曲格列汀
中文名称:曲格列汀
英文名称:Trelagliptin
CAS号:865759-25-7
分子式:C18H20FN5O2
分子量:357.38
EINECS号:1592732-453-0
Mol文件:865759-25-7.mol
曲格列汀 性质
| 沸点 | 519.0±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.38±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥11.6 mg/mL； ≥3.68 mg/mL，乙醇溶液，温和加热并超声；水中≥93.8 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 9.88±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| InChI | InChI=1S/C18H20FN5O2/c1-22-17(25)8-16(23-6-2-3-15(21)11-23)24(18(22)26)10-13-7-14(19)5-4-12(13)9-20/h4-5,7-8,15H,2-3,6,10-11,21H2,1H3/t15-/m1/s1 |
| InChIKey | IWYJYHUNXVAVAA-OAHLLOKOSA-N |
| SMILES | C(#N)C1=CC=C(F)C=C1CN1C(=O)N(C)C(=O)C=C1N1CCC[C@@H](N)C1 |
曲格列汀 用途与合成方法
曲格列汀化学名为2-［{6-［(3Ｒ)-3-氨基哌啶-1-基］-3-甲基-2，4-二氧代-3，4-二氢嘧啶-1(2H)-基}甲基］-4-氟苄腈，由日本武田药品工业株式会社开发的一种有效的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，控制血糖水平。曲格列汀具有良好的安全性和耐受性，曲格列汀每周给药1次便可有效控制血糖水平，改善患者的用药依从性。用于2型糖尿病的治疗。
以2-溴-5-氟甲苯为原料，用无毒的亚铁氰化钾做氰化试剂，醋酸钯催化上氰基，然后用N-溴代丁二酰亚胺(NBS)做溴化剂，偶氮二异丁腈(AIBN)催化引发自由基反应，经过取代反应，上R-3-氨基哌啶后并与TFA成盐，以盐转盐方式和琥珀酸在THF中成盐形成琥珀酸曲格列汀。 以2-溴-5-氟甲苯(2)为起始原料，二甲基甲酰胺(DMF)作溶剂，升温至165℃，与氰化亚铜偶联上氰基，自由基反应形成2-溴甲基-4-氟苄腈(4)，再与3-甲基-6-氯尿嘧啶发生取代反应生成2-(6-氯-3-甲基-2，4-二氧代-3，4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基)-4-氟-苄腈(5)，然后与R-3-氨基哌啶双盐酸盐、三氟乙酸(TFA)，在乙醇中形成目标产物曲格列汀的三氟乙酸盐。
Trelagliptin (SYR-472) 是高度选择性的长效的DPP-4抑制剂。| Target | Value |
| DPP-4 |
曲格列汀 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-07-06 | S7513 | 曲格列汀 | 865759-25-7 | 5mg | 2007.71 |
| 2026-07-06 | S7513 | 曲格列汀 | 865759-25-7 | 10mg | 2825.19 |
曲格列汀供应商 更多
上海臻励生物科技有限公司
现货
联系电话：021-16621358918; 18516310516;16621358918;13045646768
产品介绍：
中文名称：曲格列汀
英文名称：Trelagliptin
CAS：865759-25-7
包装信息：10g,100g,500g,1kg,5kg,10kg,100kg
库存量：>10g
现货日期：2026/7/24 12:39:43
上海沛灵生物科技有限公司
现货
联系电话： 13127581762
产品介绍：
中文名称：曲格列汀
英文名称：Trelagliptin
CAS：865759-25-7
包装信息：10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;5kg;25kg
库存量：>1000g
现货日期：2026/7/20 18:11:54
湖北沛恩生物科技有限公司
现货
联系电话： 18671583178
产品介绍：
中文名称：曲格列汀
英文名称：Trelagliptin
CAS：865759-25-7
纯度：99%
包装信息：1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;
库存量：>1kg
现货日期：2026/7/28 10:34:15
湖北源梦生物科技有限公司
新品
联系电话：027-68897569 17740516530
产品介绍：
中文名称：曲格列汀
英文名称：Trelagliptin
CAS：865759-25-7
纯度：99%
备注：化工级 5g/铝箔袋;10g/铝箔袋;100g/铝箔袋
曲格列汀新闻专题 更多
2024-07-30
曲格列汀的降糖效果及制备
2023-03-10
全球首个仅需一周口服一次降糖药——曲格列汀
2020-10-21
曲格列汀简介说明
2018-02-06
曲格列汀用于2型糖尿病的治疗
