黄芪提取物

黄芪始载于《神农本草经》，西方人从19世纪开始认识到黄芪的医疗价值，1868年被一位研究东亚植物的俄国医生Dr Alexander Von Bange首次描述，在1911年《中国的原料药》中，G. A.Stuart说黄芪“作为滋补药、止咳药、利尿药具有很好的声誉”。黄芪提取物是以黄芪Astralgus membranceus (Fisch) Bge Var. mongholicus (Bye) Hsiao干燥的根为原料提取的产品，商品提取物通常标化为含黄芪多糖70%。
以下信息由Chemicalbook的亚林编辑整理。 膜荚黄芪主要分布于我国黑龙江、辽宁、内蒙古、河北、山东、山西、陕西、宁夏、甘肃、青海、新疆、四川以及云南等省区，蒙古、朝鲜、俄罗斯也有分布。商品黄芪卜奎芪主要分布于大兴安岭地区、嫩江、爱珲、孙吴等县、内蒙古莫力达瓦旗，宁古芪主要分布于黑龙江省宁安、东宁、林口、穆棱、海林，正古芪主要分布于河北、张家口一带。
蒙古黄芪主要分布于我国吉林、河北、山西和内蒙古等地，蒙古和俄罗斯也有分布。
我国黄芪野生资源已较少，膜荚黄芪和蒙古黄芪均被列入国家三级重点保护种类。目前药材主要为栽培品种，主产于山西的浑源、繁峙、应县、代县、广灵，内蒙古的固阳、武川、卓资，黑龙江和吉林等地。

图1为黄芪。 1. 黄酮类：蒙古黄芪根含槲皮素、山柰酚、异鼠李素、鼠李柠檬素、芒柄花黄素(Formononentin)、毛蕊异黄酮(Calycosin)、毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷、毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷-6″-O-丙二酰酯、9，10-二甲氧基紫檀烷-3-O-β-O-葡萄糖苷、(6aR，11aR)-3-羟基-9，10-二甲氧基紫檀素、(6aR，11aR)-3-羟基-9，10-二甲氧基紫檀素-3-O-β-D-葡萄糖苷、(3R)-7，2-二羟基-3′，4′-二甲氧基异黄烷-7-O-β-D-葡萄糖苷、2′-羟基-3′，4′-二甲氧基异黄烷-7-O-β-D-葡萄糖苷、(3R)-7，2′-二羟基-3′，4′-二甲氧基异黄烷、(3R)-2′，3′-二羟基-7，4′二甲氧基异黄酮、(6aR，11aR)-10-羟基-3，9-二甲氧基紫烷、芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷-6″-O-丙二酰酯、紫檀素葡萄糖苷-6′-O-丙二酰酯、异黄烷葡萄糖苷-6′-O丙二酰酯。
2. 皂苷类：膜荚黄芪中含有膜荚黄芪皂苷Ⅰ、Ⅱ (Astramembrannin Ⅰ、Ⅱ)、黄芪皂苷Ⅰ～Ⅷ(AstragalosideⅠ～Ⅷ)、大豆皂苷(Soyasaponin Ⅰ)，其中膜荚黄芪皂苷Ⅰ和黄芪皂苷Ⅳ为同一化合物，即黄芪甲苷(Astrasieversianin Ⅻ)。蒙古黄芪中含黄芪苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ，以及胡萝卜苷等。
3. 多糖类：蒙古黄芪中含黄芪多糖Ⅰ-Ⅲ (Astragalan Ⅰ-Ⅲ， APS1，2，3)， 萄聚糖AG-1、AG-2、杂多糖AH-1、AH-2等。
4. 氨基酸类：以脯氨酸为主，还有γ-氨基丁酸、天冬酰胺、精氨酸、天冬氨酸、胱氨酸、甘氨酸、丝氨酸等。
