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Gamma-secretase 抑制剂
(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺
(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺
(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺
英文名称:LY411575
CAS号:209984-57-6
分子式:C26H23F2N3O4
分子量:479.48
EINECS号:
Mol文件:209984-57-6.mol
![(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/GIF/209984-57-6.gif)
(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺 性质
| 沸点 | 836.0±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.40 |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶，5mg/mL，澄清 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 11.79±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
| InChIKey | ULSSJYNJIZWPSB-CVRXJBIPSA-N |
| SMILES | C[C@H](NC(=O)[C@@H](O)c1cc(F)cc(F)c1)C(=O)N[C@@H]2C(=O)N(C)c3ccccc3-c4ccccc24 |
(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺 用途与合成方法
LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂，在表达APP或NΔE的HEK293细胞中IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞)，也抑制Notch分裂，IC50为0.39 nM。LY411575 可诱导凋亡。
| Target | Value |
|
γ secretase (membrane-based)
(HEK293 cells expressing either APP or NΔE) | 0.078 nM |
|
γ secretase (cell-based)
(HEK293 cells expressing either APP or NΔE) | 0.082 nM |
|
Notch S3 cleavage
(HEK293 cells expressing either APP or NΔE) | 0.39 nM |
LY-411575抑制γ-分泌，其能够通过底物淀粉样前体蛋白(APP)和Notch S3裂解评估。在原代和永生KS细胞中，LY-411575阻断Notch活化，导致细胞凋亡。
10 mg/kg口服剂量的LY-411575剂量依赖性降低大脑和血浆Aβ40与Aβ42。在年轻(preplaque)的转基因CRND8小鼠体内，LY-411575降低皮质层Aβ40(ED50 ≈ 0.6 mg/kg)，并且在较高剂量下(>3 mg/kg)，产生显著的胸腺萎缩和肠道杯状细胞增生。在年轻和老年CRND8小鼠体内，口服和皮下注射给药，治疗窗是相似的。胸腺和肠道的副作用在2周清除期后是可逆的。1 mg/kg LY411575治疗3周，降低69%的皮层Aβ40，而不诱导肠道作用，尽管会观察到先前未报到的毛色变化。(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-03-03 | S2714 | (AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺 | 209984-57-6 | 5mg | 1390.76 |
| 2026-03-03 | S2714 | (AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺 | 209984-57-6 | 10mM(1mL in DMSO) | 1695.33 |
(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺供应商 更多
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英文名称：LY4114575
CAS：209984-57-6
纯度：98%以上
备注：g
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CAS：209984-57-6
纯度：98%
包装信息：1g,5g,10g,50g
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中文名称：(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺
英文名称：LY411575
CAS：209984-57-6
纯度：98.00%
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化合物 LY411575|T6063
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"(AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺"相关产品信息
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