ChemicalBook CAS数据库列表 维罗非尼
维罗非尼
- CAS号:918504-65-1
- 英文名:PLX4032
- 中文名:维罗非尼
- CBNumber:CB02550000
- 分子式:C23H18ClF2N3O3S
- 分子量:489.92
- MOL File:918504-65-1.mol
维罗非尼化学性质
- 密度 :1.46
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 100 mg/ml)
- 形态 :White powder.
- 酸度系数(pKa) :6.26±0.10(Predicted)
- 颜色 :White or off-white
- 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
- CAS 数据库 :918504-65-1
安全信息
- 海关编码 :29339900
- 毒害物质数据 :918504-65-1(Hazardous Substances Data)
维罗非尼性质、用途与生产工艺
- 理化性质 维罗非尼是白色粉末或块状粉末。 易溶于N，N-二甲基乙酰胺，难溶于丙酮，几乎不溶于水。
- 药理作用及作用机制 维罗非尼是一种低分子量口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂，其中包括BRAFV600E的某些突变形式。在体外相似浓度下Vemurafenib还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。在BRAF基因突变会引起BRAF蛋白持续激活，导致细胞在没有相关生长因子的刺激下出现细胞持续的增殖。
- 药代动力学 维罗非尼Tmax的中位数约为3h。Cmax和AUC0-12的均值分别为(62±17)μg/ml和(601±170)μg·h/ml。维罗非尼表观分布容积约为106 L，与人白蛋白和α-1酸性糖蛋白血浆蛋白的结合率＞99%。口服14C标记维罗非尼960mg后粪便和尿样中检测到的放射性物质分别为给药剂量的94%和1%。维罗非尼的表观清除率约为31L/d，消除半衰期约为57h，15～22d达稳态，在血浆的平均暴露量稳定，平均累积比为1.13。
- 生物活性 Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂，IC50为31 nM。Vemurafenib对B-RafV600E的选择性比对野生型B-Raf的选择性高10倍，在细胞实验中，选择性可高100倍以上。Vemurafenib (PLX4032, RG7204) 可诱导自噬。
-
靶点
Target Value SRMS
(Cell-free assay)18 nM ACK1
(Cell-free assay)19 nM B-Raf (V600E)
(Cell-free assay)31 nM C-Raf
(Cell-free assay)48 nM MAP4K5 (KHS1)
(Cell-free assay)51 nM -
体外研究
PLX4032抑制B-RAF PLX4032作用于黑色素瘤细胞系，抑制效果依赖于B-RAF突变状态，因为PLX4032有效抑制含B-RAF PLX4032高效作用于黑色素瘤的治疗 ，因为PLX4032有效抑制B-RAF
- 体内研究 PLX4032按6 mg/kg-20 mg/kg 剂量作用于B-RAF PLX4032按12.5 mg/kg-100 mg/kg剂量作用于携带LOX, Colo829, 和A375移植瘤小鼠，抑制肿瘤生长，延长小鼠寿命。
维罗非尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
维罗非尼 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S1267
- 产品名称：维罗非尼 Vemurafenib (PLX4032)
- CAS编号：918504-65-1
- 包装：10mg
- 价格：567.23元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S1267
- 产品名称：维罗非尼 Vemurafenib (PLX4032)
- CAS编号：918504-65-1
- 包装：10mM(1mL in DMSO)
- 价格：746.23元
维罗非尼生产厂家
- 公司名称：南京百鑫德诺生物科技有限公司
- 联系电话：025-58849295 18951903616;
- 电子邮件：info@adooq.cn
- 国家：中国
- 产品数：2990
- 优势度：60
- 公司名称：上海有吉医药化工有限公司
- 联系电话：021-50689757 15618953996
- 电子邮件：sales@goyic.com
- 国家：中国
- 产品数：312
- 优势度：58
- 公司名称：武汉英诺医药科技有限公司
- 联系电话：+86-027-59232304 15387063101
- 电子邮件：2881924050@qq.com
- 国家：中国
- 产品数：9956
- 优势度：58
- 公司名称：上海波以尔化工有限公司
- 联系电话：
- 电子邮件：sales@boylechem.com
- 国家：中国
- 产品数：2922
- 优势度：55
- 公司名称：北京百灵威科技有限公司
- 联系电话：010-82848833 400-666-7788
- 电子邮件：jkinfo@jkchemical.com
- 国家：中国
- 产品数：96815
- 优势度：76
- 公司名称：芷威（上海）化学科技有限公司
- 联系电话：021-20221225 13917446399
- 电子邮件：sales@zhiwe.net
- 国家：中国
- 产品数：627
- 优势度：61
- 公司名称：上海佰世凯化学科技有限公司
- 联系电话：+86-21-20908456
- 电子邮件：sales@BioChemBest.com
- 国家：中国
- 产品数：6005
- 优势度：61
- 公司名称：北京华威锐科化工科技有限公司
- 联系电话：010-89508211 18501085097
- 电子邮件：sales.bj@hwrkchemical.com
- 国家：中国
- 产品数：8418
- 优势度：55
- 公司名称：安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
- 联系电话：021-021-58432009 400-005-6266
- 电子邮件：sales8178@energy-chemical.com
- 国家：中国
- 产品数：44688
- 优势度：61
- 公司名称：上海景颜化工科技有限公司
- 联系电话：13817811078
- 电子邮件：sales@jingyan-chemical.com
- 国家：中国
- 产品数：9976
- 优势度：60
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