基本属性 植物提取物生药资源生药成分制造方法提取工艺药理作用鉴别临床功效毒副作用禁忌 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
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厚朴提取物

基本属性 植物提取物生药资源生药成分制造方法提取工艺药理作用鉴别临床功效毒副作用禁忌 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
厚朴提取物
厚朴提取物 用途与合成方法
  • 植物提取物厚朴提取物是以木兰科木兰属植物厚朴Magnolia officinalis的干燥根皮、茎皮或枝皮为原料提取的产品,主要成分为酚、挥发油、生物碱等。具有燥湿消痰,下气除满的功能。用于湿滞伤中,脘痞吐泻,食积气滞,腹胀便秘,痰饮喘咳。
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  • 生药资源1.分布和产地
    木兰科木兰属植物全世界约有90种,我国约有30种,其中有药用价值的约20种。
    厚朴主要分布于湖北西部、四川南部、陕西南部及甘肃南部; 凹叶厚朴主要分布于江西、安徽、浙江、福建、湖南、广西及广东北部。厚朴、凹叶厚朴多有交叉分布,均有大面积人工栽培。
    目前厚朴商品主要为栽培品,主产于四川开县、城口、巫溪、通江、万源、西阳、高县、黔江、纳溪,湖北恩施、鹤泽、宣恩、巴东、建始、长阳、神农架、咸丰、来凤、秭归、兴山,贵州开阳、黔西、遵义、桐梓、赫章。凹叶厚朴主产于福建浦城、福安、尤溪、政和、沙县、松溪、崇安、大田、建瓯,浙江龙泉、景宁、云和、松阳、庆元、遂昌,湖南安化、资兴、东安、慈利、桃源,广西贺县、资源、龙胜、兴安、全州、富川。
    厚朴生于海拔300~1700m的土壤肥沃、土深厚的向阳山坡、林缘处
    2.植物形态
    厚朴为落叶乔木,高7~15m。冬芽由托叶包被,开放后托叶脱落。单叶互生,密集小枝顶端,叶片椭圆状倒卵形,长20~45cm、宽10 ~25cm,革质,先端钝圆或具短尖,基部楔形或圆形,全缘或微波状,背面幼时被灰白色短绒毛,老时呈白粉状。花与叶同时开放,单生枝顶,白色,有香气,直径约15cm,花梗粗壮被棕色毛,花被9~12片,雄蕊多数,雌蕊心皮多数,排列于延长的花托上。聚合果卵状椭圆形,木质。每室种子常1枚。花期4~5月,果期9~ 10月。
    厚朴
    图1为厚朴
  • 生药成分1.酚性成分
    厚朴酚(Magnolol)、四氢厚朴酚 (Tetrahhydromagnolol)、和厚朴酚 (Honokiol)、异厚朴酚 (Isomagnolol)、冰基厚朴酚 (Bornylmagnolol)、辣薄荷基厚朴酚 (Piperitylmagnolol)、辣薄荷基和厚朴酚 (Piperitylholokiol)、二辣薄荷基厚朴酚 (Dipiperitylnolol)、厚朴三醇 (Magnatriol)、厚朴木脂素 (Magnloignan)、Randainal (2,2’-Dihydroxy-5-allybiphenyl - 5’-propenal)、Randaiol (2,2’,5’-Trhydroxy-5-allybiphenyl)、丁香脂素 (Syringaresinol)、丁香脂素4’-o-β-葡萄吡喃糖苷 (Syringapeside-4-o-β-D-glucopyranoside)、6’-o-甲基和厚朴酚 (6’-o-Methyl-honokiol) 等。
    厚朴酚、和厚朴酚化学结构式
    图2为厚朴酚、和厚朴酚化学结构式
    2.挥发油性成分
    挥发油中含有33种成分,鉴出20余种化合物: β-桉叶醇(含量高达44.72%),其次有α-蒎烯、β-蒎烯、莰烯、n-寅-2,4-二烯、对聚伞花烯、α-侧柏烯、α-柠檬烯、蒈烯-3(△3-Carene)、1-甲基-4-异丙基苯、α-松油醇、γ-松油烯、龙膑烯醛、对-药烃-α-醇、马鞭草酮、胡椒烯、邻-异丙基酚、υ-依兰油烯、υ-荜澄茄烯、香附烯、α-依兰油烯、5,6,7,8,8α-六氢-α (1H)萘酮、2,2,3,8-四甲基-1,2,3,5,6,7,8-七氢-5-奥-甲醇、乙酰龙脑酯、乙酸芳樟醇酯、石竹烯、α-葎草烯、α-王古王巴烯、香橙烯、别香橙烯、α-雪松烯、榄香醇、愈创醇等。
