刺蒺藜提取物的作用

背景及概述^[1][2]

刺蒺藜(Tribulus terrestris L.)为蒺藜科蒺藜属植物，一年生草本，一般生于荒丘、田边、路旁，分布于全国各地，长江以北最普遍。该植物为一传统中药，具活血祛风、平肝解郁、明目、止痒功效，用于治疗头痛、头晕、目赤多泪、气管炎、高血压、皮肤瘙痒、风疹等症。

刺蒺藜有效成分包括生物碱类，目前分离出3种生物碱，即哈尔满、哈尔明和哈尔醇；黄酮类，所含黄酮类化合物的苷元主要为槲皮素、山奈酚及异鼠李素；还含有皂甙类，蒺藜的主要有效成分有延龄草苷、薯蓣二葡萄糖苷、薯蓣素、纤细薯蓣苷、原薯蓣苷、原纤细薯蓣苷、蒺藜苷F、新海柯皂甙和Tribulosin等皂甙和薯蓣皂甙元、罗斯考皂甙元、绿莲皂甙元、3-脱氧薯蓣皂甙元、海柯皂甙元等；其他还含有甾醇类，主要含β-谷甾醇、豆甾醇和菜油甾醇；蒺藜根部含有22种游离氨基酸。

其它尚含有蒽醌类、糖类、脂肪酸和维生素等。蒺藜及其有效成分具有预防小动脉系统的血栓发生和发展，能提高机体免疫力，提高机体清除氧自由基的能力。对脑血管障碍性病变患者，可减少并发症，减少患者的病残率，缩短康复期，且无不良反应。目前对蒺藜及其有效成分治疗心脑血管系统病变的研究，多以其有效成分刺蒺藜皂甙为主。

药理作用^[3]

1. 性强壮作用

通过对小鼠细胞定量的方法，试验其对精子形成的影响，结果表明它能有效地增加小鼠精原细胞、精母细胞及精子细胞的数量，对参与精子形成的塞托利细胞浓度也有所增加闭。精子生存能力的试验表明，用药组动物精子失活时间比对照组长67 %，并且对动物的性欲缺乏及反应迟缓有不同程度的疗效。在对健康人体的给药实验表明，刺蒺藜提取物能提高男性LH及睾丸激素水平，对于女性则给药后FSH 浓度提高。

2. 对心血管系统及中枢神经系统的影响

在对麻醉状态猫的血压变化研究中发现刺蒺藜提取物对其肌内血压无实质性影响，但对腹膜内血压有明显降低作用，它还能增强心脏收缩力，减慢心率，改善痰血症候，改善血流变性，减少血小板聚集及降低血脂，对延缓高血压病员终末器官损害有治疗潜力。通过神经药理学试验显示，刺蒺藜提取物能刺激骨胳外部兴奋，增强其恢复力。同时它对惊厥有中度的抑制，降低其持续反射作用，并能减轻步态失调。

3. 促进肌肉强壮

刺蒺藜提取物作为替换物使用能增进蛋白质的合成并维持氮的平衡，有益于运动员的肌肉生长和体胳强壮，并且能迅速减低肌肉的紧张，使其得到恢复。它具有的强壮肌肉作用有可能是通过刺激中枢神经系统来达到。目前刺蒺藜提取物己在美国健美业得到应用，并在美国举重队、美国职业蓝球队N B A中使用。刺蒺藜提取物作为一种无激素的物质，可作为一种重要的补充物供健美运动员及其他运动员使用。

4. 降低胆固醉作用

保加利亚药学会所属的几家研究机构通过对刺蒺藜提取物的药理及临床研究表明，它能降低胆固醉的含量，阻止血胆固醇增高，抑制卵磷脂胆固醇比值下降。刺蒺藜提取物还具有阻止动脉、心肌及肝脏的脂质沉着作用，对植物神经系统未受影响。

5. 其它药理作用

刺蒺藜提取物能降低大鼠肾上腺内V C 含量，使其在抗衰老方面有较好的应用潜力。刺蒺藜同时有温和的利尿作用，因而对患水肿的病人有疗效。刺蒺藜提取物可抑制金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等菌类的生长，显示有一定的抗炎作用。随着对刺蒺藜药理作用研究的深人，羡蔡这种古老的中药将在现代医学中发挥更大的作用。

应用^[1]

1. 抗动脉粥样硬化

应用Tribusaponin可预防和治疗动脉硬化，可显著改善病人的自觉症状，优于己知的抗动脉硬化药。

2. 对冠心病心绞痛的治疗　

采用三维超声心动图检查冠心病心绞痛患者服用银蒺胶囊（银杏叶与刺蒺藜的复合制剂）前后左心室收缩功能的变化，总有效率为85.7%，左心室射血分数升高，其中收缩早期和晚期射血数均升高，左心室节段收缩率<5%的心肌范围显著降低，说明本药能改善心肌缺血，提高患者左心室收缩早、晚期收缩功能。

临床观察证明，心脑舒通（刺蒺藜皂甙制剂）具有扩张冠状动脉，改善冠脉循环，提高耐缺氧的能力，预防垂体后叶及异丙肾上腺素所诱发的缺血性ECG变化，并抑制血小板聚集。还可升高HDL，降低血浆比粘度，促进红细胞在血浆中的运行速度，疏通微循环，进而恢复异常ECG，减轻冠心病心绞痛及胸闷等症状。

