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蒺藜皂甙

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蒺藜皂甙
蒺藜皂甙 用途与合成方法
  • 药理作用1. 对性功能的影响
    取雄性切除睾丸的幼年大白鼠和雌性摘除卵巢的小白鼠,均以刺蒺藜皂0.16g/kg/d灌胃14d。结果显示,刺蒺藜皂甙不增加去势雄性幼年大白鼠精液囊和前列腺的重量,去卵巢小白鼠的子宫重量亦无变化,表明刺蒺藜皂甙无雄性激素和雌激素样作用。雌性幼年小白鼠,给予刺蒺藜皂甙(0.24g/kg/d×14d)明显增加小白鼠子宫和卵巢的重量,表明刺蒺藜皂甙具有促性腺激素样作用。对切除了垂体的雌性大白鼠,刺蒺藜皂甙不能使其子宫和卵巢的重量增加,提示刺蒺藜皂甙的促性腺激素样作用是依赖垂体而实现的。Tribestan(含刺蒺藜皂甙的制剂)给雌兔喂药能促进情欲,并增强生育能力,无毒性和致畸性。采用小鼠细胞定量法观测表明,其尚能有效的增加小鼠精原细胞、精母细胞及精子细胞的数量,使参与精子形成的塞托利(Sertoli)细胞浓度有所增加。精子生存能力的试验表明,用药组动物精子失活时间比对照组长67%,并且对动物的性欲缺乏及反应延缓有不同程度的改善。
    2.对心肌的作用
    对猫和兔可增强心肌收缩力,减慢心率,扩张冠状动脉和外周血管,并显示较强的抗心肌缺血作用和降压作用。家兔灌胃心脑舒通(刺蒺藜皂甙制剂)100mg/kg,用药后血浆中cGMP和cAMP含量明显增加,导致血管舒张、血流量增加,并具有改善周围微循环和组织代谢的作用。
    3.对脑缺血和心缺氧损伤早期的保护作用 
    刺蒺藜皂甙可剂量依赖性地抑制TNF-a(肿瘤坏死因子-a)和IL-1β(白细胞介素1β)的作用,降低E选择素的表达量,从而降低CMEC(牛脑微血管内皮细胞)与PMN(中性粒细胞)及MNC(粘附大鼠单核细胞)的粘附率,显示出对脑缺血再灌注损伤早期的保护作用。IL-1β和TNF-α是机体免疫细胞分泌的细胞因子,能诱导血管内皮细胞表达细胞粘附分子E选择素,它在白细胞与血管内皮细胞粘附而进入炎症部位的过程中起重要作用。在脑缺血再灌注时,细胞因子水平异常升高,E选择素表达量急剧增加。制备大鼠离体心脏缺氧再给氧损伤模型后,用药组的冠脉流出液中的肌酸磷酸激酶保持较低水平,而心肌匀浆中抗氧自由基超氧化歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶活性明显高,氧自由基的过氧化酯质代谢产物丙二醇含量明显降低。用药组心脏超微结构显示心脑舒通(刺蒺藜皂甙制剂)组的心肌损伤明显轻于对照组,对照组心肌结构破坏严重。证明心脑舒通(刺蒺藜皂甙制剂)对大鼠心脏缺氧再给氧损伤有保护作用。
    4.抗衰老作用 
    刺蒺藜水煎剂能明显提高小鼠红细胞的SOD活性、降低MDA含量,提示蒺藜能提高小鼠抗氧化作用,可延缓小鼠红细胞衰老。给D-半乳糖所致亚急性衰老模型小鼠灌胃刺蒺藜皂甙,剂量为240mg/kg和100mg/kg两组,并与人参皂甙比较。结果刺蒺藜皂甙对血胆固醇升高有抑制作用,而胸腺重量明显增加,血糖降低,作用强于人参皂甙。刺蒺藜皂甙明显延长大鼠游泳时间,呈抗疲劳作用。刺蒺藜皂甙能使幼年小鼠胸腺和肝脏的重量明显增加,呈现增强机体免疫功能的作用。脾组织切片显示刺蒺藜皂甙能减少内色素颗粒,改善其聚集程度。给D-半乳糖所致亚急性衰老模型小鼠以刺蒺藜皂甙300mg/kg和150mg/kg两剂量组灌胃,6周后以跳台法和水迷路法测试,发现给药组小鼠记忆功能显著增强。提示刺蒺藜皂甙对机体衰老过程中某些退化性变化有一定的抑制作用,呈现抗衰老作用,并强于人参皂甙。
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