    3.生物碱
    厚朴含木兰箭毒碱(Magnocurarine)、木兰花碱、氧化苦心树宁碱、番荔枝碱、白兰花碱。
    4.其他
    厚朴中含芥子醛(Sinapicaldehyde)、1-(4-羟基-3-甲氧基苯)-2-[4-(ω-羟丙基)-2-甲氧基苯氧基]丙烷-1,3-二醇[1-(4-Hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-[4-(ω-hydroxypropyl)-2-methoxyphenoxy] propane-1,3-diol]。
  • 制造方法1.厚朴提取物(流浸膏)的生产工艺
    取厚朴粉碎,用乙醇浸润12小时,置渗漉筒中,用约12倍量乙醇渗漉,收集渗漉液,减压回收乙醇至尽,得流浸膏。收率约9%,固形物的含量85.0%,含厚朴酚11.0%以上,含和厚朴酚5.0%以上。
    2.厚朴酚、和厚朴酚的提取分离
    取厚朴干皮粗粉,加1/5量(W/W)的生石灰粉,拌匀后,用15-20倍量的蒸馏水渗漉,渗漉液加盐酸调pH值为2~3,静置。收集析出的沉淀,用蒸馏水洗涤至沉淀物pH值为6~7,干燥后加入氧化铝(1:10)拌合均匀,置提取器中,用环乙烷提取。将环乙烷提取液浓缩后放冷,析出白色结晶,过滤得结晶和母液。结晶用环己烷重结晶,即为和厚朴酚。母液浓缩后析出结晶,环己烷重结晶,得无色片状结晶,即为厚朴酚结晶。厚朴酚的收得率为85%,和厚朴酚的收得率为74%。
  • 提取工艺厚朴提取工艺
    图3为厚朴提取工艺
  • 药理作用1.肌肉松弛作用
    厚朴的水提物有显著的箭毒样作用,它的醇提取物可使握力降低,对由士的宁、印防己毒素等药物诱发的痉挛有强烈的抑制作用。能解除氯化钡、毛果芸香碱引起的肠痉挛,对组织胺引起的豚鼠离体支气管平滑肌收缩有抑制作用。从厚朴分离出一种水溶性生物碱——厚朴碱 (亦称木兰箭毒碱) 对横纹肌有松弛作用,能阻滞冲动在运动终板的传递,故呈神经——肌肉阻滞作用。静注使兔垂头剂量为13.8mg/kg,用相同剂量反复给兔静注,其肌松作用并不减弱,实验证明厚朴碱属于非极化型的肌松剂。
    2.中枢抑制作用
    厚朴的乙醚提取物能使小鼠自发活动减少,并对抗甲基苯丙胺或阿朴吗啡所致的兴奋,厚朴酚和异厚朴酚也有显著的中枢抑制作用。厚朴酚可使小鼠脊髓反射完全被抑制,乙醚提取物0.25~1g/kg可呈现使任何反射消失的中枢抑制作用。
    3.对消化系统的作用
    厚朴50%乙醇提取物对盐酸乙醇胃黏膜溃疡呈显著抑制作用,其活性成分之一确定为和厚朴酚与厚朴酚。
    4.抗菌作用
    厚朴煎剂体外实验对葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等革兰氏阳性菌及痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、枯草杆菌等革兰氏阴性杆菌均有抗菌作用。在平皿上对照检查62种中药药粉对白色葡萄球菌、枯草杆菌、大肠杆菌及伤寒杆菌的抑菌作用,尤以厚朴作用为最强。试验表明,厚朴对致病性的皮肤真菌亦有一定的抑制作用。
    5.兴奋平滑肌作用
    厚朴煎剂对兔离体肠管及支气管和豚鼠支气管平滑肌均呈兴奋作用。对小鼠离体肠管厚朴煎剂浓度在1:166时呈现兴奋作用。
    6.抗肿瘤作用
    厚朴中的三种提取成分木脂素、厚朴酚、和厚朴酚及单萜烯木兰醇是12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸酯(TPA)诱导的Epstein-Barr病毒早期抗原(EBv-EA) 活化作用的拮抗剂。厚朴酚及其羟甲基衍生物对小鼠二期皮肤肿瘤有明显抑制作用。
    7. 降压作用
    厚朴碱低于肌松剂量时注射给药即有明显的降压作用,这一作用不能被抗组织胺药所对抗,说明并非由于组织胺释放引起,静脉注射者降压时程约维持10~15分钟,肌肉注射者可维持1小时以上。厚朴花的酊剂水溶物给麻醉猫、兔静注或肌注都有降压作用,并使心率加快。
