培西达替尼
中文名称:培西达替尼
英文名称:PLX3397 (Pexidartinib)
CAS号:1029044-16-3
分子式:C20H15ClF3N5
分子量:417.81
EINECS号:
Mol文件:1029044-16-3.mol
培西达替尼 性质
| 密度 | 1.458±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 可溶于 DMSO（高达至少 10 mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 12.81±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。 |
| InChI | InChI=1S/C20H15ClF3N5/c21-15-6-16-14(10-28-19(16)29-11-15)5-12-2-4-18(26-7-12)27-9-13-1-3-17(25-8-13)20(22,23)24/h1-4,6-8,10-11H,5,9H2,(H,26,27)(H,28,29) |
| InChIKey | JGWRKYUXBBNENE-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1=NC(C(F)(F)F)=CC=C1CNC1=NC=C(CC2C3=CC(Cl)=CN=C3NC=2)C=C1 |
| CAS 数据库 | 1029044-16-3 |
培西达替尼 用途与合成方法
培西达替尼（商品名Turalio），也被称为PLX3397，是一种由Plexxikon发现并由Daiichi-Sankyo开发的酪氨酸激酶抑制剂。该药物已获得美国食品药品监督管理局（USFDA）的批准，用于治疗与严重发病率或功能障碍相关且手术无法改善的症状性腱鞘巨细胞瘤（TGCTs）。
培西达替尼的合成路线如下图
培西达替尼 (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R，Kit (c-Kit)，和 FLT3受体酪氨酸激酶抑制剂，其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。Pexidartinib (PLX3397) 可以诱导细胞凋亡和坏死，并具有抗肿瘤活性。Phase 3。
| Target | Value |
|
Kit
(Cell-free assay) | 10 nM |
|
CSF-1R
(Cell-free assay) | 20 nM |
|
Flt3
(Cell-free assay) | 160 nM |
在M-NFS-60，Bac1.2F5和M-07e细胞中，培西达替尼抑制CSF1依赖性增殖，IC50分别为0.44μM，0.22μM和0.1μM。
在MMTV-PyMT小鼠中，培西达替尼 (40 mg/kg, p.o.)显著抑制稳态和PTX诱导的肿瘤通过CD45+CD11b+Ly6C−Ly6G−F4/80+浸润。Pexidartinib/PTX治疗也会导致乳腺肿瘤内CD31+血管密度显著减少，伴随细胞凋亡和坏死的诱导。在负荷GL261肿瘤的C57小鼠中，Pexidartinib (p.o.)抑制恶性胶质瘤细胞侵袭。在cmo小鼠中，PLX3397通过减少尾巴和爪子中腐蚀性骨损伤和循环MIP-1α的水平，显著减弱自身炎症疾病。在负荷B16F10黑色素瘤的小鼠中，Pexidartinib (45 mg/kg, p.o.)增强CD8介导的黑色素瘤免疫疗法。
培西达替尼 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-03-03 | S7818 | 培西达替尼 | 1029044-16-3 | 10mg | 874.28 |
| 2026-03-03 | S7818 | 培西达替尼 | 1029044-16-3 | 10mM(1mL in DMSO) | 974.74 |
培西达替尼供应商 更多
德阳思诺生物科技有限公司
联系电话：+86-19182167371 +86-19182167371;
产品介绍：
中文名称：培西达替尼
英文名称：Pexidartinib, PLX-3397
CAS：1029044-16-3
纯度：98%
包装信息：1g;100g;1000g
备注：只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务, 不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务
滁州市科迈尔化工科技有限公司
黄金产品
联系电话：0550-5196001 15000891977
产品介绍：
英文名称：PLX3397
CAS：1029044-16-3
纯度：98%HPLC
包装信息：1mg,10mg,100mg,500mg,1g,10g
上海瀚香生物科技有限公司
现货
联系电话：177-54423994 17754423994
产品介绍：
英文名称：Pexidartinib
CAS：1029044-16-3
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：量大优惠，现货促销
库存量：500mg
现货日期：2026/3/9 11:29:41
上海佰世凯生物科技有限公司
联系电话：+86-21-20908456
产品介绍：
CAS：1029044-16-3
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：Pexidartinib (PLX-3397)
CAS：1029044-16-3
纯度：98%,BR
包装信息：10MG;50MG;
备注：MB4536
培西达替尼生产厂家及价格列表
吗啉硝唑杂质14 C11H18N4O4
深圳摩科生化科技有限公司
2026-03-10
KIT，CSF1R和FLT3抑制剂
上海泽叶生物科技有限公司
2026-03-10
