艾替班特
中文名称:艾替班特
英文名称:HOE 140
CAS号:130308-48-4
分子式:C59H89N19O13S
分子量:1304.52
EINECS号:
Mol文件:130308-48-4.mol
艾替班特 性质
| 密度 | 1.60±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | 水：100.0（最大浓度 mg/mL）；76.66（最大浓度 mM） |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 3.60±0.21(Predicted) |
| 颜色 | 白色 |
| 水溶解性 | Soluble to 1 mg/ml in water |
| 序列 | H-D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Tic-Oic-Arg-OH |
| InChIKey | QASONHYHOCRAHL-DOMVFXHKSA-N |
| CAS 数据库 | 130308-48-4 |
艾替班特 用途与合成方法
艾替班特是一种对缓激肽B2受体选择性的竞争性拮抗剂，亲和力与缓激肽相似。遗传性血管水肿是C1-酯酶-抑制剂的缺乏或功能失调所致，缓激肽是一种血管扩张剂，被认为负责局部化肿胀、炎症、和疼痛等HAE特征性症状。艾替班特通过抑制缓激肽与B2受体结合以治疗HAE急性发作临床症状。除此之外，他还有潜在的治疗适应症如哮喘、肝硬化和其他类型的血管性水肿。 艾替班特是一个合成的、包含10个氨基酸的多肽(H-DAarg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-Dtic-Oic-Arg-OH)，与缓激肽结构类似，是一个强效的、选择性的缓激肽B2受体拮抗药，它能阻止缓激肽与其B2受体结合，从而对急性发作期HAE的患者进行治疗。 Icatibant (HOE-140) 是有效的，特异的缓激肽B2受体拮抗剂，IC50 和 Ki 值分别为 1.07 nM 和 0.798 nM。
单杂≤1.0%
醋酸根含量5.0%～12.0%
水分含量≤10.0%
肽含量≥80.0%
Icatibant (10-30 μM) potentiates angiotensin III, but not angiotensin II (contraction mediated by angiotensin AT1 receptors), and Lys-des-Arg9-bradykinin, but not des-Arg9-bradykinin (effects mediated by the bradykinin B1 receptors).
Icatibant (0.3, or 1.5 mg/kg, subcutaneous administration twice daily in mice) shows a significant preventive effect on ulcerative Colitis.
| Animal Model: | Female mice of the CBA/J (H-2 k ) strain. |
| Dosage: | 0.06, 0.3, or 1.5 mg/kg. |
| Administration: | Subcutaneous administration twice daily. |
| Result: | The length of the large intestine was 93.6±6.8 mm with the 1.5 mg/kg dosage and 94.0±4.1 mm with the 0.3 mg/kg dosage , showing a significant preventive effect on shortening. |
参考质量标准
外观?白色粉末纯度(HPLC) ≥98.0%单杂≤1.0%
醋酸根含量5.0%～12.0%
水分含量≤10.0%
肽含量≥80.0%
艾替班特 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-17446 | 艾替班特 | 130308-48-4 | 1mg | 2250 |
| 2024-11-08 | HY-17446 | 艾替班特 | 130308-48-4 | 5mg | 4500 |
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中文名称：艾替班特
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中文名称：艾替班特
英文名称：Icatibant
CAS：30308-48-4
纯度：99%
包装信息：25mg; 50mg;250mg;Bulk
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