苦瓜提取物

苦瓜提取物为胡芦科植物苦瓜Momordica charantia L.的果实提取物，含苦瓜甙(Charantin，是β-谷甾醇-β-葡萄糖甙和5，25-豆甾二烯醇-3- 葡萄糖甙的等分子混合物)，尚含烟酸、5-羟基色胺、多种维生素和多种氨基酸等，具有降血糖、抗癌、抗菌、抗病毒、抗生育、增强免疫力等药理活性。苦瓜提取物的降血糖作用备受关注，在印度、中国、日本等亚洲国家得到了深入研究和广泛应用。在医药方面，苦瓜提取物已开始应用于治疗糖尿病和艾滋病。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。 【基源】为胡芦科植物苦瓜Momordica charantia L.的果实。
【别名】凉瓜，癞瓜、锦荔枝、癞葡萄、红姑娘、红羊等。
【植物形态】一年生攀援草本。茎、枝被柔毛。卷须细，长达20cm，被毛。叶柄长4～6cm，初有白色柔毛;叶片卵状肾形或近圆形，长、宽均为4～12cm，5～7深裂，边缘具粗齿或不规则小裂片，脉上被毛。花雌雄同株：雄花单生叶腋，花梗长3～7cm，中、下部具1苞片，苞片肾形，两面被毛，花萼裂片卵状披针形，被白色柔毛，花冠黄色，裂片倒卵形，长1.5～2cm，被柔毛，雄蕊3，药室二回折曲;雌花也单生，花梗长10～12cm，子房纺锤形，密生瘤状突起。果实纺锤形或圆柱形，长10～20cm，多瘤皱，熟后橙黄色。顶端3瓣裂。种子长圆形，具红色假种皮。花果期5～10月。
【生境与分布】中国南北均普遍栽培。世界热带到温带地区也广泛栽培。

图1为苦瓜 从果实中提取的成分有植物胰岛素( Plant insulin),植物蛋白质(由17种氨基酸组成),苦瓜脑苷(Momor-cerebroside) , 大豆脑苷(Soyacerebroside) , 苦瓜亭( Charantin) , 尿嘧啶(Uracil) ,U-谷甾醇(U-sitoster ol),苦瓜素甙F1、G、I ( Momordicoside F1、G、I) , 胡萝卜甾醇( Daucoste-rol)。从种子中提取的成分有苦瓜甙A、B、C、D ( MomordicosideA、B、C、D),苦瓜凝集素(Momordica charantialectin),苦瓜抑制剂(Momordica charantia inhibitor),核糖体失活蛋白(Ribosome inactiv atingprotein),蚕豆甙(Vicine),海藻糖(Mycose),氨基酸,M AP30(Momordica Anti-HIV Proteinof30KD)，P蛋白等。
1.胰岛素(Insulin)：哺乳动物胰岛β细胞分泌的蛋白性激素，分子中含有以二硫键相连接的两条多肽链。晶形的胰岛素还含有少量重金属元素如锌、镍、钴等。
2.蚕豆苷(Vicine)：异名巢菜碱苷。分子式C10H16N4O7，分子量304.26。无色针状结晶 (水)，mp.248℃～250℃(分解)，[α]D25-17°(C=1.12，水)。1g约溶于100mL水，微溶于乙醇，在稀酸或稀碱溶液中能迅速溶解。
3.海藻糖(Mycose)mp.97℃(含水物)，210℃(无水物)。
4.苦瓜脑苷(Momor-cerebroside)：化学名8(E)-N-(2′-D-羟基-二十四烷酰基)-1- O-β-D-吡喃葡萄糖基-8-烯-十八鞘氨醇(8[E]-N-[2’-hydroxy-tetracosyl]-1-O- β-D-glucopyranosyl-8-en-octadecaspingenine)。分子式C48H93O10N，分子量843。白色结晶性粉末(90%乙醇)，mp.143℃～145℃。
5.大豆脑苷(Soya-cerebroside)：化学名4[E]，8[E]-N-[2’-D-羟基-十六烷酰基]-1 -O-β-D-吡喃葡萄糖苷-4，8-二烯一十八鞘氨醇。白色结晶性粉末(90%乙醇)，mp. 180℃～182℃。