5. 有机酸类：主要有阿魏酸、异阿魏酸、对羟基苯丙烯酸、咖啡酸、氯原酸、棕榈酸、亚麻酸和亚油酸等。其他还有微量元素、核黄素、叶酸、维生素P、谷甾醇、羽扇豆醇、正十六醇等。 8-10月采挖根部，除去泥土，切除根头部和支根，日晒，晒至6、7成干时，按等级用绳子打小捆，再晒干。对蒙古黄芪不同物候期总皂苷含量的变化进行了研究，结果表明：5月新苗期含量最低，随着植物的生长含量逐渐上升，至9月为最高峰，以后逐渐下降，因而认为黄芪的最佳采收期应为9月份。 取黄芪切片，加水煎煮二次，合并提取液，减压浓缩，浓缩液加乙醇使含醇量达60%，滤取析出物，加水溶解，离心除去不溶物，滤液减压浓缩至适量，加乙醇使含醇量达80%，室温静置过夜，倾出上清液，沉淀部分加乙醇搅拌，滤过，乙醇洗涤，真空干燥即得。本工艺适用于黄芪提取物 (70%)的生产，收得率约2.5%。 方法一：取相当于5g药材的提取物样品，用100ml乙醇—水(57：43)混合液超声提取10min，过滤，滤液在45℃的真空下浓缩，浓缩液用10ml乙酸乙酯与水的混合液(1：1)脱脂，弃去上层液，下层液用乙酸乙酯萃取2次，每次5ml，弃去乙酸乙酯层，水层用正丁醇萃取3次，每次5ml，合并正丁醇萃取液，再用水洗涤3次，每次2ml，在真空下挥去正丁醇，残渣用1 ml甲醇溶解，即为供试品溶液。1mg黄芪苷Ⅳ用1ml甲醇溶解，即为对照品溶液。使用自动薄层点样器，吸5μl待测液与对照液点于10×10cm硅胶60F254HPTLC板上，成8mm大小的斑点，两点间距为6mm，基线距板底8mm。置10×10cm展开槽(先用5ml展开剂饱和10min)，以氯仿-甲醇-水(18：8：1)为展开剂，展开至距下板边缘55mm，在冷空气中放置5min使板自然干燥。在254nm、366nm下检视；将板在硫酸试剂(将5ml硫酸加入到95ml冰冻的甲醇中)中浸渍1秒钟，冷空气中干燥，110℃加热2min，在紫外366nm下检测衍生板。
方法二：取黄芪药材粉末3g或相当量的提取物，加甲醇20ml，加热回流1小时，滤过，滤液加于中性氧化铝柱(100～200目，5g，内径10～15mm)上，用40%甲醇100ml洗脱，收集洗脱液，蒸干，残渣加水30ml使溶解，用水饱和的正丁醇提取2次，每次20ml，合并正丁醇液；用水洗涤2次，每次20ml；弃去水液，正丁醇液蒸干，残渣加甲醇0.5ml使溶解，作为供试品溶液。另取黄芪甲苷对照品，加甲醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。吸取上述二种溶液各2μl，分另点于同一硅胶G薄层板上，以氯仿-甲醇-水(13：7：2)的下层溶液为展开剂，展开，取出，晾干，喷以10%硫酸乙醇溶液，在105℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，在日光下显相同的棕褐色斑点；紫外灯(365nm)下显相同的橙黄色荧光斑点。 1. 免疫作用：黄芪多糖增强小鼠吞噬功能，提高血液炭粒廓清速度，加速血浆蛋白胶体在血清中廓清率。黄芪对正常机体的抗体生成功能有明显促进作用， 对T细胞和B细胞有较好保护和双向调节作用。且还能直接刺激NK细胞或间接增加自然杀伤细胞毒因子(NKCF)释放。
2. 抗衰作用：黄芪多糖能明显延长果蝇的寿命，提高老年小鼠对有害刺激的非特异性抵抗力，降低动物血浆中过氧化脂质含量。减少脂褐素形成，并可清除细胞中形成的脂褐素。
3. 对心血管的作用：对缺血缺氧心肌的保护作用，黄芪总皂苷也有抑制氧自由基产生，减轻梗塞心肌损伤的作用。
4. 抗肿瘤作用：黄芪单味制剂对S180荷瘤小鼠有免疫增强及抑瘤作用。
5. 肝脏保护功能：防止糖原减少，促进再生肝DNA的合成。
6. 对物质代谢作用：黄芪多糖能增加脾脏、肝脏RNA含量，促进小白鼠血清和肝脏蛋白的更新，有双向调节血糖的作用。
7. 抗疲劳作用：黄芪多糖能明显减少全身性耗氧量， 有明显的抗低温作用。
8. 其他作用：黄芪加味汤治疗慢性肾功能衰竭并发感染，观察与实验研究结果，抗感染有效率达74%，具抗感染作用；黄芪加味煎剂给大鼠皮下注射10g/kg，可防止幽门结扎所致胃溃疡的发生，对照组 (注射蒸馏水) 和给药组有显著性差异 (P<0.01)，具促进溃疡愈合作用；黄芪加味汤对ADP诱导的家兔血小板聚集具有明显的抑制作用，可提高家兔血浆内cAMP的水平，具益气活血作用。