基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
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Entospletinib (GS-9973)

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Entospletinib (GS-9973)
Entospletinib (GS-9973) 用途与合成方法
  • 生物活性Entospletinib (GS-9973) 是一种口服生物利用的选择性Syk抑制剂,其IC50为 7.7 nM。
  • 体外研究在体外实验中,GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中,GS-9973对Syk也有很好的选择性,强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖,以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。
  • 体内研究GS-9973 (1 mg/kg,口服)在大鼠和狗中分别具有中等到较高的生物利用度。在大鼠胶原蛋白诱导的关节炎模型中,GS-9973 (1-10毫克/千克,口服)显著抑制关节炎症。此外,GS-9973也具有减轻疾病的活性,包括抑制血管翳形成,软骨损伤,骨溶蚀,牙形成等,ED50从1.2 到3.9 毫克/千克。
  • 特征Orally bioavailable Syk-selective inhibitor that has been tested in Phase II clinical trials for treatment of Haematological Malignancies.
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  • 公司名称:上海闯欣医药科技有限公司 黄金产品
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  • 产品介绍: 中文名称:GS9973,脾脏酪氨酸激酶(Syk)抑制剂
    英文名称:GS9973
    CAS:1229208-44-9
    纯度:98% 包装信息:as requested
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  • 公司名称:上海兴默生物技术有限公司 黄金产品
  • 联系电话:+86 13524779951
  • 产品介绍: 英文名称:GS-9973
    CAS:1229208-44-9
    纯度:98% 包装信息:1G,5G 10G
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  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
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    英文名称:GS-9973
    CAS:1229208-44-9
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  • 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
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  • 产品介绍: 英文名称:GS-9973 (Entospletinib)
    CAS:1229208-44-9
    纯度:98%+ HPLC 包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g 备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
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  • 公司名称:上海特伯化学科技有限公司
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    CAS:1229208-44-9
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