刺蒺藜提取物

刺蒺藜提取物以蒺藜TribulusterrestisL.的果实或全草为原料提取的产品，商品提取物通常标化为含皂苷20%或40%。 【基源】药典收入：蒺藜科植物蒺藜丁TribulusterrestrisL.，无其他品种。
【别名】蒺藜、蒺藜子、白蒺藜、杜蒺藜、硬蒺藜、茨、旁通、屈人、止行、豺羽、升推、即藜、休羽、三角刺、八角刺。维吾尔药物名欧胡日提坎，别名海赛克、哈尔海赛克。
【产地】全国各地均产，以长江以北产量较大，主产河南、河北、山东、安徽、江苏、四川、陕西等地。
【药用部位】干燥成熟果实，花、茎叶及根亦入药。
【生境分布】生于砂丘、路旁。广泛分布于中欧、非洲、美洲、印度、中国，全球热带与温带地区均有分布。我国大部分地区均有分布。
【植物形态】一年生或多年生草本，全株密被灰白色柔毛。茎葡匐，由基部生出多数分枝，枝长30～60cm，表面有纵纹。双数羽状复叶对生，叶连柄长2.5～6cm，托叶对生，形小，永存，卵形至卵状披针形，小叶5～7对，具短柄或几无柄，小叶片长卵圆形，长5～16mm，宽2～6mm，先端短尖或急尖，基部常偏斜，上面仅中脉及边缘疏生细柔毛，下面毛较密。常带果实，果五角形，直径约1cm，由5个小分果组成，成熟时分离，每分果呈斧形，两端有硬尖刺各一对，先端隆起，具细短柄。每分果有种子2～3枚。花期5～7月，果期7～9月。
【采收加工及贮藏】秋季果实成熟时采割植株，晒干，打下果实，除去杂质。置阴凉干燥处贮藏，防霉。
【药材外观性状】干燥成熟果实——本品由5个分果瓣组成，呈放射状排列，直径7～12mm。常裂为单一的分果瓣，分果瓣呈斧状，长3～6mm;背部黄绿色，隆起，有纵棱及多数小刺，并有对称的长刺和短刺各1对，两侧面粗糙，有网纹，灰白色。质坚硬。无臭，味苦、辛。

图1为刺蒺藜 蒺藜中主要生理活性成份为皂苷、黄酮及生物碱。
果实含刺蒺藜苷(Tribuloside)、紫云英苷(Astragalin)、山柰素-3-芸香糖苷(Kaempferol-3-rutinoside)及山柰素，甾体皂苷的苷元有：薯蓣皂苷元(Diosgenin)、鲁斯可皂苷元(Ruscogenin)、支脱皂苷元(Gitogenin)、海可皂苷元(Hecogonin)、新替告皂苷元、山柰酚、山柰酚3-葡萄糖甙、等，还含有25-D-螺甾烷、5-双烯等。干果含脂肪油3.5%，少量挥发油、鞣质、树脂、甾醇、钾盐、微量生物碱等。
种子含生物碱——哈尔明碱(Herminie)的0.002%、哈尔满碱(Harmane)的0.008%等。
部位及不同采收期对成分的影响：
蒺藜传统采用果实入药，总皂苷元的含量最低;而茎叶中皂苷元含量较高，以六月采集的茎叶皂苷元含量最高。全草在7、8月份黄酮的含量较高，不同产地比较，以新疆、朔州的含量最高。 中药药理
性味与归经：辛、苦，微温；有小毒。归肝经。
功能与主治：平肝解郁。活血祛风，明目，止痒。用于头痛眩晕，胸胁胀痛，乳闭乳痈，目赤翳障，风疹瘙痒。
本草记载：始载于《神农本草经》，为历版药典收载之中药。
用法：内服：煎汤，6～9克;或入丸，散。外用：捣敷或研末撒。
禁忌：血虚气弱及孕妇慎服，肝虚目昏者不宜用。
药理作用
1.对心血管系统的作用
抗动脉硬化和抗血小板聚集：蒺藜茎叶粗皂苷制剂对猫和兔的心血管系统显有向迷走神经作用，可增强心肌收缩力，减慢心率，扩张冠状动脉和外周血管，并显示缓和的降压作用。
降低胆固醇：蒺藜提取物能显著地降低实验性血高胆醇症的胆固醇水平，抑制动脉、心肌及肝脏的脂质沉着作用。