3. 脑血管障碍性疾病的治疗　

血液流变性异常是造成脑血供不足和缺氧的原因之一，是反应血液、血管和心脏三者功能和结构变化的综合指标。用心脑舒通（刺蒺藜皂甙制剂）片治疗脑血栓形成30例，Tid，3片/日，4周为一疗程。治疗后总胆固醇和HDL-C均明显降低，血液流变性指标均有所改善，其中全血高切粘度、全血低切粘度、血浆粘度均显著下降。经过7个月的临床验证，总有效率达93.33%。

以912-II片（以刺蒺藜皂甙有效成分制成）治疗脑动脉硬化和脑梗塞患者40例，每次45mg，Tid，12周为一疗程，治疗后血清TG、HDL显著下降，全血比粘度、纤维蛋白原Fg、红细胞压积PCV、血小板聚集率也显著下降，同时头痛头晕、胸闷胸痛、心悸等症状也明显改善。表明912-II片能改善血液流变性、调节血小板功能，抗血栓形成，缓解微循环障碍，能显著缓解脑血管障碍患者的临床症状。

4. 对肺心病急性期的治疗　

采用毛细血管粘度仪测定全血比粘度、血浆比粘度、红细胞压积HCT、血沉ESR、红细胞聚积指数，给患者服心脑舒通（刺蒺藜皂甙制剂）30mg，tid，7～ 10d后，各项指标均有所改善，但全血比粘度及聚积指数下降更加明显。部分凝血活酶时间、凝血酶时间显著延长，Fg明显降低。

用血栓弹力仪测定反应时间、凝血时间、血栓凝固时间均见显著延长。可见心脑舒通（刺蒺藜皂甙制剂）具有明显降低血液粘稠度、改变血液流变性、降低内源性凝血因子活性、提高抗凝能力的作用，在一定程度上可防治肺心病高凝状态的发生和发展。临床应用也表明本药起效快，作用明显，无明显副作用。

5. 对高血压的治疗　

901片（由刺蒺藜皂甙组方），给30例高血压患者服用100mg，Tid，2月为一疗程。治疗后全血粘度、血浆比粘度、红细胞压积、纤维蛋白原、血小板聚集功能、血甘油三酯均明显下降，临床症状也明显改善。证明901片能改善瘀血症状，改善患者血液流变性，可作为高血压病的治疗药物，对防治中风也有潜在作用。

6. 增强性功能与抗衰老　

Tribestan应用于增加男性精子数及活力，增强女性卵巢功能，治疗性感缺乏症及不孕症，并可预防更年期综合症。心脑舒通（刺蒺藜皂甙制剂）临床试用治疗男性性功能低下症38例，有效率为85.7%。蒺藜提取物可作为一种无激素的能量补剂供运动员使用。

制备^[4][5]

方法1：刺蒺藜提取物的制备方法，其包括下列步骤：

a、取原料蒺藜果实，用10％～90％乙醇提取，过滤提取液，滤液冷却、放置10～12小时左右，以除去粘液质，高速离心后取上清液，回收乙醇，浓缩至干浸膏，用水溶解成溶液后经过大孔吸附树脂柱；

b、上柱后，先用水洗至无色后，再用10％～30％乙醇洗至无色，然后用 50％～95％乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇至无醇味，即得刺蒺藜提取物。

方法2：一种以蒺藜皂苷为主要成分的刺蒺藜提取物的 制备方法，包括如下步骤：

1）取刺蒺藜原料，隔水蒸煮0.5-2小时，水中加入食醋，蒸煮后堆埋1-4小时，自然 冷却；

2）向浸润后的原料中加入5-8倍乙酸乙酯，提取1-2小时，过滤，得提取液；

3）取提取液，调pH至中性，减压浓缩，通过聚酰胺层析柱分离，上样量与聚酰胺比 为1∶5-1∶25，树脂柱径高比为1∶4-1∶15，分别用1-10倍柱体积水、5-10倍柱体积20％-40％ 乙醇溶液洗脱除杂，再用4-12倍柱体积40％-90％乙醇溶液洗脱，收集40％-90％乙醇的洗 脱液，减压回收乙醇并浓缩；

4）调pH至4.0-6.0，用溶液1-8倍量的叔丁基甲基醚，分2-6次萃取，分离有机层，减压回收叔丁基甲基醚，加入1-3倍量硅胶，搅拌，挥干；

5）把搅拌样硅胶加到已装好的5-20倍量的干硅胶柱上，硅胶柱径高比为1∶4-1∶ 15，以50%乙醇-叔丁基甲基醚为洗脱剂，梯度洗脱，收集50%乙醇-叔丁基甲基醚(4∶6)至(6∶4)段的洗脱液；

6）减压回收洗脱液中的洗脱剂，得粗产物；

7）加入5-20倍50%乙醇水溶液溶解，微波真空干燥，得产品。

要参考资料

[1] 曹惠玲，陈浩宏，许士凯. 蒺藜及其有效成分的药理与临床研究进展[J]. 中成药，2001，23(8)： 602-605.

[2] 王艳，陆蕴如. 刺蒺藜化学成分的研究[D]. ，1990.

[3] 张健, 李俊. 蒺藜提取物的药理研究进展[J]. 中医药研究, 1998, 14(6): 56-57. [4] CN200510024336.2 刺蒺藜提取物及其制备方法和用途

[5] CN201510498286.5 一种含蒺藜皂苷的刺蒺藜提取物的制备方法