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艾代拉里斯

艾代拉里斯

中文名称:艾代拉里斯
英文名称:CAL-101
CAS号:870281-82-6
分子式:C22H18FN7O
分子量:415.42
EINECS号:807-438-9
Mol文件:870281-82-6.mol
艾代拉里斯 结构式

艾代拉里斯 性质

熔点 250-252oC
沸点 733.4±70.0 °C(Predicted)
密度 1.47
储存条件 -20°C
溶解度 溶于DMSO(>25mg/ml)
形态 白色固体。
酸度系数(pKa) 10.00±0.10(Predicted)
颜色 白色
稳定性 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。

艾代拉里斯 用途与合成方法

艾代拉里斯(idelalisib)是一种首创的高度选择性、口服有效的磷酸肌醇3-激酶delta(PI3K-delta)抑制剂。PI3K-delta信号对于B淋巴细胞的活化、增殖、生存、迁移(trafficking)至关重要,该信号在多种B细胞恶性肿瘤中过度活动。目前,吉利德正开发idelalisib作为单一制剂,以及与一些已获批的疗法和实验性疗法配伍,调查用于不同类型血癌的治疗。
艾代拉里斯片是由美国吉利德科学公司研发,于2014年7月FDA批准在美国上市,Zydelig是一种激酶抑制剂,适用为复发慢性淋巴细胞性白血病(CLL)、复发滤泡B-细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)、复发性小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的治疗。 Idelalisib (CAL-101, GS-1101) 是选择性p110δ抑制剂,在无细胞试验中IC50为 2.5 nM;对 p110δ 表现出的选择性是对 p110α/β/γ 的 40 到 300 倍,对p110δ的选择性是对 C2β,hVPS34,DNA-PK 和 mTOR的400到4000倍。Idelalisib 还可诱导自噬。
TargetValue
p110δ
(Cell-free assay)
2.5 nM
p110γ
(Cell-free assay)
89 nM

CAL-101 对p110α, p110β,和p110γ作用效果不大。CAL-101作用于原代嗜碱细胞特定阻断FcϵR1 p110δ调节的 CD63表达,EC50 为8 nM。与急性髓性白血病(AML) 和骨髓增生性肿瘤(MPN) 细胞相比,CAL-101 作用于B-cell急性淋巴细胞白血病(B-ALL)和慢性淋巴细胞白血病(CLL) 细胞时显示更强的活性。CAL-101 作用于SU-DHL-5, KARPAS-422 和CCRF-SB细胞,降低pAktS473, pAktT308, 和下游靶点S6, EC50为0.1到1.0 μM。 CAL-101 作用于CLL细胞,诱导选择性细胞毒性,不是通过突变状态或间期细胞遗传学,主要通过caspase依赖机制。与正常B细胞相比,CAL-101作用于CLL 细胞优先产生细胞毒性,和LY294002相比,作用于其他造血细胞不会产生毒性。CAL-101 作用于T 细胞和天然杀伤细胞 缺乏直接的细胞毒性潜能。CAL-101抑制炎症细胞因子的产生,比如 IL-6, IL-10, TNF-α,和IFN-γ,且激活诱导的细胞因子,如CD40L。CAL-101 也抗CD40L调节的CLL细胞存活。 CAL-101 作用于L1236和L591细胞, 诱导细胞在G1期积累,在S期下降,说明 CAL-101可以作为治疗霍杰金淋巴瘤(HL)的一种新策略。

安全信息

安全说明V
海关编码29399990
毒害物质数据870281-82-6(Hazardous Substances Data)

艾代拉里斯 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-16 S2226 艾代拉里斯 870281-82-6 10mg 647.01
2024-01-16 S2226 艾代拉里斯 870281-82-6 10mM(1mL in DMSO) 737.1

艾代拉里斯 上下游产品信息

艾代拉里斯供应商 更多

寿光佳胜化工有限公司
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联系电话:0536-7971999 18232719690
产品介绍:
英文名称:Idelalisib
CAS:870281-82-6
纯度:99%
包装信息:1kg/
备注:2kg
库存量:11kg
现货日期:2024/3/22 10:27:30
南京百鑫德诺生物科技有限公司
现货
联系电话:025-58849295 18951903616;
产品介绍:
英文名称:CAL-101 (GS-1101, Idelalisib)
CAS:870281-82-6
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
库存量:100mg
现货日期:2024/3/22 15:24:47
沧州恩科医药科技有限公司
大货 现货
联系电话:0317-5296180 15533709196
产品介绍:
中文名称: 5-氟-3-苯基-2-[(1S)-1-(9H-嘌呤-6-基氨基)丙基]-4(3H)-喹唑啉酮
英文名称:Idelalisib (CAL101)
CAS:870281-82-6
纯度:99% HPLCC 沧州恩科医药科技,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!
包装信息:100kg;2kg;1kg
备注:高纯度现货销售!870281-82-6,Idelalisib (CAL101)沧州恩科医药科技有限公司,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!欢迎联系QQ578205830
库存量:>33111g
现货日期:2024/3/20 8:56:56
山东海沃生物科技有限公司
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联系电话:0531-87586188 13046003282
产品介绍:
中文名称:艾代拉利司
英文名称:Idelalisib
CAS:870281-82-6
纯度:99%
库存量:>1kg
现货日期:2024/3/15 17:47:18
湖北惠择普医药科技有限公司
现货
联系电话:027-027-59212684 19107121455
产品介绍:
中文名称:艾代拉里斯
英文名称:CAL-101
CAS:870281-82-6
纯度:0.99
备注:100KG
库存量:100KG
现货日期:2024/3/24 16:04:40

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CAL-101生产厂家及价格列表

p110δ抑制剂(CAL-101)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-28
艾代拉里斯
陕西缔都医药化工有限公司 2024-03-28

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