图2为结构式 1.降血糖作用
给正常的或四氧嘧啶性糖尿病的家兔灌服苦瓜提取物后，可使血糖明显降低，皮下注射垂体前叶浸膏引起高血糖的大鼠，灌服苦瓜浆汁的水提物，亦有降低血糖的作用。苦瓜甙给家兔服后亦可使血糖降低，其作用方式与甲苯横丁脲相似而较强，通过刺激胰腺β-细胞释放胰岛素而使血糖降低。对摘除胰脏的猫，降血糖作用并未完全消失，故其降血糖的作用方式包括胰腺和非胰腺二种因素。
2.抗生育作用
从苦瓜中提出的一种多肽链植物蛋白质，能抑制雄鼠精子发育，具有显著的抗生育活性，有效率达88%以上。
3.堕胎作用
苦瓜提取物中α-苦瓜素和β-苦瓜素都能引起怀孕小鼠的早期和中期流产，因α-苦瓜素可能主要对滋养层细胞起毒害作用。β-苦瓜素对体外培养内胚层细胞的生物合成活性有抑制作用，3H-尿嘧啶、3H-胸腺嘧啶和3H-亮氨酸的细胞结合率均明显下降，可能β-苦瓜素对早孕鼠的堕胎作用是由于它抑制了内胚层的分化而导致的。
4.抗癌作用
苦瓜水提物25-400μg/ml对大鼠前列腺未分化腺癌细胞有抑制生长的作用，400μg/ml可完全抑制癌细胞生长;苦瓜水提取物也抑制胸腺嘧啶参入DNA;一般认为细胞的生长，DNA及RNA的合成均与细胞内GMP系统有关，而肿瘤组织内GMP环化酶活性高于正常组织，苦瓜水提物对正常前列腺组织，分化好的前列腺癌细胞及未分化的前列腺癌细胞的cGMP水平，均能使之降低，这可能是其抗癌作用的机制。苦瓜种子中成分Momordin 50μg/kg对小鼠艾氏腹水癌有完全抑制其生长的作用。
5.对免疫功能的影响
苦瓜提取物对小鼠的非特异性免疫功能有着明显的增强作用。血清血凝抗体滴度主要反映了特异性体液免疫功能，苦瓜原汁和苦瓜提取液能提高小鼠血清血凝抗体滴度效价，说明苦瓜能促进小鼠的体液免疫功能。
6.抗菌作用
苦瓜乙醇提取物对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、枯草杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌、伤寒杆菌等均有抗菌作用，是一个具有广谱抗菌作用的药物。
7.抑制艾滋病毒
苦瓜提取物可抑制艾滋病毒HIV的表面活性，选择性地杀死被HIV感染的淋巴细胞和巨噬细胞，使患者T4细胞数显著上升，T4/T8比值较为正常，很有可能成为一种抗艾滋病的新药。从苦瓜种仁中分离出的苦瓜免疫缺陷病毒Ⅰ型抑制剂(Inhibitor of HIV-Ⅰ) 对艾滋病毒亦有抑制作用。 将150kg新鲜苦瓜洗净去籽榨汁成浆, 用20目滤布挤压过滤, 于0~-5 ℃下静置12h,虹吸出上清液, 即得苦瓜提取物药液约90L, 于0~-5 ℃下保存备用。取备用苦瓜提取物药液20L通过已预处理并填充好的500ml大孔树脂吸附柱, 控制流出速度为3L/h收集流出液。当流出液的体积达12L后开始,每20min尝试一次流出液的口味。结果发现,当流出液体积在约16L时, 没有苦味, 当流出液体积在17L时, 稍有苦味感觉, 而当流出液体积在18L时,有明显的苦味感觉。综合考虑各种条件的影响, 确定吸附过程的药液与树脂的比例为: 药液: 树脂=30: l(v/v),流出液的速度为3L/h 。
取备用苦瓜提取物药液30L,按上述吸附条件通过已预处理并填充好的1000ml大孔树脂吸附柱,收集流出液,整个吸附过程需约10h左右。再将收集到的流出物经喷雾干燥,得浅黄色粉末215g,即为苦瓜提取物。此药粉口感无苦味, 性温。
图3为苦瓜中5种化学成分的提取分离
Ⅰ苦瓜脑苷(17mg) Ⅱ大豆脑苷(30mg) Ⅲ苦瓜亭(680mg，实际为胡萝卜苷与5，25-豆甾二烯醇葡萄糖苷的混合物) Ⅳ尿嘧啶(112mg) Ⅴβ-谷甾醇(20mg)

图4为从新鲜苦瓜中提取胰岛素 1.肿瘤、糖尿病、艾滋病 苦瓜性苦寒。有消暑涤热、明目解毒作用。临床上多将苦瓜毒、苦瓜甙及有效成分提取物，用于治疗糖尿病，抗肿瘤及癌症以及抗艾滋病毒的研究治疗。
2.中暑发热 鲜苦瓜1个，截断去瓤，纳入茶叶，再接合，悬挂通风处阴干。每次6～ 9g，水煎或泡开水代茶饮。
3.痢疾 鲜苦瓜捣烂绞汁一杯，开水冲服。 妊娠大鼠灌服苦瓜浆汁6mL/kg，引起子宫出血，并在数小时内死亡。正常的及患四氧嘧啶性糖尿病的大鼠每日灌服6mL/kg，80%～90%在5～23天死亡。大鼠腹腔注射苦瓜浆汁15～40mL/kg，6～18小时内死亡。患四氧嘧啶性糖尿病的家兔每天灌服苦瓜浆汁10mL/kg，对大多数动物均表现毒性。 性味 苦，寒。
功能主治 清热解毒，明目。用于热病烦渴引饮，中暑，痢疾，赤眼疼痛，痈肿丹毒，恶疮。 脾胃虚寒者，食之令人吐泻腹痛。