应用 用途 主要性质 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 艾乐替尼盐酸盐 试剂级价格
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艾乐替尼盐酸盐

应用 用途 主要性质 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 艾乐替尼盐酸盐 试剂级价格
艾乐替尼盐酸盐,1256589-74-8,结构式
艾乐替尼盐酸盐
  • CAS号:1256589-74-8
  • 英文名:Alectinib Hydrochloride
  • 中文名:艾乐替尼盐酸盐
  • CBNumber:CB02570369
  • 分子式:C30H35ClN4O2
  • 分子量:519.09
  • MOL File:1256589-74-8.mol
艾乐替尼盐酸盐化学性质
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :DMSO:3.5(Max Conc. mg/mL);6.74(Max Conc. mM)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :White to Off-White
  • 稳定性 :Hygroscopic

艾乐替尼盐酸盐性质、用途与生产工艺

  • 应用

    艾乐替尼盐酸盐为白色至类白色固体，其是ALK抑制剂，可用于治疗ALK阳性间变性大细胞淋巴瘤。

  • 用途

    艾乐替尼盐酸盐是一种高度选择性和有效的间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂，能够阻断耐药的gatekeeper突变体，导致细胞生长下降。也是阿立替尼(C183360)的中间体，阿立替尼是一种高选择性和强效间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂，能够阻断耐药的gatekeeper突变体，导致细胞生长减慢。

  • 主要性质 艾乐替尼盐酸盐是ALK激酶高效抑制剂，IC50值为1.9nM，对ALK突变型L1196M也敏感。
  • 生物活性 Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802)是一种选择性抑制ALK酪氨酸激酶的口服药物，IC50为1.9 nM。
  • 靶点
    TargetValue
    ALK
    (Cell-free)     		1.9 nM
  • 体外研究

    Alectinib抑制ALK，IC50为1.9 nM，相对其他丝氨酸/苏氨酸激酶，对ALK具有高选择性。它还能抑制ALK看门突变（L1196M），IC50为1.56 nM。对于耐crizotinib的ALK突变，如L1196M、F1174L、R1275Q和C1156Y，Alectinib也十分有效。在KARPAS-299 (lymphoma), NB-1 (neuroblastoma) 和 NCI-H2228 (lung cancer) ALK阳性的细胞系中，alectinib可抑制其细胞增殖，IC50分别为3、4.5和53 nM。

  • 体内研究 口服给药浓度为2-20 mg/kg（q.d.）时，Alectinib可浓度依赖性的抑制EML4-ALK阳性的NCI-H2228异种移植瘤，在EML4-ALK L1196M驱动的肿瘤中也有显著的效果。在具有ALK基因突变（改变）的癌症中，Alectinib具有抗肿瘤活性。
艾乐替尼盐酸盐上下游产品信息
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下游产品
艾乐替尼盐酸盐 试剂级价格
  • 更新日期：2024/01/25
  • 产品编号：HY-13011A
  • 产品名称：艾乐替尼盐酸盐 Alectinib Hydrochloride
  • CAS编号：1256589-74-8
  • 包装：2mg
  • 价格：350元
  • 更新日期：2024/01/25
  • 产品编号：HY-13011A
  • 产品名称：艾乐替尼盐酸盐 Alectinib Hydrochloride
  • CAS编号：1256589-74-8
  • 包装：5mg
  • 价格：500元
艾乐替尼盐酸盐生产厂家
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