大青叶提取物

大青叶提取物为十字花科植物菘蓝的干燥叶提取物，主要含靛苷类等成分，具有抗炎、解热、增强免疫力及扩张血管等药理活性，常用于温邪入营、高热神昏、发斑发疹、热痢、痄腮、喉痹、丹毒、痛肿等。也可用于制药，保健品原料，凉茶饮料添加剂，保健食品添加剂，兽药原料和饲料拌料等。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。 为十字花科植物菘蓝Isatis indigotica Fort.的干燥叶。又名菘蓝叶，蓝靛叶。全国大部分省区有栽培。
【药材特征】大青叶多皱缩卷曲，有的破碎。完整叶片展平后呈长椭圆形至长圆状倒披针形，长5~20厘米，宽2~6厘米;上表面暗灰绿色，有的可见色较深稍突起的小点;先端钝，全缘或微波状，基部狭窄下延至叶柄呈翼状;叶柄长4~10厘米，淡棕黄色。质脆。气微，味微酸、苦、涩。

图1为大青叶 目前从大青叶中提取分离出的成分主要有生物碱、有机酸、苷类等成分。
1.生物碱类
吲哚类化合物：含有靛蓝（imdigo）、靛玉红（imdirubin）、菘蓝苷B(isatanB，有的也称大黄素B 和靛红烷B)、异靛蓝（isoindigo）。喹唑酮类化合物：含有4（3H）喹唑酮、2，4 （1H，2H） 喹唑二酮和色胺酮（tryptanthrin）。
2.芥子苷类化合物 含有芸苔葡萄糖硫苷(glucobrassicin，芥苷)、新芸苔葡萄糖硫苷(neoglucobrassicin，新芥苷)、1-磺基芸苔葡萄糖硫苷(glucobrassicin-l-sulfonate，1-磺基芥苷)、腺苷、胞苷、尿苷、鸟苷。
3.有机酸类　水杨酸(salicylic acid)、邻氨基苯甲酸(anthranilic acid)、丁香酸(syringic acid)、苯甲酸(ben- zoic acid )、棕榈酸(palmitic acid )、烟酸(nicotinicacid)、琥珀酸(succinicacid)。
4.无机元素　含有锌、铁、钙、镁、锰、铜、钾、钠等无机元素。
5.其他成分 还含有(-)-落叶松脂素、(+)-异落叶松树脂醇、5 -羟基-2 -吲哚酮(5 -hydroxy -2 -indolinone)、异牡荆素(isovitexin)、黄嘌呤、次黄嘌呤、β , γ-谷甾醇、多种氨基酸及挥发性成分。蓼大青叶中含有N -苯基-2 -萘胺和虫漆蜡醇(lacerol)等。
(1)靛玉红：分子式C16H10N2O2，分子量262.26，红色针状结晶(丙酮-丁酮)，熔点356～358℃，可升华。略溶于乙醇和醋酸，不溶于水。靛玉红具有抗癌作用，临床用于治疗慢性粒细胞性白血病。
(2)靛蓝：分子式C16H10N2O2，分子量262.26，深蓝色针状结晶，熔点350℃(分解)。靛玉红具有保肝作用。

图2为结构式 1.抗内毒素作用
经体内、体外实验发现，大青叶提取物有抗大肠杆菌OmB4内毒素的作用。体外实验按细菌内毒素检查法进行，结果大青叶氯仿提取物的1%溶液稀释64倍后仍有破坏内毒素作用。体内实验按热原检查法进行：结果经药物作用后的内毒素按家兔每千克体重注入 40单位剂量，不能产生典型的致热反应。
2.抗炎作用
用甲醛造成的大鼠实验性关节炎证明，大青叶(菘蓝)水提液灌胃给药有明显的抗炎作用。本品还可抑制二甲苯引起的家兔局部皮肤炎性反应，降低毛细血管通透性。
3.解热作用
大青叶提取物对由霍乱、伤寒混合疫苗引起的发热家兔有明显降低体温的作用，且降温快，毒性小。
4.增强免疫功能
大青叶提取物灌胃，可增强小鼠白细胞对细菌的吞噬作用。提高吞噬指数。
5.抗病原微生物作用
大青叶提取物对金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌、甲型链球菌、卡他球菌、脑膜炎双球菌、流感杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、白喉杆菌等均有不同程度的抑制作用，并有杀灭钩端螺旋体作用，对黄疸出血群沃尔登型、七日热型也有杀灭作用，并有抑制乙型肝炎表面抗原(HBsAg)的作用。另外，大青叶对流感病毒有明显抑制作用。大青叶素B也能抑制病毒的生长。
6.利胆作用
大青叶提取物能促使胆汁排出，并缓解疼痛，有一定利胆作用。
7.对心肌和平滑肌的作用
大青叶提取物对离体蛙心有抑制作用，对离体兔肠有抑制作用。但对子宫肌则明显兴奋，使豚鼠离体子宫收缩增强、紧张度增加，且作用持久。小剂量可引起子宫规律收缩，大剂量则可使其呈痉挛状态。
图3为总靛苷提取