降血压：白蒺藜水浸液、乙醇一水浸出液和30%乙醇浸出液对麻醉动物有降压作用。其生物碱部分对犬血压无影响，但可抑制蛙心，水溶性部分有中度降压作用。
抗心肌缺血：皂甙尚具有明显的抗心脏缺血作用。
心脏保护作用：蒺藜提取物能明显减轻ADR所致大鼠心肌线粒体的损伤，对ADR心脏毒性具有保护作用。
2.强壮与抗衰老作用
蒺藜提取物对小鼠遭受到高温、低温、缺氧及游泳诸应激刺激均有明显保护作用。并能显著降低大鼠肾上腺内VC含量，也能抑制大剂量氢可的松引起的“耗竭”现象发生，对ACTH引起的VC含量下降起保护作用。切除小鼠双侧肾上腺后，其耐缺氧作用不再复现。这些作用可能与肾上腺皮质功能有关。
3. 抗炎、抗疲劳作用
刺蒺藜提取物对二甲苯所致小鼠耳壳肿胀有明显抑制作用，延长缺氧情况下小鼠的存活时间及负重情况下小鼠的游泳时间与对照组比较有均显著性差异。结论刺蒺藜提取物具有一定的抗炎、耐缺氧及抗疲劳作用。提取物能延长耐力运动大鼠的一次力竭运动时间。
4.性强壮作用
蒺藜提取物经大鼠口服，可明显刺激精子形成，兴奋赛托利细胞活性，增加性欲。从蒺藜茎叶粗皂甙提取出的另一种新制剂Tribestan经口投予雄性大鼠可明显刺激精子形成，兴奋赛托利细胞(Sertolicell)活性，增加性欲;给予雌性大鼠则能促进发情，提高生殖力。
5.利尿作用
白蒺藜在印度民间作为利尿剂用。在盐水负荷的大白鼠试验中，利尿作用并不理想，其灰分的水提取物及植物煎剂的利尿作用。
6.其它作用
蒺藜生物碱及水溶部分均能抑制大鼠小肠的运动，与乙酰胆碱表现拮抗。植物提取物可抑制金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的生长。蒺藜醇提取物对家兔十二指肠有松弛作用。 1.蒺藜草提取物(20%)生产工艺
原药材粉碎，加水提取，离心，减压浓缩;流浸膏喷雾干燥，过60～80目筛，混合、包装得成品。本工艺适用于20%的蒺藜提取物的生产，其收率为8%左右。
2.蒺藜果提取物(40%)生产工艺
将原药材粉碎成粗粉，加一定浓度乙醇回流提取，分取提取液，滤过醇提液回收至无醇味，放出浓缩液，经离心机离心，离心液浓缩，流浸膏喷雾干燥，干粉过60～80目筛，包装后得成品。本工艺适用于含40.0%蒺藜皂苷的蒺藜果提取物的生产，其收率为10.0%～12.0%。
3.蒺藜草提取-大孔吸附树脂分离试验
蒺藜草(切3～5cm左右小段)，分别以6～8倍量的水和70%乙醇为提取溶媒进行试验：回流提取3次，每次时间分别为2h、1h、1h，趁热过滤，并合并滤液。滤液冷却后(醇提取液回收乙醇加水至原体积)，上大孔吸附树脂，先用水洗至色淡，然后再用50%的乙醇洗脱，流速3～5ml/min，洗脱液(约8倍量)减压回收乙醇至完全，浸膏置真空干燥柜中，干燥。 1.总皂苷的含量测定(重量法)
精密称取提取物1.5g～2.0g置磨口三角烧瓶中，加50ml石油醚，30℃超声提取5min，放置使分层，通过滤纸过滤弃去上层石油醚液，重复上述操作2次至石油醚液不再显绿色，过滤后的残渣挥干石油醚液，加60ml的甲醇在80℃的水浴上回流30min，静置，通过原来的滤纸过滤，用烧杯收集甲醇液，残渣处理重复操作3次，合并甲醇液，在80℃水浴锅上浓缩至约25ml时，放置至室温，加丙酮150ml至烧杯中，边加边搅拌，用100℃干燥至恒重的滤纸过滤，滤纸连同滤渣置100℃的烘箱中干燥约1.5小时，恒重后称定重量。
2.皂苷元含量测定(薄层扫描法)
