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紫锥菊提取物

基本属性 植物提取物来源植物生药资源生药成分提取方法药理作用临床功效应用概况 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
紫锥菊提取物
紫锥菊提取物 用途与合成方法
  • 植物提取物紫锥菊提取物是以紫锥菊Echinacea Purpurea、E.agustifolia或E.pallida为原料提取的产品,为淡黄色或黄绿色精细粉末。主要成分为酚类化合物,还含有多种烷基胺、黄酮、多糖和少量挥发油。具有抗菌,抗病毒,提高免疫力功能。可作为免疫调节剂及免疫刺激素。有抗病毒、抗真菌、抗肿瘤及消炎的作用。可以刺激免疫应答,增强免疫系统、预防流感、缩短伤风感冒患期,辅助治疗关节炎或皮肤病症,促进伤口愈合、缓解牙痛及烧烫伤疼痛,对抗细菌和病毒感染,癌症辅助治疗。
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  • 来源植物主要来源为紫锥菊Echinacea Purpurea、E.agustifolia或E.pallida。【植物形态】紫锥菊E.purpurea为多年生植物,植株高而粗,高达24~36英寸,夏季过后,植物的花零星的开放直到霜冻死,花呈紫红色,花瓣下垂,花粉黄色,叶宽,暗色的叶脉上有棕色的锥形中心。狭叶紫锥菊E.agustifolia的高度仅为6~20英寸,茎覆盖硬钢毛,狭叶,呈椭圆形或长方形,矛状,浓密而布满绒毛,暗绿色,长3~8cm,有3~5条主叶脉,花为粉红色至红色,花瓣比E.pallida的短而宽,向四周伸展,不下垂,花粉黄色,紫色的种子头部为锥形,主根长。灰松果菊E.pallida较小(高80cm)狭叶,灰紫色花瓣,下垂,花粉白色。
    紫锥菊
    图1为紫锥菊
  • 生药资源紫锥菊属植物共有8个种及数个变种,原产于北美,从南部加拿大到德克萨斯州均有分布;现欧洲及其他地区均有引种栽培,我国北京、长沙、南京、上海等地也有引种栽培。Echinacea purpurea:通常叫紫锥菊,简称EP,生长在美国的东北部,北卡来纳的山区、山前地带和沿海平原,也作为花卉广泛栽培。EP是紫锥菊类植物中用得最多的一种,易生长,其叶与根都能入药,在夏天的中至晚期开花,生长于光照好,潮湿而排水好的土壤,有抗寒性,耐干旱。Echinacea angustifolia:通常叫做狭叶紫锥菊,简称EA,生长于美国西部的太平原,夏天的中至晚期开花,适于光照好,潮湿而排水好的土壤。Echinacea pallida:通常叫做灰松果菊,简称EPA,分布于美国中西部地区,夏天的中至晚期开花(花粉白色),适于光照好,潮湿而排水好的土壤。Echinacea tennesseensis:濒危品种,只有5个已知的种群。Echinacea laevigate:稀有品种,也被列入濒危品种范畴。Echinacea paradoxa:黄色的花,在美国仅Arkansas与Oklahoma发现有分布。另外还有Echinecea simulate,Echinacea sanguina与Echinacea atrobulens。
  • 生药成分1.酚类化合物咖啡酸衍生物、紫锥菊苷、毛蕊糖苷、D-鼠李糖毛蕊糖苷、6-O-咖啡酰紫锥菊糖苷、3-丙二酰葡萄糖洋蓟苷、菊苣酸、咖啡酸、氯原酸、异氯原酸、朝鲜蓟酸。
    咖啡酸衍生物化学结构式
    图2为咖啡酸衍生物化学结构式
    2.烷基胺类烷基胺类有多种,其中新核枯灵(Neoherculin)存在于EA中,干燥的根中含有0.004%~0.01%,有杀虫、催涎、局部麻醉作用。EA,EP,EPA,ET都有多种烷基胺:EA根0.009%~0.151%,EA花0.001%~0.03%,EP根0.004%~0.039%,EPA含量甚微,ET与EA相当;EA与EP中的烷基胺类型不同, 花与根在所有品种中含量高。该类化合物可能具有免疫刺激作用。
    3. 黄酮类EA和EPA叶中含有槲皮万寿菊苷 (Quercetagitrin), 木犀草素-7-葡萄糖, 山奈酚-3-葡萄糖, 山奈酚-3-芦丁糖, 槲皮素-3-ara, 槲皮素-3-葡萄糖, 槲皮素-3-木糖, 槲皮素-3-半乳糖, 芦丁 (0.38%), 异鼠李素-3-芦丁糖等。EP中含槲皮素-7-葡萄糖, 山奈酚-3-丙二酰苷, 山奈酚-3-芦丁糖, 芦丁, 槲皮素-3-rob, 槲皮素-3-木糖基半乳糖苷, 2-双异鼠李素双糖苷、槲皮素 (0.48%)等。
    4. 多糖类EA根含菊糖 (5.9%), 秋冬季节比春夏季节高得多, 酊剂中菊糖的聚合度为15。EA、EPA、EP含杂多糖酶 (PS), 其中两种高分子量的PS有刺激巨噬细胞的活性,其他的PS有弱的抗透明质酸酶的活性。
