非戈替尼
中文名称:非戈替尼
英文名称:Filgotinib
CAS号:1206161-97-8
分子式:C21H23N5O3S
分子量:425.5
EINECS号:
Mol文件:1206161-97-8.mol
非戈替尼 性质
熔点 | 229 - 231°C |
---|---|
密度 | 1.51±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 溶于DMSO(15mg/ml加热) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 8.04±0.20(Predicted) |
颜色 | 米白色 |
稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。 |
非戈替尼 用途与合成方法
Filgotinib(GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂,其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。 在细胞系中,GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 II型受体信号,IC50值范围为150 到760 nM。GLPG0634对JAK/STAT信号中JAK1激酶比对JAK2激酶在细胞水平上显示出更高的选择性。此外,GLPG0634也会抑制Th1,Th2,和Th17细胞的分化。 口服给药后,大鼠体内的绝对生物利用度适中(45%),而小鼠体内很高(∼100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中,Filgotinib (30 mg/kg 每天 (大鼠);50 mg/kg一天两次 (小鼠))剂量依赖性减少炎症,软骨,和骨退化现象。 Filgotinib (GLPG0634)在DSS处理的小鼠体内研究表明,JAK1的抑制在临床前小鼠模型中足以实现强的疗效,在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关。 Filgotinib (GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂,其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。
Target | Value |
JAK1
(Cell-free assay) | 10 nM |
JAK2
(Cell-free assay) | 28 nM |
TYK2
(Cell-free assay) | 116 nM |
JAK3
(Cell-free assay) | 810 nM |
在细胞系中,GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 II型受体信号,IC50值范围为150 到760 nM。GLPG0634对JAK/STAT信号中JAK1激酶比对JAK2激酶在细胞水平上显示出更高的选择性。此外,GLPG0634也会抑制Th1,Th2,和Th17细胞的分化。
口服给药后,大鼠体内的绝对生物利用度适中(45%),而小鼠体内很高(∼100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中,Filgotinib (30 mg/kg 每天 (大鼠);50 mg/kg一天两次 (小鼠))剂量依赖性减少炎症,软骨,和骨退化现象。 Filgotinib (GLPG0634)在DSS处理的小鼠体内研究表明,JAK1的抑制在临床前小鼠模型中足以实现强的疗效,在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关。用途
一种高效、选择性的JAK1抑制剂,能够有效抑制JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的活性,IC50值分别为10nM、28nM、810nM和116nM。Filgotinib is a potent and selective JAK1 inhibitor. It is considered a promising agent as it inhibits JAK1 selectively. Filgotinib displayed a selectivity of 30-fold for JAK1- over JAK2-dependent signaling. GLPG0634 dose-dependently inhibited Th1 and Th2 differentiation and to a lesser extent the differentiation of Th17 cells in vitro. 非戈替尼 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-01-25 | HY-18300 | 1 mg | 372 | ||
2024-01-25 | HY-18300 | 非戈替尼 | 5 mg | 820 |
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产品介绍:
中文名称:N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺
英文名称:GPLG0634,filgotinib
CAS:1206161-97-8
纯度:99%
包装信息:100g
备注:99%,可以控制单杂,晶型,重金属 Kg级|
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英文名称:cyclopropanecarboxylic acid {5-[ 4-(1,1-dioxo-thiomorpholin-4-ylmethyl)-phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl}-amide
CAS:1206161-97-8
纯度:98% HPLC
包装信息:1KG;25kg
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中文名称:N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺
英文名称:Filgotinib
CAS:1206161-97-8
纯度:99%
包装信息:5kg/;1kg/
备注:5KG;1KG
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中文名称:N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺
英文名称:Filgotinib
CAS:1206161-97-8
纯度:99
包装信息:1g
备注:407-1
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中文名称:非戈替尼
英文名称:filgotinib
CAS:1206161-97-8
纯度:99%
包装信息:100g;1kg
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2024-04-19
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