984-57-6LY-411575
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2025-02-20
"(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺"相关产品信息
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