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沙格列汀

沙格列汀,361442-04-8,结构式
沙格列汀
  • CAS号:361442-04-8
  • 英文名:Saxagliptin
  • 中文名:沙格列汀
  • CBNumber:CB61856071
  • 分子式:C18H25N3O2
  • 分子量:315.41
  • MOL File:361442-04-8.mol
沙格列汀化学性质
  • 熔点 :103 - 107°C
  • 沸点 :548.7±35.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.35
  • 闪点 :548.7℃
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Sparingly)
  • 酸度系数(pKa) :15.12±0.40(Predicted)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :White to Off-White
  • 稳定性 :Temperature Sensitive
安全信息

沙格列汀性质、用途与生产工艺

  • 简介

    沙格列汀是一种2型糖尿病治疗药物,可餐后刺激胰腺产生更多的胰岛素。由美国阿斯利康和百时美施贵宝公司联合研发成功,属于二肽基肽酶-4(DPP-IV)抑制剂。2009年7月31日,阿斯利康和百时美施贵宝公司联合研发的新型2型糖尿病新药——沙克列汀片(Onglyza)获美国FDA批准上市,每天一次治疗成人2型糖尿病,同时控制饮食、加强运动。最常见的副作用是上呼吸道感染、尿路感染和头痛,其他副作用包括过敏样反应如皮疹和荨麻疹。

  • 作用机制

    沙格列汀的作用机制是通过阻断GLP-l降解起作用,GLP-I是摄入食物后在肠内自然产生的激素,调节胰岛素的分泌,并可加强周围组织葡萄糖的利用度。沙克列汀单独用药可改善血糖控制,与二甲双胍、磺酰脲类、噻唑烷二酮类联合用药可增强疗效,其导致低血糖的危险性较小,不良反应与安慰剂相似,显示较好的耐受性。

  • 药理作用 沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)竞争性抑制剂,可降低肠促胰岛激素的失活速率,增高其血液浓度,从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。餐后,从小肠释放到血液中的肠促胰岛激素浓度升高,如胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP),促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方式释放胰岛素,而DPP4会使其失活。
  • 适应症 单药治疗:可作为单药治疗,在饮食和运动基础上改善血糖控制。联合治疗:当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍联合使用,在饮食和运动基础上改善血糖控制。
  • 合成方法 先由1-金刚烷甲酸合成前体物109和由Boc-L焦谷氨酸乙酯合成前体113,再由109和113合成沙格列汀。
    人工合成沙格列汀的化学反应路线
    图1为人工合成沙格列汀的化学反应路线图。
  • 生物活性 Saxagliptin (Vadimezan, NSC 640488, ASA-404) 是一种选择性的,可逆的DPP4抑制剂,IC50为26 nM。
  • 靶点
    TargetValue
    DPP-4 26 nM
  • 体外研究

    Saxagliptin抑制DPP4的抑制常数Ki为1.3 nM,比K i 分别为13 和18 nM的vildagliptin或sitagliptin (两个其他DPP4抑制剂)有效10倍。此外,Saxagliptin对DPP4比对DPP8或DPP9酶(分别为400-和75- 倍)具有更高的特异性。Saxagliptin的活性代谢物的效力比Saxagliptin低2倍。与一系列其他蛋白酶(sitagliptin和vildagliptin对DPP4的选择性分别是DPP8和DPP9的>2600 和<250倍)相比,Saxagliptin和其活性代谢物对DPP4的抑制均具有较高选择性(>4000倍)。 Saxagliptin减少肠降血糖激素胰高血糖素样多肽-1的降解,从而增强其作用,并且与改善的β细胞功能和胰高血糖素分泌的抑制相关。

  • 体内研究 在Zucker
沙格列汀上下游产品信息
上游原料
下游产品
沙格列汀 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-10285
  • 产品名称:Saxagliptin
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:250元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-10285
  • 产品名称:沙格列汀 Saxagliptin
  • CAS编号:361442-04-8
  • 包装:5mg
  • 价格:500元
沙格列汀生产厂家
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:96815
  • 优势度:76
  • 公司名称:LGM Pharma
  • 联系电话:1-(800)-881-8210
  • 电子邮件:inquiries@lgmpharma.com
  • 国家:美国
  • 产品数:2127
  • 优势度:70
  • 公司名称:孝感深远化工有限公司
  • 联系电话:0712-0712-2580635 15527768850
  • 电子邮件:1791901229@qq.com
  • 国家:中国
  • 产品数:8850
  • 优势度:52
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