GS-9973
中文名称:GS-9973
英文名称:Entospletinib (GS-9973)
CAS号:1229208-44-9
分子式:C23H21N7O
分子量:411.46
EINECS号:
Mol文件:1229208-44-9.mol
GS-9973 性质
| 密度 | 1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Desiccate at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于乙醇；不溶于水； ≥20.55 mg/mL，溶于 DMSO |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.54±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 白色至灰色 |
GS-9973 用途与合成方法
Entospletinib (GS-9973) 是一种口服生物利用的选择性Syk抑制剂，其IC50为 7.7 nM。 在体外实验中，GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中，GS-9973对Syk也有很好的选择性，强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖，以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。 GS-9973 (1 mg/kg，口服)在大鼠和狗中分别具有中等到较高的生物利用度。在大鼠胶原蛋白诱导的关节炎模型中，GS-9973 (1-10毫克/千克，口服)显著抑制关节炎症。此外，GS-9973也具有减轻疾病的活性，包括抑制血管翳形成，软骨损伤，骨溶蚀，牙形成等，ED50从1.2 到3.9 毫克/千克。 Orally bioavailable Syk-selective inhibitor that has been tested in Phase II clinical trials for treatment of Haematological Malignancies. Entospletinib (GS-9973)是一种口服具有生物活性的，选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为7.7 nM。在细胞中，对Syk的选择性比对其他激酶（如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR）高13-1000倍。
| Target | Value |
|
Syk
(Cell-free assay) | 7.7 nM |
在体外实验中，GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中，GS-9973对Syk也有很好的选择性，强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖，以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。
GS-9973 (1 mg/kg，口服)在大鼠和狗中分别具有中等到较高的生物利用度。在大鼠胶原蛋白诱导的关节炎模型中，GS-9973 (1-10毫克/千克，口服)显著抑制关节炎症。此外，GS-9973也具有减轻疾病的活性，包括抑制血管翳形成，软骨损伤，骨溶蚀，牙形成等，ED50从1.2 到3.9 毫克/千克。GS-9973 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-15968 | 1 mg | 290 | ||
| 2024-11-08 | HY-15968 | GS-9973 | 1229208-44-9 | 5mg | 638 |
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中文名称：GS9973，脾脏酪氨酸激酶（Syk）抑制剂
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纯度：98%
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英文名称：Entospletinib;GS-9973
CAS：1229208-44-9
纯度：98.0%
包装信息：1mg
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英文名称：GS-9973
CAS：1229208-44-9
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,10G
备注：10
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