概述 制备方法 生物活性 靶点 体内研究 曲格列汀 试剂级价格
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曲格列汀

曲格列汀,865759-25-7,结构式
曲格列汀
  • CAS号:865759-25-7
  • 英文名:Trelagliptin
  • 中文名:曲格列汀
  • CBNumber:CB52628490
  • 分子式:C18H20FN5O2
  • 分子量:357.38
  • MOL File:865759-25-7.mol
曲格列汀化学性质
  • 沸点 :519.0±60.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.38±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :≥11.6 mg/mL in DMSO; ≥3.68 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥93.8 mg/mL in H2O
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :9.88±0.20(Predicted)
  • 颜色 :White to off-white
  • InChI :InChI=1S/C18H20FN5O2/c1-22-17(25)8-16(23-6-2-3-15(21)11-23)24(18(22)26)10-13-7-14(19)5-4-12(13)9-20/h4-5,7-8,15H,2-3,6,10-11,21H2,1H3/t15-/m1/s1
  • InChIKey :IWYJYHUNXVAVAA-OAHLLOKOSA-N
  • SMILES :C(#N)C1=CC=C(F)C=C1CN1C(=O)N(C)C(=O)C=C1N1CCC[C@@H](N)C1

曲格列汀性质、用途与生产工艺

  • 概述

    曲格列汀化学名为2-[{6-[(3R)-3-氨基哌啶-1-基]-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基}甲基]-4-氟苄腈,由日本武田药品工业株式会社开发的一种有效的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂,通过选择性、持续性抑制DPP-4,控制血糖水平。曲格列汀具有良好的安全性和耐受性,曲格列汀每周给药1次便可有效控制血糖水平,改善患者的用药依从性。用于2型糖尿病的治疗。

  • 制备方法

    以2-溴-5-氟甲苯为原料,用无毒的亚铁氰化钾做氰化试剂,醋酸钯催化上氰基,然后用N-溴代丁二酰亚胺(NBS)做溴化剂,偶氮二异丁腈(AIBN)催化引发自由基反应,经过取代反应,上R-3-氨基哌啶后并与TFA成盐,以盐转盐方式和琥珀酸在THF中成盐形成琥珀酸曲格列汀。 以2-溴-5-氟甲苯(2)为起始原料,二甲基甲酰胺(DMF)作溶剂,升温至165℃,与氰化亚铜偶联上氰基,自由基反应形成2-溴甲基-4-氟苄腈(4),再与3-甲基-6-氯尿嘧啶发生取代反应生成2-(6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基)-4-氟-苄腈(5),然后与R-3-氨基哌啶双盐酸盐、三氟乙酸(TFA),在乙醇中形成目标产物曲格列汀的三氟乙酸盐。

  • 生物活性 Trelagliptin (SYR-472) 是高度选择性的长效的DPP-4抑制剂。
  • 靶点
    TargetValue
    DPP-4
  • 体内研究 Trelagliptin通过抑制DPP-4活性改善血糖控制。
曲格列汀上下游产品信息
上游原料
下游产品
曲格列汀 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-15408
  • 产品名称:曲格列汀 Trelagliptin
  • CAS编号:865759-25-7
  • 包装:5mg
  • 价格:500元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-15408
  • 产品名称:曲格列汀 Trelagliptin
  • CAS编号:865759-25-7
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:550元
曲格列汀生产厂家
  • 公司名称:杭州英徽实业有限公司
  • 联系电话: 15355417531
  • 电子邮件:2028755477@qq.com
  • 国家:中国
  • 产品数:67
  • 优势度:58
  • 公司名称:上海沸柏化工科技有限公司
  • 联系电话:021-58955608,2250286 15921236618
  • 电子邮件:blinkzeng@gmail.com
  • 国家:中国
  • 产品数:522
  • 优势度:62
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