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沙格列汀

沙格列汀

中文名称:沙格列汀
英文名称:Saxagliptin
CAS号:361442-04-8
分子式:C18H25N3O2
分子量:315.41
EINECS号:1308068-626-2
Mol文件:361442-04-8.mol
沙格列汀 结构式

沙格列汀 性质

熔点 103 - 107°C
沸点 548.7±35.0 °C(Predicted)
密度 1.35
闪点 548.7℃
储存条件 2-8°C
溶解度 可溶于DMSO(少量)、甲醇(少量)
酸度系数(pKa) 15.12±0.40(Predicted)
形态 固体
颜色 白色至类白色
稳定性 对温度敏感

沙格列汀 用途与合成方法

沙格列汀是一种2型糖尿病治疗药物,可餐后刺激胰腺产生更多的胰岛素。由美国阿斯利康和百时美施贵宝公司联合研发成功,属于二肽基肽酶-4(DPP-IV)抑制剂。2009年7月31日,阿斯利康和百时美施贵宝公司联合研发的新型2型糖尿病新药——沙克列汀片(Onglyza)获美国FDA批准上市,每天一次治疗成人2型糖尿病,同时控制饮食、加强运动。最常见的副作用是上呼吸道感染、尿路感染和头痛,其他副作用包括过敏样反应如皮疹和荨麻疹。

沙格列汀的作用机制是通过阻断GLP-l降解起作用,GLP-I是摄入食物后在肠内自然产生的激素,调节胰岛素的分泌,并可加强周围组织葡萄糖的利用度。沙克列汀单独用药可改善血糖控制,与二甲双胍、磺酰脲类、噻唑烷二酮类联合用药可增强疗效,其导致低血糖的危险性较小,不良反应与安慰剂相似,显示较好的耐受性。

沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)竞争性抑制剂,可降低肠促胰岛激素的失活速率,增高其血液浓度,从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。餐后,从小肠释放到血液中的肠促胰岛激素浓度升高,如胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP),促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方式释放胰岛素,而DPP4会使其失活。 单药治疗:可作为单药治疗,在饮食和运动基础上改善血糖控制。联合治疗:当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍联合使用,在饮食和运动基础上改善血糖控制。 先由1-金刚烷甲酸合成前体物109和由Boc-L焦谷氨酸乙酯合成前体113,再由109和113合成沙格列汀。
人工合成沙格列汀的化学反应路线
图1为人工合成沙格列汀的化学反应路线图。 Saxagliptin (Vadimezan, NSC 640488, ASA-404) 是一种选择性的,可逆的DPP4抑制剂,IC50为26 nM。
TargetValue
DPP-4 26 nM

Saxagliptin抑制DPP4的抑制常数Ki为1.3 nM,比K i 分别为13 和18 nM的vildagliptin或sitagliptin (两个其他DPP4抑制剂)有效10倍。此外,Saxagliptin对DPP4比对DPP8或DPP9酶(分别为400-和75- 倍)具有更高的特异性。Saxagliptin的活性代谢物的效力比Saxagliptin低2倍。与一系列其他蛋白酶(sitagliptin和vildagliptin对DPP4的选择性分别是DPP8和DPP9的>2600 和<250倍)相比,Saxagliptin和其活性代谢物对DPP4的抑制均具有较高选择性(>4000倍)。 Saxagliptin减少肠降血糖激素胰高血糖素样多肽-1的降解,从而增强其作用,并且与改善的β细胞功能和胰高血糖素分泌的抑制相关。

在Zucker

安全信息

危险类别码28-38-41-48
安全说明24/25-26-28-36/37/39
危险品运输编号3077
海关编码29339900
毒害物质数据361442-04-8(Hazardous Substances Data)

沙格列汀 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-10285 1 mg 250
2024-01-25 HY-10285 沙格列汀 361442-04-8 5mg 500

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中文名称:沙克列汀
英文名称:Saxagliptin
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包装信息:1公斤
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纯度:99% HPLC
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产品介绍:
中文名称:沙格列汀
英文名称:Saxagliptin
CAS:361442-04-8
纯度:99% HPLC
包装信息:5KG;1KG
库存量:1000g
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北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
中文名称:沙克列汀, 选择性可逆的DPP4抑制剂
英文名称:Saxagliptin, 97%, selective and reversible DPP4 inhibitor
CAS:361442-04-8
纯度:97%
包装信息:10MG;50MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海彩迩文生化科技有限公司
联系电话:021-50790412
产品介绍:
中文名称:沙克列汀
英文名称:Saxagliptin
CAS:361442-04-8
纯度:99

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沙格列汀
深圳振强生物技术有限公司 2024-03-28
沙格列汀
上海灏云化工科技有限公司 2024-03-28

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