红景天提取物 用途与合成方法
红景天,为景天科植物全瓣红景天的全草。生长在海拔1800——2500米高寒无污染地带。
5-18毫米,先端急尖或渐尖,全缘或上部有少数牙齿,基部稍抱茎。花序伞房状,密集多花,长2厘米,宽3-6厘米;雌雄异株;萼片4,披针状线形;花瓣黄绿色,线状倒披针形或长圆形,雄花中雄蕊8,较花瓣长;鳞片长圆形,上部稍狭,先端有齿状微缺,花柱外弯。蓇葖披针形或线状披针形,直立,长6-8毫米,喙长1毫米;花期4-6月,果期7-9月。
高10-20厘米。根粗壮,圆锥形,肉质,褐黄色,根颈部具多数须根,根茎短,粗状,圆柱形,被多数覆瓦状排列的鳞片状的叶。
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红景天属植物在全世界有近100种,主要分布于喜马拉雅山区、亚洲西北部和北美洲。我国有80多种,多分布于西南、西北、华北和东北地区,主产区有吉林、河北、青海、新疆、四川、云南、贵州、西藏等省区。据统计,西藏产32种,其种数和蕴藏量均占世界首位,云南产28种,四川产26种,新疆产13种。大花红景天Rhodiola crenulata(Hook.f.et Thomx.分布于四川西部、云南西北部和西藏;库页红景天R. sachalinensis A.Bor主要分布于吉林长白山、抚松、安图、长白县,黑龙江省海林、尚志和宁安县,内蒙胧古呼伦贝尔盟布特旗,另处日本、朝鲜和原苏联远东地区也有分布。除少数种生于海拔2000米左右的高山草地、林下灌丛外,大部分生于海拔3500~5600米的高山草甸带中的沟谷边,河滩草丛,冰川边缘,流石坡地,沼泽化草甸边缘,对恶劣多变的自然环境有特殊的适应能力。
目前作药用或保健品应用的种类有:大花红景天Rhodiola crenulata (Hook.f.etThomx.) H.Ohba,红景天R.Rosea L,库页红景天R.sachalinensis A.Bor.,狭叶红景天R.kirilowii (Regel) Maxim.,深红红景天R.coccinea (Royle) A.Bor.
上图为红景天。
大花红景天主要成分为:红景天苷(Salidroside)及其苷元酪醇(Tryosol)、6-氧-没食子酰基红景天苷、1,2,3,4,6-五氧-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖、草质素-7-氧-α-L-吡喃李糖苷、草质素-7-氧-(3-氧-β-D-吡喃葡萄糖基)-α-L-吡喃李糖苷;另外还含有黄酮苷、没食子酸、山奈酚、槲皮素等。红景天主要成分为:酪萨维(Rosavin)、酪生(Rosarin)、酪萨利(Rosin)等。红景天根中含有黄酮苷Rhodionin、Rhodiosin、Rhodiolin,地上部分含有Rhodiolgin、Rhodionidin和Rhodiolgidin等。红景天根含有约30种挥发油,其中Sosaol含量最高,占约26%,还有β-石竹烯、α-榄香烯等。
图2为红景天主要成分的化学结构式。 用种子繁殖的库叶红景天生长4~5年后可采收,用根茎繁殖的2~3年后采收。秋季茎叶枯萎时采挖,除去残茎、泥土,70度以下烘干或直接晒干。不宜春季采挖,春天发芽开花前期红景天苷含量为花果期的50%。对不同生长期的4年生高山红景天地下根茎及地上部分测定红景天苷的含量,结果表明,最适宜的采收时间为果熟后采挖地下根茎。 1.红景天苷的提取分离方法:以红景天根及根茎,粉碎成粗粉,用70%乙醇回流提取,分取提取液,减压回收乙醇,所得浓缩液加等量水搅拌均匀,静置,过滤,反复处理3次,滤液减压浓缩,依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取,乙酸乙酯和正丁醇部分分别回收溶剂,得酪醇粗品和红景天苷粗品。
2.红景天提取物 (4.0%) 生产工艺:取红景天药材,粗碎,置多能式中药提取罐中,用70%乙醇回流提取三次,分取提取液,合并,减压回收至乙醇至尽,真空干燥即得。 色谱条件与系统适应性试验:C18 5u 4.6×200mm色谱柱;甲醇-水 (10:90) 为流动相; 检测波长:276nm;流速:1.0ml/min。理论塔板数以红景天苷计不小于2100。
对照品溶液的制备:精密称取红景天苷对照品适量,用甲醇溶解,定容,使对照品浓度为0.50mg/ml。
供试品溶液的制备:精密称取提取物适量,置于25ml容量瓶内,用甲醇超声溶解,冷却定容,用0.45μm的微孔滤膜过滤即为供试液。
测定法:将对照品溶液、供试品液各10μl注入HPLC仪,按面积外标法计算含量。 1. 抗疲劳作用:口服狭叶红景天使小鼠爬杆时间、游泳时间和负荷游泳时间延长。能缩短疲劳之后恢复所需时间,提高酶、RNA和蛋白质水平,使疲劳后肌肉尽快恢复。
2. 对中枢神经介质的影响:红景天能使小鼠在游泳条件下5-羟色胺含量正常化,即已离正常沙丘中枢神经介质含量得到纠正或达到正常水平。小鼠注射红景天苷(30-300mg/kg)能降低5-羟色胺的水平。
3. 抗缺氧作用:口服红景天、狭叶红景天、深红红景天的提取物均可使试验动物对各种缺氧模式表现出明显对抗作用,其作用强于人参和刺五加。
4. 抗衰老作用:大花红景天醇提取物能提高大白鼠红细胞、肝脏SOD的活性,并有增加心肌SOD活性的趋势。红野亚麻蝇饮用红景天提取液,可明显延长寿命,延寿率优于人参。红景天素有促进2BS细胞增殖和降低死亡率的作用,能抑制大鼠细胞过氧化脂质和增强血清超氧化物歧化酶的活性。
5. 抗肿瘤:红景天素对S180细胞确有一定的抑制作用,在无毒副剂量范围内,这种作用随浓度增大而增强。连续口服红景天提取物可降低变红菌素对小鼠小肠壁的致癌损伤程度,并提高机体抗癌能力,可用于治疗乳腺癌,宫颈癌,降血脂。
6. 解毒作用:红景天具有拮抗士的宁中毒作用,能提高士的宁中毒后小鼠的生存率达50%; 还具有拮抗棒状杆菌毒素的作用,并能对抗破伤风等各种细菌毒素,增加服用烈性毒药、氰化钠、亚硝酸钠小鼠存活时间或生存率。
7. 其他作用:红景天有适应原样作用和双向调节作用。经微波辐射的小鼠脑内单胺递质、脾脏及胸腺内环磷酸腺苷、淋巴细胞转化率、血清溶血素等出现抑制性变化,红景天可使之恢复正常。注射红景天苷后,能增强家兔的甲状腺功能及肾上腺功能,并能兴奋小鼠卵内分泌功能。提高注意力和记忆力。提高血浆中β-吲哚酚的水平,阻止压力激素的变化。