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曲美替尼

曲美替尼,871700-17-3,结构式
曲美替尼
  • CAS号:871700-17-3
  • 英文名称:Trametinib
  • 英文同义词:TraMetinib;CB32514557;GSK-1120212;TraMetinib API;QuMei iMatinib;Trametinib, >=98%;Trametinib Impurity;Trametinib free base;Mekinist trametinib;TraMetinib/GSK1120212
  • 中文名称:曲美替尼
  • 中文同义词:曲美替尼;CS-30;曲美替尼胶囊;曲美替尼杂质;曲美替尼游离碱;曲美替尼 GSK220212;曲美替尼、GSK1120212;曲美替尼, 一种MEK1/2 抑制剂;JTP-74057, GSK212, TRAMETINIB;N-[3-[3-环丙基-5-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-3,4,6,7-四氢-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代吡啶并[4,3-D]嘧啶-1(2H)-基]苯基]乙酰胺
  • CBNumber:CB32514557
  • 分子式:C26H23FIN5O4
  • 分子量:615.3947932
  • MOL File:871700-17-3.mol
曲美替尼化学性质
  • 密度  :1.74
安全信息
  • 安全说明  :24/25
  • 海关编码  :29339900

曲美替尼性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。
  • 体外研究 GSK1120212抑制 MBP 的磷酸化,对于不同亚型的Raf和MEK 而言,IC50在0.92 nM-3.4 nM。GSK1120212对c-Raf, B-Raf, ERK1和ERK2的激酶活性没有抑制作用。另外,GSK1120212对于其它98种激酶没有很强的抑制作用。GSK1120212对于人结肠癌细胞系有很强的抑制作用,其中HT-29和COLO205细胞组成型表达有活性的B-Raf突变,这两种细胞对GSK1120212最为敏感,IC50分别是0.48 nM 和 0.52 nM。含有k-Raf突变的细胞系对GSK1120212的敏感性介于如下范围,IC50是2.2-174 nM. 相反地,COLO320 DM细胞中B-Raf 和K-Ras均为野生型,因而即便在10 μM都对GSK1120212有抗性。用GSK1120212处理24小时可以诱导所有敏感细胞的细胞周期停滞在G1期。与此一致,GSK1120212处理使得大部分人结肠癌细胞系中p15INK4b 和/或p27KIP1的表达量上升。GSK1120212能诱导HT-29和COLO205细胞的凋亡,COLO205细胞更为敏感。 GSK1120212抑制外周血单核细胞产生肿瘤坏死因子-α和白介素-6。
  • 体内研究 按0.3 mg/kg或1 mg/kg 的剂量口服GSK1120212(一天一次共14天)能有效抑制HT-29肿瘤,1 mg/kg 的剂量可完全抑制肿瘤生长。在癌症组织中,一次口服1 mg/kg GSK1120212能完全抑制ERK1/2的磷酸化,14天后能提高p15INK4b和p27KIP1的表达量。在COLO205肿瘤模型中,0.3 mg/kg剂量的GSK1120212就足以抑制肿瘤生长,1 mg/kg剂量的GSK1120212可以使2/3的老鼠的肿瘤消退至可检测水平之下。 0.1 mg/kg剂量的GSK1120212完全抑制佐剂性关节炎(AIA)和II型胶原诱导的关节炎(CIA) Lewis大鼠或DBA1/J小鼠。
  • 特征 药效大于PD0325901或AZD6244
曲美替尼上下游产品信息
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  • JTP-74057, GSK212, TRAMETINIB
  • N-[3-[3-环丙基-5-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-3,4,6,7-四氢-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代吡啶并[4,3-D]嘧啶-1(2H)-基]苯基]乙酰胺
  • 曲美替尼游离碱
  • 曲美替尼 GSK220212
  • 871700-17-3
  • Trametinib Impurity
  • Trametinib, 98%, a MEK1/2 inhibitor
  • GSK-1120212 N-[3-[3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]phenyl]acetamide
  • QuMei iMatinib
  • N-[3-[3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)aMino]
  • GSK1120212 (JTP-74057, TraMetinib)
  • CB32514557
  • N-(3-{3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)aMino]-6,8-diMethyl-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyriMidin-1(2H)-yl}phenyl)acetaMide
  • TraMetinib API
  • GSK1120212 ,TraMetinib
  • TraMetinib/GSK1120212
  • GSK1120212 (JTP-74057)
  • GSK-1120212(traMetinib,JTP-74057)
  • TraMetinib
  • N-[3-[3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]phenyl]acetamide
  • GSK-1120212
  • N-[3-[3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-tri
  • Acetamide, N-[3-[3-cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]phenyl]-
  • Trametinib, >=98%
  • Trametinib (GSK1120212,JTP 74057)
  • Mekinist trametinib
  • Trametinib free base
  • N-[3-[3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]phenyl]acetamide GSK-1120212