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普卡那肽

普卡那肽

中文名称:普卡那肽
英文名称:Plecanatide
CAS号:467426-54-6
分子式:C65H104N18O26S4
分子量:1681.89
EINECS号:
Mol文件:467426-54-6.mol
普卡那肽 结构式

普卡那肽 性质

沸点 2120.0±65.0 °C(Predicted)
密度 1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa) 3.61±0.21(Predicted)
形态 固体
颜色 白色至米白色
InChIKey NSPHQWLKCGGCQR-DLJDZFDSSA-N

普卡那肽 用途与合成方法

普卡那肽(Plecanatide)是一种新的影响鸟苷酸环化酶的药物,可刺激肠道分泌肠液和加速排便。由16个氨基酸组成的口服多肽,旨在模拟人胃肠肽——尿鸟苷素。
普卡那肽最初由美国Callisto制药公司研制,转让给Synergy制药公司开发,于2017年1月19日获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市, 用于治疗成人CIC。普卡那肽是尿鸟苷蛋白 (uroguanylin)的类似物,含有16个氨基酸的环状多肽,具有促尿钠排泄的鸟苷酸环化酶受体激动药的作用,能调节胃肠道中的酸碱离子,诱导液体转运进入胃肠道,增加胃肠道的蠕动。

普卡那肽及其活性代谢物与GC-C酶结合,局部作用于肠道上皮细胞的管腔表面。GC-C酶的活化,使细胞内和细胞外的环磷酸鸟苷(cGMP)浓度上升,而细胞内cGMP浓度升高,主要通过囊性纤维化跨膜调节因子(CFTR)的离子通道活化,刺激氯化物和碳酸氢盐分泌至肠管腔内,使小肠液增加并加速通过。 适用于成年CIC患者的治疗。 普卡那肽是促尿钠排泄的鸟苷酸环化酶C(guanylatecyclase-C,GC-C)受体激动药,能调节胃肠道中的酸碱离子,诱导液体转运进入胃肠道,增加胃肠道的蠕动,适用于治疗成人CIC。 普卡那肽的不良反应相较利那洛肽低,临床试验中因严重腹泻导致的脱组率远低于利那洛肽,且一项在治疗CIC的临床试验中,普卡那肽腹泻率<6%,而利那洛肽16%。国内消化类疾病患病率远高于欧美,普卡那肽针对的适应症国内患病率高于欧美国家,因此普卡那肽未来的市场潜力较大。该药对于6岁以下的儿童禁止使用,因为存在潜在的严重脱水风险,还可能会引起腹泻。6岁至18岁的患者也要避免普卡那肽的使用,因为普卡那肽在这个年龄段人群中的安全性和有效性尚未得到临床试验验证。对患有或疑似机械性胃肠梗阻的患者也不宜使用普卡那肽。普卡那肽可随或不随食物一起服用。专利情况:专利于2022年3月28日到期。

(1)在活化剂系统的存在下,由树脂固相载体和Fmoc-Leu-OH偶联得到Fmoc-Leu-树脂;

(2)通过固相合成法,按照普卡那肽主链肽顺序依次偶联具有N端Fmoc保护且侧链保护的氨基酸,具体包括以下步骤:

①采用由体积比为1:4的哌啶和DMF组成的去保护液脱除Fmoc-Leu-树脂上的Fmoc保护基,得到H-Leu-树脂;

②在偶联剂系统的存在下,H-Leu-树脂和Fmoc保护且侧链保护的半胱氨酸偶联得到Fmoc-Cys(Trt)-Leu-树脂;

③重复步骤①、②,按照普卡那肽主链肽序依次进行氨基酸的偶联;

(3)裂解,液相环化;

(4)纯化,冻干后得到普卡那肽;所述普卡那肽的序列为:H-Asn-Asp-Glu-Cys(1)-Glu-Leu-Cys(2)-Val-Asn-Val-Ala-Cys(1)-Thr-Gly-Cys(2)-Leu-OH。

安全信息

毒害物质数据467426-54-6(Hazardous Substances Data)

普卡那肽 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-08 HY-108741 1 mg 900
2024-11-08 HY-108741 普卡那肽 467426-54-6 5mg 2300

普卡那肽供应商 更多

浙江湃肽生物股份有限公司
黄金产品
联系电话:0571-89197072; 18668118770
产品介绍:
中文名称:普卡那肽杂质
英文名称:Plecanatide Impurtiy
CAS:467426-54-6
纯度:95%,98%,99%
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg;1g;10g
备注:浙江湃肽生物有限公司提供药物肽的杂质, 从mg级别到g级,从95%到99%纯度,从定性到定量用杂质。 提供的全套多肽结构确证资料, 包括氨基酸测序、纯度图谱、高分辨质谱图、核磁、元素分析、含量分析等。
杭州信海医药科技有限公司
黄金产品 大货 现货
联系电话:0571-86758863 13867485072
产品介绍:
中文名称:Plecanatide 普卡那肽及杂质对照品
英文名称:Plecanatide
CAS:467426-54-6
纯度:98%
包装信息:1g/RMB 7000
库存量:>20g
现货日期:2024/12/15 15:03:33
浙江杰坤生物科技有限公司
黄金产品 现货
联系电话:0571-88211951 13735575465
产品介绍:
中文名称:普卡那肽
英文名称:Plecanatide Acetate
CAS:467426-54-6
纯度:99% HPLC MS
包装信息:1mg;5mg;10mg;100mg;500mg;1kg;5kg;25kg
备注:科研级
库存量:66mg
现货日期:2024/12/18 11:18:07
苏州天马医药集团天吉生物制药有限公司
黄金产品
联系电话:0512-68322275 15850786624
产品介绍:
中文名称:普卡那肽
英文名称:Plecanatide
CAS:467426-54-6
纯度:98%
包装信息:1g;5g
上海瀚香生物科技有限公司
现货
联系电话:177-54423994 17754423994
产品介绍:
中文名称:普卡那肽
英文名称:Plecanatide
CAS:467426-54-6
纯度:98% HPLC LCMS
包装信息:100MG;1G
备注:量大优惠,现货促销
库存量:2g
现货日期:2024/12/20 9:35:53

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多肽合成\467426-54-6\普卡那肽Plecanatide
南京源肽生物科技有限公司 2024-12-23
Plecanatide 普卡那肽及杂质对照品
杭州信海医药科技有限公司 2024-12-23

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