生物活性 体外研究 体内研究 特征
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ABT-737

ABT-737,852808-04-9,结构式
ABT-737
  • CAS号:852808-04-9
  • 英文名称:ABT 737
  • 英文同义词:ABT 737;ABT-737, >=98%;ABT737/ABT-737;Bcl-2 Inhibitor VI, ABT-737 - CAS 852808-04-9 - Calbiochem;4-{4-[(4'-Chlorobiphenyl-2-yl)Methyl]piperazin-1-yl}-N-[(4-{[(2R)-4-(diMethylaMino)-1-;BenzaMide, 4-[4-[(4'-chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)Methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(diMethylaMino)-1-[(phenylthio)Methyl]propyl]aMin;(R)-4-(4-((4'-chlorobiphenyl-2-yl)Methyl)piperazin-1-yl)-N-(4-(4-(diMethylaMino)-1-(phenylthio)butan-2-ylaMino)-3-nitrophenylsulfonyl)benzaMide;4-{4-[(4'-Chlorobiphenyl-2-yl)Methyl]piperazin-1-yl}-N-[(4-{[(2R)-4-(diMethylaMino)-1-(phenylsulfanyl)butan-2-yl]aMino}-3-nitrophenyl)sulfonyl]benzaMide;4-[4-[(4'-Chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(dimethylamino)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]benzamide;BenzaMide, 4-[4-[(4'-chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)Methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(diMethylaMino)-1-[(phenylthio)Methyl]propyl]aMino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]-
  • 中文名称:ABT-737
  • 中文同义词:CS-1870;ABT-737;ABT737;ABT 737;4-[4-[(4'-氯-联苯-2-基)甲基]哌嗪-1-基]-N-[[4-[[(1R)-3-(二甲胺基)-1-[(苯基硫基)甲基]丙基]氨基]-3-硝基苯基]磺酰基]苯甲酰胺;4-[4-[(4'-氯[1,1'-联苯]-2-基)甲基]-1-哌嗪基]-N-[[4-[[(1R)-3-(二甲基氨基)-1-[(苯硫基)甲基]丙基]氨基]-3-硝基苯基]磺酰基]苯甲酰胺
  • CBNumber:CB51872885
  • 分子式:C42H45ClN6O5S2
  • 分子量:813.43
  • MOL File:852808-04-9.mol
ABT-737化学性质
  • 熔点  :152-154°C
  • 储存条件  :-20°C Freezer
  • 形态 :Yellow solid
安全信息
  • 海关编码  :29309090

ABT-737性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 ABT-737是一种BH3模拟抑制剂,作用于Bcl-xL,Bcl-2和Bcl-w,无细胞试验中EC50分别为78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但对Mcl-1, Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。
    ABT737通过JNK/c-Jun信号通路上调凋亡相关基因Bim的表达,诱导Hela细胞发生凋亡。
    用MTT法检测ABT-737对人宫颈癌Hela细胞的生长抑制作用;用流式细胞术检测细胞凋亡率;用Western blot方法检测JNK、phospho-JNK、c-Jun、phospho-c-Jun以及Bim蛋白的表达;用RT-PCR检测Bim在mRNA水平的变化;用JNK特异性抑制剂SP600125和siRNA瞬时转染抑制JNK及c-Jun的活性。
    ABT-737能抑制Hela细胞的生长,诱导HeLa细胞发生凋亡。ABT737可激活JNK激酶活性其下游靶分子c-Jun,凋亡相关基因Bim在mRNA水平和蛋白水平的表达也随之上调。应用JNK特异性抑制剂SP600125和靶向JNK及c-Jun的siRNA抑制JNK或c-Jun的活性或表达后,ABT737诱导的Bim上调及细胞凋亡亦被有效阻断。
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  • 体外研究 ABT-737降低BCL-2/BAX异质二聚体,而诱导HL60细胞凋亡,但是对细胞周期分布没有抑制效果。ABT-737也诱导细胞色素C从线粒体中释放,促进BAX构象改变,BAX与凋亡相关。在白血病模型中,ABT-737按30 mg/kg处理,阻断53%白血病负荷,且使鼠寿命明显延长。ABT-737不会导致血细胞数和血清组成发生异常。通过使Mcl-1失活而使抵抗细胞(Hela和MCF-7)对ABT-737敏感。当Mcl-1无效时,ABT-737也导致BAX/BAK-依赖的细胞色素C释放。ABT-737延长携带BCL-2肿瘤的鼠寿命。ABT-737从BCL2’s BH3结合袋取代BIM,使BIM激活BAX,诱导线粒体透化作用,快速致死慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞。Noxa正向调节增强H196细胞对ABT-737敏感性。ABT-737抑制多种SCLC细胞系,包括NCI-H889, NCI-H1963, NCI-H1417, NCI-H146等的增殖,并诱导细胞凋亡。最近研究显示,ABT-737作用于ATLL细胞,明显诱导HTLV-1感染的T细胞凋亡。ABT-737按100 mg/kg剂量作用于ATLL鼠模型显示出强抗癌活性。
  • 体内研究 ABT-737按30 mg/kg剂量作用于白血病模型,抑制白血病负担值达53% , 且明显延长鼠寿命。ABT-737不会引起血细胞数和血浆化学性质发生变话。ABT-737延长移植BCL-2传感肿瘤的鼠寿命。ABT-737按100 mg/kg剂量作用于ATLL鼠模型具有强抗癌活性。
  • 特征 ABT-737是第一代抗凋亡BCL-2家族蛋白小分子抑制剂。
ABT-737上下游产品信息
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  • ABT737/ABT-737
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  • BenzaMide, 4-[4-[(4'-chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)Methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(diMethylaMino)-1-[(phenylthio)Methyl]propyl]aMino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]-
  • (R)-4-(4-((4'-chlorobiphenyl-2-yl)Methyl)piperazin-1-yl)-N-(4-(4-(diMethylaMino)-1-(phenylthio)butan-2-ylaMino)-3-nitrophenylsulfonyl)benzaMide
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  • ABT 737
  • 4-[4-[(4'-Chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(dimethylamino)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]benzamide
  • Bcl-2 Inhibitor VI, ABT-737 - CAS 852808-04-9 - Calbiochem