    5. 挥发油类据报导, EP干燥叶: 0.64%, 花: 0.56%, 根: 0.24%; EA花与叶的含量低于0.1%; EPA根0.1%~4.0%, 四、五月含量最高, 叶中含量低于0.1%。
    6. 其他类亚油酸、油酸、软脂酸、scerotic acid等脂肪酸类, 以及蔗糖、果糖、戊聚糖等碳氢化合物。
  • 提取方法1.紫锥菊 (EP) 提取物 (4%) 生产工艺
    将原药材打成粗粉, 用70%乙醇回流提取。将醇提液吸入减压浓缩罐中, 回收乙醇至原体积的1/4左右 (回收液中还含有15%~20%的乙醇), 经离心得离心液, 减压浓缩至15±5波美 (热测), 加入适量辅料, 搅匀后喷雾干燥, 过筛, 混合、包装得成品。
    本工艺生产所得产品收率为24%~25%, 菊苣酸含量在4%左右, 适用于含菊苣酸4%的紫锥菊提取物的生产。
    2.菊苣酸的提取分离
    1kg菊苣叶,加5L沸水,搅拌1~2小时,过滤,滤液加20%醋酸铅溶液,离心分离,沉淀水洗后悬浮于300ml水中,通入H2S气体,混合物在蒸气浴上加热,过滤,得黄色滤液和PbS沉淀,用50ml沸水洗涤PbS沉淀,合并黄色滤液和水洗液在真空100℃条件下浓缩,浓缩液(130ml)用80ml乙醚萃取两次。乙醚部分用水重结晶,活性碳脱色,最后得0.4~1.1g菊苣酸。菊苣酸m.p.206°,[α] 383.5°(C1.555,甲醇),遇三氯化铁显绿色,其溶液在碱性条件下呈黄色,在空气中放置后变色。
  • 药理作用1.免疫刺激作用菊糖:通过增加粒细胞与白细胞的数目而发挥作用,能提高单核细胞与中性病毒的趋药性而产生溶菌作用。多糖:T淋巴细胞与巨噬细胞表面的碳氢化合物受体产生免疫刺激作用, 能增强巨噬细胞的吞噬能力,并且刺激巨噬细胞增加肿瘤坏死因子、干扰素、白细胞介数的数目, 能破坏肿瘤细胞。烷基胺与咖啡酸衍生物:亲脂性烷基胺能增加巨噬细胞的吞噬能力。紫锥菊:提高非特异性T细胞的活性,产生干扰素,促进淋巴细胞的分泌,减少T-辅助细胞,降低T-辅助细胞与抑制因子的比值。
    2.组织更新与抗感染作用抑制玻璃酸酶(透明质酸酶),能刺激纤维母细胞的增长与葡萄糖胺酶的合成,产生皮质酮类作用,促进肾上腺皮质激素的分泌。多糖有抗感染的作用。
    3.抗菌作用紫锥菊苷与咖啡酸衍生物有弱抗菌活性。正己烷提取物在近UV光照下不同程度的抑制 Saccharomyces cerevisiae, Candida shehata, C.kefyr, C.albicans, C.steatulytica 及C. tropicalis的酵母菌株的生长,没有光照下 (一般的抗真菌作用) 抑制程度较小。分离的化合物中, trideca-1-ene-3,5,7,9,10-pentayne有明显的光毒性, 而undeca-2E,4Z-di-ene-8,10-diynoic acid异丁基胺和decade-2E,4E,8Z,10E/Z-tetraenoic acid异丁基胺仅有微弱的光毒性。紫锥菊的光毒性作用主要归于根中含有丰富的烃类和ketoalkynes。
    4.抗病毒作用能抑制流感, 疱疹及起泡病毒, 抗病毒活性归功于透明质酸酶的抑制作用, 能阻碍细胞表面的病毒受体。
    5.毒副反应用量过多可能导致发低烧,敏感病人可能出现皮炎。
  • 临床功效紫锥菊及其提取物用于普通的感染或创伤、感冒或流感、念珠菌病、念珠菌咽喉炎、葡萄球菌感染、尿道感染、骨盆炎症(P.I.D)、扁桃体发炎、上呼吸道感、伤口发炎、牙痛或口腔感染、蚊虫、动物或毒蛇叮咬、血液或食物中毒、疖子、脓肿、湿疹。
  • 应用概况紫锥菊作为免疫调节剂及免疫促进剂,在德国已批准为非处方药,其制剂早在1989年便列入2000个最常用处方中,排名131位。目前,德国的紫锥菊单方制剂及复合制剂的种类已达300多种,最为普遍的为口服浸出制剂,也有针剂、栓剂、油膏剂等,其中最著名的有德国Schaper & Brummer药厂生产的免疫调节剂施保利通(Esberitor N,含紫锥菊根、侧柏叶、雁靛根),德国Esparma公司生产的免疫增强剂Espa-Imun滴剂,以及抗菌、抗病毒的紫锥菊辛(Echinacin)制剂,用于呼吸道和尿道感染的Immunopert Echinacea的滴剂、片剂,用于预防尿结实及减轻肾结实绞痛的消石素胶囊Uralyt Capsules等。
    紫锥菊产品是北美市场上最畅销的非处方草药产品,美国、加拿大等国家用EA根治疗口腔和咽喉疮。1995~1998年紫锥菊在美国草药市场销售额排行榜上连续位居第一,占食品补充剂市场的10%以上。
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