    8.防龋作��
    厚朴提取物对致龋病原菌——变形链球菌进行抑菌试验,发现有高效快速杀菌作用。
    9抗溃疡作用
    厚朴5%乙醇提取物对黏膜溃疡呈显著抑制作用。厚朴酚对Shay’S幽门结扎、水浸应激性胃溃疡,组胺所致十二指肠痉挛均有抑制作用。
    10.抗痉挛作用
    厚朴乙醚提取物可使握力降低,对士的宁、印防己毒素、戊四唑等药物诱发的痉挛有强烈的抑制作用。
  • 鉴别性状鉴别
    1.干皮
    呈单卷筒状或双卷筒状,长30~35cm,厚2~7mm,习称“筒朴”;近根部的干皮一端展开如喇叭口,长13~25cm,厚3~8mm,习称“靴筒朴”或“耳朴”。外表面灰棕色或灰褐色,粗糙,栓皮有时呈鳞片状剥落,有明显的椭圆形皮孔和纵皱纹;内表面较平滑,紫棕色或深紫褐色,具细密纵纹,划之显油性。质坚硬,油润,不易折断;断面外部灰棕色,颗粒性;内部紫褐色或棕色,纤维性,富油性,有时可见多数发亮的细小结晶(厚朴酚结晶)。气香,味苦、辛辣。
    2.根皮(根朴)
    呈单筒状或不规则块片,有的劈破,有的弯曲似“鸡肠”,习称“鸡肠朴”,长18~32cm,厚1~3mm。 表面灰棕色,有横纹及纵皱纹,劈破处呈纤维状。 质硬,易折断。
    3.枝皮(枝朴)
    皮薄呈单筒状,长10~20cm,厚1~2mm。表面灰棕色,具皱纹。质脆,易折断,断面纤维性。
    显微鉴别
    1. 组织特征
    横切面:木栓层细胞多列,木栓形成层细胞含黄棕色物质,栓内层为石细胞环层。皮层较宽厚,散有多数石细胞群,纤维束少见;靠内层有切向延长的椭圆形油细胞散在,壁稍厚。韧皮部占极大部分,射线宽1~3列细胞,向外渐宽;纤维束众多,壁极厚。油细胞颇多,单个散在或2~5个相连。薄壁细胞含淀粉粒,多已糊化,另含少数草酸钙方晶。
    2. 粉末特征
    厚朴 棕黄色。石细胞众多,呈长圆形、类方形者,直径11~65μm;不规则分枝状者则较大,分枝短而钝圆或长而锐尖,有时可见层纹。纤维直径15~32μm,壁甚厚,平直,木化。油细胞呈圆形或椭圆形,直径50~85μm,含黄棕色油状物,细胞壁木化。木栓细胞呈多角形,壁薄微弯曲。
    理化鉴别
    1.化学定性
    取本品粗粉3g,加氯仿30mL,回流30min,滤过。取15mL氯仿提取液,蒸去氯仿,残渣加10mL乙醇溶解,滤过。取滤液各1mL,分别加5%三氯化铁的甲醇溶液(1:1)1滴,显棕黑色或蓝黑色;加米龙(Millon)试剂1滴,产生棕色沉淀;加间苯三酚-盐酸溶液,呈红色。
    2.荧光检查
    取本品粗粉3g,加氯仿30mL,回流30min,滤过。取滤液在紫外光灯(365nm)下观察。顶面观显紫色;侧面观上层呈黄绿色、下层呈棕色荧光。
    3.薄层色谱
    取本品粉末0.5g,加甲醇5mL,密塞,振摇30min,滤过,作为供试品溶液。另取厚朴酚与和厚朴酚对照品,加甲醇制成每1mL各含1mg的混合溶液,作为对照品溶液。吸取上述2种溶液各5μL,分别点于同一硅胶G薄层板上,以苯-甲醇(27 : 1)为展开剂,展开,取出,晾干,喷1%香草醛硫酸溶液,在100℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。
  • 临床功效味苦,性辛,温。归脾经、胃经、肺经、大肠经。燥湿消痰,下气除满。用于湿滞伤中,脘痞吐泻,食积气滞,腹胀便秘,痰饮喘咳。
  • 毒副作用厚朴煎剂给小鼠一次灌胃60g/kg,观察3天,未见死亡。厚朴煎剂小鼠腹腔注射的LD50为(6.12±0.038) g/kg,给猫静脉注射的MLD为(4.25±1.25) g/kg,在一般肌松剂量下对实验性动物心电图无影响,大剂量可引起呼吸抑制而死亡。厚朴所含毒性成分主要为木兰箭毒碱,给小鼠腹腔注射的LD50为45.55mg/kg。木兰箭毒碱在胃肠内吸收很慢,吸收后即由肾脏排泄,血中浓度较低,故口服毒性较小。
  • 禁忌气虚、津伤血枯者及孕妇慎服。
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