10-羟基喜树碱
中文名称:10-羟基喜树碱
英文名称:10-Hydroxycamptothecin
CAS号:19685-09-7
分子式:C20H16N2O5
分子量:364.35
EINECS号:805-668-4
Mol文件:19685-09-7.mol
10-羟基喜树碱 性质
| 熔点 | 265-270°C |
|---|---|
| 沸点 | 820.7±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.60 |
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥23.8 mg/mL，温和加热；不溶于乙醇；不溶于水 |
| 形态 | 粉末晶体 |
| 酸度系数(pKa) | 8.93±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 白色到黄色到橙色 |
| InChIKey | HAWSQZCWOQZXHI-FQEVSTJZSA-N |
| CAS 数据库 | 19685-09-7(CAS DataBase Reference) |
10-羟基喜树碱 用途与合成方法
(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT)是DNA拓扑异构酶I抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。
| Target | Value |
| DNA topoisomerase I |
10-Hydroxycamptothecin抑制BT-20和MDA-231细胞的生长，IC50分别为34.3 nM和7.27 nM，比IC50>500 nM 的camptothecin (CPT)更有效。10-Hydroxycamptothecin有效诱导由人拓扑异构酶I介导的pBR322质粒DNA裂解复合物的形成，EC50 为0.35 μM ，比EC50 为18.85 μM的CPT有效50多倍。10-Hydroxycamptothecin治疗引起剂量依赖性人微血管内皮细胞(HMEC)的生长抑制，IC50为0.31 μM，并显著抑制HMEC的迁移，IC50 为0.63 μM。用10-Hydroxycamptothecin处理HMEC细胞也会剂量依赖性抑制微管形成，IC50为0.96 μM。10-Hydroxycamptothecin (5-20 nM)显著抑制Colo 205细胞的分化，使细胞周期停滞在G2期，并通过胱天蛋白酶-3-依赖性途径诱导细胞凋亡。
在CAM模型中，10-Hydroxycamptothecin治疗浓度依赖性抑制血管生成，在25 nM剂量下抑制95%，比125 nM下仅抑制60%血管生成的suramin有效。10-Hydroxycamptothecin以每两天2.5-7.5毫克/千克的低剂量口服给药，会引起Colo 205异种移植小鼠显著的生长抑制，但没有急性毒性。 LD50: 小鼠104毫克/千克(腹腔注射)。化学性质
淡黄色结晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于喜树果。 用途
10-羟基喜树碱是喜树碱衍生物；用于癌症治疗的拓扑异构酶抑制剂，是伊立替康USP相关化合物A。
用途
用于制备针剂原料或盐酸拓扑替康 10-羟基喜树碱 化学药品说明书
10-羟基喜树碱 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-N0095 | 10-羟基喜树碱 | 19685-09-7 | 50mg | 600 |
| 2024-11-08 | HY-N0095 | 10-羟基喜树碱 | 19685-09-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 660 |
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英文名称：10-hydroxycamptothecin
CAS：19685-09-7
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