图4为靛玉红、靛蓝提取 性状鉴别
叶多皱缩卷曲，常破碎。完整叶片展开后呈长椭圆形至长圆状倒披针形，长5～20cm，宽2～6cm; 暗灰绿色至棕绿色，有的可见色较深稍突起的小点; 先端钝，全缘或微波状，基部狭窄下延至叶柄呈翼状; 叶柄长4～10cm，淡棕黄色，中脉宽大明显，上表面略呈槽状，下表面隆起。质脆易碎。气微，味微酸、苦、涩。以叶完整、色暗灰绿、霉干菜气浓者为佳。
显微鉴别
叶横切面 上、下表皮细胞各1列。叶中脉上表面微凸或近平坦，下表面凸出，上、下表皮内侧各有1～2列厚角细胞。中脉有维管束4～9个，外韧型，在维管束上下两侧均可见到厚壁组织。叶肉组织分化不甚明显，栅栏组织由3～4列细胞组成，细胞近长方形，不通过中脉。
粉末 绿褐色，气微，味微苦。①上表皮细胞垂周壁平直或稍弯曲，细胞壁连珠状增厚，表面隐约可见微细角质纹理。②下表皮细胞垂周壁连珠状增厚明显，气孔较多，不等式，副卫细胞3～4个。
理化鉴别
(1) 粉末进行微量升华，可得蓝色或紫红色细小针状、片状或簇状结晶。
(2) 本品粉末水浸液在紫外光灯 (365nm) 下有蓝色荧光。
(3) 取粉末0.5g，加氯仿20ml，置水浴中加热回流1h，滤过，滤液浓缩至1ml，作为供试品溶液。另取靛蓝、靛玉红对照品，加氯仿制成每1ml各含1mg的混合溶液，作为对照品溶液。吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以苯—氯仿—丙酮 (5：4：1)展开。供试品色谱在与对照品靛蓝、靛玉红色谱相应的位置上，分别显相同的蓝色斑点和浅紫红色斑点。
紫外光谱鉴别
取样品粗粉(20～40目)1g，4份，分别置 50ml碘量瓶中，各加石油醚(60～90℃)、氯仿、无水乙醇和蒸馏水20ml，室温浸泡2h，振摇，滤过，滤液用相应的溶剂适当稀释后，于岛津UV-3000型紫外分光光度计上测定其紫外光谱。测试条件：波长范围190～ 400nm，吸收度量程0～3A，狭缝1nm，扫描速度200nm/min，尺度扩张20nm/cm。结果大青叶λmaxPet为221.25、249.5(sh)、256.0、 262.0、270. 0、300. 0(sh)、317. 25(sh)、 374.75(sh)nm，λmaxCHCl3为244. 0、288. 0、 322.75、374.25(sh)nm，λmaxEtOH为207.5、290.5 (sh)、369.0(sh)nm，λmaxH2O为218.0、268.25 (sh)、331.75(sh)nm。

图5为大青叶的紫外光谱图
1.石油醚浸液 2.氯仿浸液 3.无水乙醇浸液 4.水浸液 靛甙给家兔口服，3小时后血药浓度达高峰。主要分布于肝、肾、肌肉与胃肠，排泄较快，24小时内经尿排出达口服量的99.95%。 大青叶与板蓝根内服或外用，未发现明显毒副作用，少数病例用药期间有轻度消化道不适症状。但用大青叶、板蓝根注射液肌注或静注，少数患者可引起过敏反应 (皮炎、药疹、呼吸困难等)及血尿，偶见肢体及下颌不自主颤动，临床还有多例过敏休克的报道，应引起注意。大青叶的急性毒性试验，以水提取物动物死亡率最高。 【性味】苦，寒。
【功能主治】清热解毒，凉血消斑。用于温邪入营，高热神昏，发斑发疹，黄疸，热痢，痄腮，喉痹，丹毒，痈肿。