网站主页 沙格列汀 新闻专题 利格列汀和沙格列汀的区别

利格列汀和沙格列汀的区别

发布日期:2023/3/10 16:46:35

2型糖尿病常用的药物分为:

传统口服降糖药:双胍类药物、磺脲类药物、α-糖苷酶抑制剂、格列奈类、噻唑烷二酮类。

新型口服降糖药:钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂、二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。

传统的降糖药不良反应较多,容易引起低血糖、体重增加、胃肠道反应等。目前临床上常用的利格列汀和沙格列汀为新型降糖药DPP-4抑制剂,这两种药均为口服制剂,使用方便,能有效的控制血糖,胃肠道不良反应轻,易于耐受,低血糖发生率低,对体重的影响小,对肾功能不全的患者也可以使用。这两种药有何区别?

化学结构

利格列汀属于喹唑酮类衍生物,主要化学结构为咪唑环,与 DPP-4 活性位点发生相互作用而发挥作用。因喹唑酮骨架产生DPP-4抑制极低浓度时便同时抑制细胞色素 CYP3A4和阻断hERG通道,因此,将喹唑酮母核替换为尿嘧啶母核,不仅简化了结构,同时对DPP-4的高亲和力可使用更低的药物浓度。

利格列汀.png

沙格列汀属于α-氨基酸系列,化学结构为氰基吡咯,对 DPP-4 的抑制作用呈双相过程,沙格列汀与DPP-4 为共价键结合,解离缓慢,且代谢产物有活性,因此该药能够保持24小时对DPP-4活性的抑制作用。

沙格列汀.jpg

药理作用

DPP-4 是一种由766个氨基酸组成的跨膜丝氨酸蛋白酶,主要作用是分解体内的蛋白质,能分解一种由肠道细胞分泌的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)蛋白质,该蛋白质可通过刺激胰岛素、抑制生糖素、抑制胃排空和使胰岛细胞重生的方式来降低血糖。

DPP-4抑制剂可以使 DPP-4 失活,从而不分解 GLP-1 ,GLP-1 随着体内葡萄糖浓度增加而提高体内胰岛素分泌,并抑制胰高糖素。促进胰岛β细胞释放胰岛素,同时抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素,从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。

药代动力学

利格列汀对DPP-4酶的抑制力强、DPP-4受体选择性高、半衰期长、蛋白结合率高、体内基本不代谢、原型药物基本经肠道排出。虽本品少量经CYP3A4代谢,但合并应用CYP3A4抑制剂类药物本品无需减量、肾脏清除率低,仅少于所给剂量5%药物经肾脏排出、故肾功能不全患者使用无需减量。

沙格列汀对DPP-4的选择性稍差,半衰期较短,生物利用度较高;沙格列汀经肝脏CYP 3A4/5代谢,其代谢产物5-羟基沙格列汀仍具有活性,主要通过肾脏排泄,在肾功能受损患者中需根据药物的药代动力学特征及肾功能水平综合判断,需调整用药剂量。

不良反应

(1)胃肠道反应:DPP-4抑制剂胃肠道反应相对较常见,主要表现为恶心、呕吐和腹泻等,但一般持续时间较短。建议开始使用小剂量,逐渐增加剂量,以减少胃肠道不良反应。

(2)低血糖:由于其独特的作用机制,使胰岛素分泌呈葡萄糖依赖性,单独使用DPP-4抑制剂造成低血糖的风险非常低。

(3)体重:DPP-4 抑制剂对患者的体重影响较小,因此DPP-4抑制剂可用于超重/肥胖2型糖尿病患者的降糖治疗。

(4)其他不良反应:其他不良反应有高敏反应(例如速发过敏反应、血管性水肿或剥脱性皮肤损害)。利格列汀及沙格列汀禁用于对两者有过敏史的患者。

注意事项

有研究提出DPP-4抑制剂有增加急性胰腺炎的可能性,但尚不能确定DPP-4抑制剂的使用直接导致急性胰腺炎发生增加。对使用这类药物的患者,临床医生应特别警惕胰腺炎的症状和体征。如果怀疑胰腺炎应立即停止使用,并采取适当的措施。对于既往有胰腺炎病史的患者应慎用。

小结

总的来看,这两种DPP-4 抑制剂主要是药动学上的区别,由于两者的代谢不同,利格列汀在肾功能不全的患者中无需调整剂量,而使用沙格列汀时,应定期检查肾功能,当出现肾功能损害时需及时调整用药剂量。两者的服药时间均为一日1次,且不受进食影响,相对于其他种类的降糖药,大大简便了服药方法,可以使患者的用药依从性增加,提高治疗率和控制率。

分享 免责申明

沙格列汀生产厂家及价格列表

沙克列汀

¥询价

武汉裕清嘉衡药业有限公司

2024/03/28

沙格列汀

¥询价

武汉裕清嘉衡药业有限公司

2024/03/28

沙格列汀

¥询价

深圳振强生物技术有限公司

2024/03/28