司马西特
中文名称:司马西特
英文名称:Semagacestat
CAS号:425386-60-3
分子式:C19H27N3O4
分子量:361.44
EINECS号:1592732-453-0
Mol文件:425386-60-3.mol

司马西特 性质
熔点 | 208-212 °C |
---|---|
沸点 | 681.9±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.22 |
闪点 | 366.2℃ |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、二氯甲烷(少许)、甲醇(少许) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 12.97±0.20(Predicted) |
颜色 | 白色 |
司马西特 用途与合成方法
Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ42,Aβ40和Aβ38,IC50分别为10.9 nM,12.1 nM和12.0 nM,也抑制Notch信号通路,人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。
Target | Value |
γ secretase(Aβ42)
(H4 human glioma cells) | 10.9 nM |
γ secretase(Aβ38)
(H4 human glioma cells) | 12.0 nM |
γ secretase(Aβ40)
(H4 human glioma cells) | 12.1 nM |
Notch
(H4 human glioma cells) | 14.1 nM |
Semagacestat 降低稳定过量表达人类野生型的H4人类胶质瘤细胞分泌Aβ42, Aβ40和Aβ38到培养基中, IC50 分别为 10.9 nM, 12.1 nM 和12.0 nM, 不会影响细胞活性。Semagacestat 也提高细胞溶解物中的β-CTF,ECmax 为16.0 nM, 且最高浓度时这种上升可被快速降低。 Semagacestat 抑制Notch信号 ,IC50为14.1 nM。 Semagacestat降低表达内源性鼠APP的鼠CTX分泌 Aβ40到培养基中,这种作用存在浓度依赖性,但是鼠CTX中形成的Aβ42比Aβ40低12倍,与野生型鼠的神经元数据一致。
Semagacestat 按1 mg/kg剂量口服给药5.5月大的APP转基因Tg2576小鼠,明显改善记忆障碍,8天亚慢性剂量给药后,则消失。LY450139 按10 mg/kg 和30 mg/kg剂量分别作用于降低Aβ42 和Aβ40,Aβ42 和Aβ40则分别降低22-23%和36-41% ,且按0.3-10 mg/kg剂量处理提高β-CTF,这种作用存在剂量依赖性,不会抑制其他脑部γ-分泌底物,如Notch, N-cadherin 或EphA4,但是在Y-maze损害试验中野生型鼠的正常认知,以及3个月大的Tg2576小鼠不能修复认知缺陷。司马西特 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2025-02-08 | HY-10009 | 司马西特 | 425386-60-3 | 1 mg | 318 |
2025-02-08 | HY-10009 | 司马西特 | 425386-60-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 560 |
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英文名称:Semagacestat
CAS:425386-60-3
纯度:97%
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中文名称:司马西特
英文名称:Semagacestat, 97%
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英文名称:(S)-2-hydroxy-3-methyl-N-((S)-1-((S)-3-methyl-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepin-1-ylamino)-1-oxopropan-2-yl)butanamide
CAS:425386-60-3
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英文名称:SeMagacestat(LY-450139)
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中文名称:司马西特
英文名称:SeMagacestat
CAS:425386-60-3
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aladdin 阿拉丁 S409198 司马西特 425386-60-3 10mM in DMSO
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2025-01-20
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2024-12-12