薄层色谱条件：薄层板：硅胶GF254薄层板(青岛)10×20cm;展开剂：己烷—氯仿—乙酸乙酯(5：1.5：2.5);展开：分两次展开，每次展距8cm;点样量：6μl;显色剂：茴香醛—冰乙酸—硫酸(1：50：0.5)，喷后于70℃烘烤5分钟，显黄色斑点。
扫描条件：紫外光区λs＝425nm;λR=650nm;Sx＝3;灵敏度中，狭缝1.2×1.2cm;反射法锯齿扫描。
样品处理：精密称取样品粉末0.1000g，用30ml氯仿回流4小时，残渣加入2mol/L盐酸20ml水解2小时，蒸干，残留物洗至中性，105℃烘干，用30ml氯仿回流4小时，提取液浓缩至1ml容量瓶定容至刻度，摇匀即得。
3. 原薯预皂苷含量测定（HPLC法）
惠玉虎等采用高效液相色谱梯度洗脱法对蒺藜提取物中原薯预皂苷进行含量测定。 【显微鉴别】本品粉末黄绿色。纤维木化，上下层纵横交错排列，少数单个散在，有时纤维束与石细胞群相连结。石细胞长椭圆形或类圆形，成群。种皮细胞多角形或类方形，直径约30μm，壁网状增厚，木化。草酸钙方晶直径8～20μm。
【理化鉴别】取本品粉末3g，加三氯甲烷50ml，超声处理30分钟，滤过，弃去三氯甲烷液，药渣挥干，加水1ml，搅匀，加水饱和的正丁醇50ml，超声处理30分钟，分取上清液，加2倍量的氨试液洗涤，弃去洗液，取正丁醇液，蒸于，残渣加甲醇1m1使溶解，作为供试品溶液。另取蒺藜对照药材3g，同法制成对照药材溶液。照薄层色谱法(附录ⅣB)试验，吸取上述两种溶液各5μ1，分别点于同一硅胶G薄层板上，以三氯甲烷-甲醇-水(13：7：2)10℃以下放置的下层溶液为展开剂，展开，取出，晾干，喷以改良对二甲氨基苯甲醛溶液(取对二甲氨基苯甲醛1g，加盐酸34ml，甲醇100ml，摇匀，即得)，在105℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。 蒺藜在前苏联和东欧国家常用于强身健体，有些国家的运动员经常服用蒺藜提取物以增强体力，是一种无毒副作用的天然食品，在目前FDA的规定中，没有任何要求被限量或禁止的成分。蒺藜已列入爱尔兰处方药。
蒺藜提取物及其制剂临床上用于治疗动脉硬化症，防治冠心病、心绞痛、防治缺血性脑血管疾病，增强性功能与抗衰老。国外已开发了增强性功能的“Tribustan”、“Vitanone”及软化血管的“Tribusaponin”等制剂，我国用茎叶为原料开发了“心脑舒通”等制剂。
刺蒺藜提取物成为运动营养品市场上调节运动内分泌功能的主流营养补充品，具有促进运动员人体睾酮分泌的潜在作用。对调节运动员内分泌的效果目前还不确定。 刺蒺藜植物中含有毒性剂量之亚硝酸钾(实际上植物只含硝酸钾吃入体内后被酶还原成亚硝酸钾)而使人中毒。 中毒后会出现乏力，思睡，头昏，恶心，呕吐，心悸，气急，脉数，口唇，指甲，皮肤粘膜呈青紫色。严重者出现肺水肿，呼吸衰竭。亦可引起高铁血红蛋白而产生窒息[14、15]。治疗：①迅速洗胃，导泻。②给氧。③静注细胞色素C15～30毫克。④抗休克。⑤静注1%美兰1～2毫克/千克，1～2小时后可重复一次。预防：掌握用药量，不可过多服用，血虚气弱及孕妇禁服。 蒺藜乙醇提取物无抗真菌、除草、杀虫作用;蒺藜水提取物无除草活性;蒺藜水提取物具有选择性抑制真菌作用，在终浓度为20mg/L时对小麦颖枯菌和小麦赤霉菌的抑制率均为70%;蒺藜水提取物具有选择性杀虫作用，在终浓度为60μg/cm2时对棉铃虫的毒杀率达100%。本信息由ChemicalBook的黄珺整理编辑。