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莫洛替尼

莫洛替尼

中文名称:莫洛替尼
英文名称:Momelotinib
CAS号:1056634-68-4
分子式:C23H22N6O2
分子量:414.46
EINECS号:
Mol文件:1056634-68-4.mol
莫洛替尼 结构式

莫洛替尼 性质

密度 1.292
储存条件 Store at -20°C
溶解度 不溶于乙醇;不溶于水; DMSO 中≥20.7 mg/mL
酸度系数(pKa) 10.94±0.46(Predicted)
形态 橙色粉末
颜色 浅黄至黄色
CAS 数据库 1056634-68-4

莫洛替尼 用途与合成方法

Momelotinib (CYT387)是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,IC50为11 nM/18 nM,比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Phase 3。 CYT387有效且选择性作用于JAK1和JAK2,IC50分别为11 nM和 18 nM, 效果比作用于密切相关的JAK3激酶(IC50为155 nM)高9倍。在体外, CYT387抑制IL-3 刺激的 亲本Ba/F3细胞(Ba/F3-wt) 增殖,IC50为1400 nM。而且, CYT387 作用于组成型激活的 JAK2 或 MPL信号 的细胞系,包括 Ba/F3-MPLW515L细胞, CHRF-288-11 细胞,和Ba/F3-TEL-JAK2细胞,也抑制细胞增殖,IC50分别为200 nM, 1 nM 和 700 nM。此外,CYT387在体外抑制JAK2V617F阳性PV患者的红系集落生长具有相似效果,IC50为2μ-4 μM。 最新研究显示CYT387抑制IL-6 和IGF-1诱导的PI3K/AKT和Ras/MAPK信号。而且, CYT387 单独用药,以及和传统抗MM 治疗药Bortezomib和Melphalan 联用作用于原发性多发骨髓瘤(MM)细胞,诱发细胞凋亡。 CYT387作用于鼠MPN 模型,使白细胞数,血球密度, 脾脏大小正常化,且恢复炎性细胞因子生理水平。 CYT387是ATP竞争性小分子JAK1 和JAK2抑制剂。 Momelotinib (CYT387, LM-1149 , CYT11387) 是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,IC50为11 nM/18 nM,比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Momelotinib (CYT387) 可诱导凋亡和自噬。Phase 3。
TargetValue
JAK1
(Cell-free assay)
11 nM
JAK2
(Cell-free assay)
18 nM
JAK3
(Cell-free assay)
155 nM

CYT387有效且选择性作用于JAK1和JAK2,IC50分别为11 nM和 18 nM, 效果比作用于密切相关的JAK3激酶(IC50为155 nM)高9倍。在体外, CYT387抑制IL-3 刺激的 亲本Ba/F3细胞(Ba/F3-wt) 增殖,IC50为1400 nM。而且, CYT387 作用于组成型激活的 JAK2 或 MPL信号 的细胞系,包括 Ba/F3-MPLW515L细胞, CHRF-288-11 细胞,和Ba/F3-TEL-JAK2细胞,也抑制细胞增殖,IC50分别为200 nM, 1 nM 和 700 nM。此外,CYT387在体外抑制JAK2V617F阳性PV患者的红系集落生长具有相似效果,IC50为2μ-4 μM。 最新研究显示CYT387抑制IL-6 和IGF-1诱导的PI3K/AKT和Ras/MAPK信号。而且, CYT387 单独用药,以及和传统抗MM 治疗药Bortezomib和Melphalan 联用作用于原发性多发骨髓瘤(MM)细胞,诱发细胞凋亡。

CYT387作用于鼠MPN 模型,使白细胞数,血球密度, 脾脏大小正常化,且恢复炎性细胞因子生理水平。

莫洛替尼 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-08 HY-10961 1 mg 340
2024-11-08 HY-10961 莫洛替尼 1056634-68-4 5mg 550

莫洛替尼 上下游产品信息

莫洛替尼供应商 更多

上海锌果科技有限公司
现货
联系电话: 13120711461
产品介绍:
中文名称:莫洛替尼
英文名称:Momelotinib
CAS:1056634-68-4
包装信息:1g/RMB 500
库存量:>50g
现货日期:2024/12/17 12:49:47
上海瀚香生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:177-54423994 17754423994
产品介绍:
英文名称:CYT387
CAS:1056634-68-4
纯度:98% HPLC LCMS
包装信息:100mg;1g
备注:量大优惠,现货促销
上海冬洋生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:0512-0512-13601744364 13601744364
产品介绍:
英文名称:momelotinib
CAS:1056634-68-4
纯度:98%
包装信息:1g 5g 10g 25g 50g 100g
备注:CYT-387
学研惠(武汉)科技有限公司
黄金产品
联系电话: 15342225168
产品介绍:
中文名称:莫洛替尼
英文名称:1mg;1g;10g;100g;1Kg;
CAS:1056634-68-4
纯度:99.5+HPLC
包装信息:1mg;1g;10g;100g;1Kg;10Kg;100Kg;1T
备注:厂家直销,品质保证,价格美丽,量大更多优惠,欢迎加微信:15342225168
济南瑞丰医药科技有限公司
黄金产品
联系电话:18668921571 18668921571
产品介绍:
中文名称:莫洛替尼
包装信息:1kg;5kg;10kg

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JAK1和JAK2抑制剂(CYT387)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-12-24
1056634-68-4CYT387
上海嘉定区澄浏公路52号 2024-12-24

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